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SHP2

由PTPN11基因编码的含Src-homology-2的蛋白酪氨酸磷酸酶2(SHP2)是一种593个氨基酸的经典的非受体蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)。SHP2参与多种信号通路,如RAS-MAPK、PI3K-AKT、JAK-STAT和PD-1/PD-L1。此外,SHP2通过线粒体平衡负向调节重组NLRP3(NLR家族,含吡啶域蛋白3)炎症体的激活。SHP2已被认为是人类疾病治疗的一个极具吸引力的目标,特别是在癌症方面。

Batoprotafib

Batoprotafib CAS No.:1801765-04-7 分子式:C18H24ClN7OS 分子量:421.9475
描述:Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。
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SHP099

SHP099 CAS No.:1801747-42-1 分子式:C16H19Cl2N5 分子量:352.2616
描述:SHP099是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50 值为70 nM。
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SPI-112

SPI-112 CAS No.:1051387-90-6 分子式:C22H17FN4O5S 分子量:468.457587003708
描述:SPI-112 是一种有效的,选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,对 SHP2,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。
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RMC-4550

RMC-4550 CAS No.:2172651-73-7 分子式:C21H26Cl2N4O2 分子量:437.3627
描述:RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂,其 IC50 值为0.583 nM。
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PHPS1

PHPS1 CAS No.:314291-83-3 分子式:C21H15N5O6S 分子量:465.438702821732
描述:PHPS1 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。
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葡萄糖酸锑钠

Sodium stibogluconate CAS No.:16037-91-5 分子式:C12H36Na3O26Sb2 分子量:908.887965202332
描述:Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 的有效抑制剂。 Sodium stibogluconate 在10,100 和 100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1,SHP-2 和 PTP1B 活性。
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SHP2-IN-8

SHP2-IN-8 CAS No.:1801692-60-3 分子式:C17H21Cl2N5S 分子量:398.35
描述:SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM,Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移,ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis),抑制 AKT 的磷酸化。

SHP099 hydrochloride

SHP099 hydrochloride CAS No.:2200214-93-1 分子式:C16H20Cl3N5 分子量:388.7225
描述:SHP099 hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50值为70 nM。

PF-03622905

PF-03622905 CAS No.:1072100-15-2 分子式:C24H35N7O3 分子量:469.57980465889
描述:PF-03622905 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 和 PKCθ 的 IC50 分别为 5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM 和 74.1 nM。PF-03622905 对 PKC 的特异性高于其他蛋白激酶。

SHP2-IN-6

SHP2-IN-6 CAS No.:2169223-48-5 分子式:C22H26F2N6O2S 分子量:476.5426
描述:SHP2-IN-6 是一种有效的 SHP2 抑制剂,IC50 值为 25.8 nM,详细信息请参见专利WO2017211303A1,compound 7。

SHP2 protein degrader-1

SHP2 protein degrader-1 CAS No.:2624181-69-5 分子式:C42H51Cl2N11O8 分子量:908.83
描述:SHP2 protein degrader-1 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂。SHP2 蛋白降解剂-1 诱导 SHP2 降解和细胞凋亡。SHP2 蛋白降解剂-1 具有研究 SHP2 相关疾病的潜力。

LYP-IN-1

LYP-IN-1 CAS No.:1404436-51-6 分子式:C28H20ClNO6 分子量:501.914506912231
描述:LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50=5 μM) 和 SHP2 (IC50=2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。

Vociprotafib

Vociprotafib CAS No.:2172652-48-9 分子式:C20H27ClN6O2S 分子量:450.985381364822
描述:Vociprotafib (RMC-4630; SHP2-IN-7) 是 一种 SHP2 抑制剂,来自专利 WO2018013597。

SHP2/HDAC-IN-1

SHP2/HDAC-IN-1 CAS No.:2831230-38-5 分子式:C34H35Cl2N7O3 分子量:660.592805147171
描述:SHP2/HDAC-IN-1 是一种变构的 SHP2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 20.4 nM (SHP2) 和 25.3 nM ( HDAC1)。SHP2/HDAC-IN-1 通过激活 T 细胞、增强抗原呈递功能和促进细胞因子分泌来触发抗肿瘤免疫反应。SHP2/HDAC-IN-1 可用于癌症的免疫研究。

Bis(maltolato)oxovanadium(IV)

Bis(maltolato)oxovanadium(IV) CAS No.:38213-69-3 分子式:C12H10O7V 分子量:317.145105838776
描述:Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA,PTP1B,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。

RMC-3943

RMC-3943 CAS No.:1801764-60-2 分子式:C18H22Cl2N6S 分子量:425.38
描述:RMC-3943 是一种变构性 SHP2 抑制剂 (抑制全长的 IC50 值为 2.19 nM)。

SHP844

SHP844 CAS No.:2222280-82-0 分子式:C29H24ClN5O6 分子量:573.983765602112
描述:SHP844 是一种 SHP2 抑制剂,其 IC50 为18.9 µM。SHP2 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP),可调节酪氨酸磷酸化水平,参与细胞增殖、分化和存活。

GS-493

GS-493 CAS No.:1710337-31-7 分子式:C21H14N6O8S 分子量:510.4363
描述:GS-493 是一种选择性的酪氨酸磷酸酶 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,IC50 为 71 nM,对 SHP2 的活性比 SHP1 和 PTP1B 高 29 倍和 45 倍。 GS-493 抑制细胞运动和癌细胞生长。GS-493 具有抗肿瘤活性。

RMC-0331

RMC-0331 CAS No.:2488788-52-7 分子式:C22H25ClF3N5O3 分子量:499.9138
描述:RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。

SHP394

SHP394 CAS No.:2055757-40-7 分子式:C20H25F3N6O2S 分子量:470.51
描述:SHP394 是一种有效的,具有口服活性的,变构的选择性SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM。
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