AVAPRO
依贝沙坦(Irbesartan)
CAS: 138402-11-6
化学式: C25H28N6O
性质
熔点：180～181℃
类白色或白色结晶性粉末
无臭,微溶于甲醇、氯仿,在水中几乎不溶.
从96%乙醇结晶得到
制法
伊贝沙坦的合成步骤如下：
- 1一（芴基甲氧基羰基氨基）环戊羧酸对4-(2-苯氰基)苄胺进行酰胺化反应，生成物水解脱去N上的保护基
- 2 原丁酸三乙酯缩合环合形成中间体
- 3 叠氨钠反应即得伊贝沙坦
用途
最早由Sanofi(塞洛菲)公司和BMS公司共同开发，于1997年获欧盟批准在英国上市。该药物是一种AⅡ1型受体拮抗剂，能抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。其效性好、不良反应小，是一种新型的抗高血压药物，用于治疗高血压。
| 中文名 | 依贝沙坦 |
| 英文名 | Irbesartan |
| 别名 | 伊贝沙坦 依贝沙坦 厄贝沙坦 安普诺维膜衣锭 厄贝沙坦,依贝沙坦 厄贝沙坦(标准品) 厄贝沙坦对照品 依贝沙坦 厄贝沙坦(又称伊贝沙坦) 伊贝沙坦溶液, 100PPM 2-丁基-3-[邻-1H-5-四唑基苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺[4,4]壬-1-烯-4-酮 2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮 2-丁基-3-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮 |
| 英文别名 | AVAPRO APROVEL CS-1097 SR-47436 SR-47436 Irbesartan IRBESARTAN BMS-186295 BMS-186295 Irbesartan (GMP) 2-butyl-3-{[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one 3-butyl-2-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-2,4-diazaspiro[4.4]non-3-en-1-one 2-BUTYL-3-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1,3-DIAZASPIRO[4.4]NON-1-EN-4-ONE |
| CAS | 138402-11-6 |
| EINECS | 604-078-2 |
| 化学式 | C25H28N6O |
| 分子量 | 428.53 |
| InChI | InChI=1/C25H28N6O/c1-2-3-10-22-26-25(15-6-7-16-25)24(32)31(22)17-18-11-13-19(14-12-18)20-8-4-5-9-21(20)23-27-29-30-28-23/h4-5,8-9,11-14H,2-3,6-7,10,15-17H2,1H3,(H,27,28,29,30) |
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 180-181°C |
| 沸点 | 648.6±65.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 346°C |
| 蒸汽压 | 1.05E-16mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: >25 mg/mL |
| 折射率 | 1.689 |
| 酸度系数 | 4.16±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to off-white |
| Merck | 14,5083 |
| 物化性质 | 从96%乙醇结晶，熔点180-181℃。 |
| MDL号 | MFCD00864464 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | HM2950270 |
| 海关编号 | 29332900 |
| 上游原料 | 芴 四氮唑 原丁酸三乙酯 正戊酰氯 三苯基氯甲烷 氰化钠 三乙胺 草酸二水合物 |
| 下游产品 | 苯, 1,1',1''-(甲氧基甲基ID炔)三- |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=2.629] Yang Xiaomei et al."Protective Effect of Keluoxin against Diabetic Nephropathy in Type 2 Diabetic Mellitus Models."Evid-Based Compl Alt. 2021;2021:8455709 2. [IF=5.811] Zhenchao Niu et al."Evaluation of Potential Herb-Drug Interactions Between Shengmai Injection and Losartan Potassium in Rat and In Vitro."Frontiers in Pharmacology. 2022; 13: 878526 |
AVAPRO - 性质
可信数据
熔点：180～181℃
类白色或白色结晶性粉末
无臭,微溶于甲醇、氯仿,在水中几乎不溶.
从96%乙醇结晶得到
最后更新：2025-06-10 22:55:16
AVAPRO - 制法
可信数据
伊贝沙坦的合成步骤如下：
- 1一（芴基甲氧基羰基氨基）环戊羧酸对4-(2-苯氰基)苄胺进行酰胺化反应，生成物水解脱去N上的保护基
- 2 原丁酸三乙酯缩合环合形成中间体
- 3 叠氨钠反应即得伊贝沙坦
最后更新：2025-06-10 22:55:16
AVAPRO - 介绍
Irbesartan是一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。
最后更新：2022-10-16 17:13:45
AVAPRO - 用途
可信数据
最早由Sanofi(塞洛菲)公司和BMS公司共同开发，于1997年获欧盟批准在英国上市。该药物是一种AⅡ1型受体拮抗剂，能抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。其效性好、不良反应小，是一种新型的抗高血压药物，用于治疗高血压。
最后更新：2025-08-19 16:24:40
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