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MNK

有丝分裂原激活的蛋白激酶相互作用的激酶1和2(MNK1和MNK2)在丝氨酸209上对致癌基因eIF4E进行磷酸化。据报道,这种磷酸化是其致癌活性的必要条件。真核生物启动因子4E(eIF4E)是翻译机制的一个关键组成部分,也是细胞生长和增殖的一个重要调节器。eIF4E的活性被认为是通过与抑制性结合蛋白(4E-BPs)的相互作用和有丝分裂原激活蛋白(MAP)激酶(MNK)在Ser209上的磷酸化来调节,以应对有丝分裂原和细胞压力。

Tomivosertib

Tomivosertib CAS No.:1849590-01-7 分子式:C17H20N6O2 分子量:340.3797
描述:Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
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S81408-10mgMedMol99%10mg6¥ 2050.00
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SLV-2436

SLV-2436 CAS No.:2095704-43-9 分子式:C19H15ClN4O 分子量:350.80
描述:SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
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S88568-1mgMedMol98%1mg5¥ 595.00
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HG-10-102-01

HG-10-102-01 CAS No.:1351758-81-0 分子式:C17H20ClN5O3 分子量:377.825402259827
描述:HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S], IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1,其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
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S88364-1mg源叶(MedMol)98%1mg9¥ 200.00
S88364-5mg源叶(MedMol)98%5mg6¥ 490.00
S88364-10mg源叶(MedMol)98%10mg6¥ 760.00
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CGP 57380

CGP 57380 CAS No.:522629-08-9 分子式:C11H9FN6 分子量:244.22776389122
描述:CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
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S81485-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 3200.00
S81485-1mg源叶(MedMol)98%1mg5¥ 208.00
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Tinodasertib

Tinodasertib CAS No.:1464151-33-4 分子式:C25H20N4O2 分子量:408.45
描述:Tinodasertib (ETC-206) 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。
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S89046-5mgMedMol98%5mg5¥ 1280
S89046-10mgMedMol98%10mg5¥ 1920
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K783-0308

K783-0308 CAS No.:422554-29-8 分子式:C21H23N3O 分子量:333.426824808121
描述:K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。

DS12881479

DS12881479 CAS No.:2373065-59-7 分子式:C16H19N3OS 分子量:301.40656208992
描述:DS12881479 是一种有效的选择性 Mnk1 抑制剂,其 IC50 值为21 nM. DS12881479 可用于癌症研究。

尾孢素酰胺

Cercosporamide CAS No.:131436-22-1 分子式:C16H13NO7 分子量:331.276924848557
描述:Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂,IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。

MNK1/2-IN-5

MNK1/2-IN-5 CAS No.:1426928-20-2 分子式:C17H16N4O2 分子量:308.334543228149
描述:MNK1/2-IN-5 是一种有效且选择性的 MNK1/2 抑制剂,可作为研究剂。

MNK inhibitor 9

MNK inhibitor 9 CAS No.:1889336-59-7 分子式:C25H29N9O 分子量:471.557463407516
描述:MNK inhibitor 9 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 0.003 µM 和 0.003 µM。MNK inhibitor 9 具有良好的细胞渗透性。MNK inhibitor 9 可用于肿瘤相关研究。

QL-X-138

QL-X-138 CAS No.:1469988-63-3 分子式:C25H19N5O2 分子量:421.450664758682
描述:QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂,表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性,IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。

EB1

EB1 CAS No.:42951-68-8 分子式:C18H14N4 分子量:286.33056306839
描述:EB1 是 MNK 激酶的抑制剂,IC50 分别为 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 选择性地抑制癌细胞的生长,不抑制正常细胞的生长。EB1 还增加细胞凋亡,抑制 eIF4E 磷酸化。

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