蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,Chem960精心挑选了 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。Chem960 PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
• A unique collection of 125 compounds for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
• A useful tool for the discovery of PPI drugs.
• Target diverse, medicinally active and cell permeable.
• Bioactivity and safety confirmed by preclinical research and clinical trials. Some have been approved by FDA.
• More detailed compound information with structure, IC50, and other chemical & biological data.
• High purity and quality validated by NMR and LC/MS.