蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
Chem960 精心收集了关于已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体化合物。Chem960 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
• A unique collection of 187 ligands for target protein of PROTAC, which can be used for PROTAC design.
• A useful tool for PROTAC development.
• Mainly target AR, ER, BTK, BET, and BCR-ABL.
• More detailed compound information with structure, IC50, and brief introduction.
• High purity and quality validated by NMR and LC/MS.
• All compounds are in stock and continuously updated.
