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COMT(儿茶酚O-甲基转移酶)

儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)是负责内源性神经递质和含有儿茶酚结构的异生物物质和激素的O-甲基化的酶。COMT在哺乳动物中以可溶性(S-COMT)和膜结合(MB-COMT)的形式存在。S-COMT是COMT在周围器官中的主要形式,MB-COMT在中枢神经系统中更为丰富。COMT的生理底物包括左旋多巴、儿茶酚胺(多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素)及其羟化代谢产物、儿茶酚雌激素、抗坏血酸和黑色素的二羟基吲哚中间体。具体来说,COMT在多巴胺和其他儿茶酚化合物的失活和代谢中起着关键作用。该酶减少儿茶酚分子,以防止通过DNA加合物的形成或通过儿茶酚氧化还原循环产生的氧自由基而造成基因组损伤。COMT是治疗各种中枢和外周神经系统疾病的可药用生物靶点,包括帕金森病、抑郁症、精神分裂症和其他多巴胺缺乏相关疾病。

恩他卡朋

Entacapone CAS No.:130929-57-6 分子式:C14H15N3O5 分子量:305.286003351212
描述:Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
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S82780-50mgMedMol99%50mg7¥ 1120.00
S82780-100mg源叶(MedMol)99%100mg3¥ 1680.00
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Opicapone

Opicapone CAS No.:923287-50-7 分子式:C15H10Cl2N4O6 分子量:413.169101238251
描述:Opicapone (BIA 9-1067) 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂,有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量,IC50 为 98 μM。
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恩他卡朋钠盐

Entacapone sodium salt CAS No.:1047659-02-8 分子式:C14H15N3O5 分子量:305.2860
描述:Entacapone sodium salt 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 µM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。

硝替卡朋

Nitecapone CAS No.:116313-94-1 分子式:C12H11NO6 分子量:265.218843698502
描述:Nitecapone (OR-462) 是一个短效的、具有口服活性的、儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,具有胃肠道保护和抗氧化活性。Nitecapone (OR-462) 可清除活性氧和一氧化氮,防止脂质过氧化。

迷迭香酸

Rosmarinic acid CAS No.:20283-92-5 分子式:C18H16O8 分子量:360.314846038818
描述:Rosmarinic acid 是植物中广泛存在的一种酚酯化合物。Rosmarinic acid 抑制 MAO-A,MAO-B 和 COMT,IC50 分别为 50.1,184.6 和 26.7 μM。

3-O-Methyltolcapone

3-O-Methyltolcapone CAS No.:134612-80-9 分子式:C15H13NO5 分子量:287.2674
描述:3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于帕金森氏病的研究。

Nebicapone

Nebicapone CAS No.:274925-86-9 分子式:C14H11NO5 分子量:273.240844011307
描述:Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。

夫洛丙酮

Flopropione CAS No.:2295-58-1 分子式:C9H10O4 分子量:182.173303127289
描述:Flopropione 是 5-HT 受体拮抗剂,也是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂。Flopropione 也可作为解痉剂。

5-羟基色胺盐酸盐

Serotonin hydrochloride CAS No.:153-98-0 分子式:C10H13ClN2O 分子量:212.676021337509
描述:Serotonin (5-Hydroxytryptamine) hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂其 Ki 值为 44 μM。

Serotonin-d4

Serotonin-d4 CAS No.:58264-95-2 分子式:C10H12N2O 分子量:180.239728927612
描述:Serotonin-d4 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。

托卡朋

Tolcapone CAS No.:134308-13-7 分子式:C14H11NO5 分子量:273.240844011307
描述:Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,有效的,具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。

Ro 41-0960

Ro 41-0960 CAS No.:125628-97-9 分子式:C13H8FNO5 分子量:277.204727172852
描述:Ro 41-0960 是一种选择性的儿茶酚胺-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。

恩他卡朋 d10

Entacapone-d10 CAS No.:1185241-19-3 分子式:C14H15N3O5 分子量:315.347620248795
描述:Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。

托卡朋 d4

Tolcapone-d4 CAS No.:1246816-93-2 分子式:C14H11NO5 分子量:277.26549077034
描述:Tolcapone-d4 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,有效的,具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。

5-羟色胺; 血清胺

Serotonin CAS No.:50-67-9 分子式:C10H12N2O 分子量:176.215082168579
描述:Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。

3-O-Methyltolcapone-d4

3-O-Methyltolcapone-d4 CAS No.:2469274-07-3 分子式:C15H13NO5 分子量:287.267424345016
描述:3-O-Methyltolcapone-d4 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于帕金森氏病的研究。

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