保特佐米
保特佐米(Bortezomib)
CAS: 179324-69-7
化学式: C19H25BN4O4
| 中文名 | 保特佐米 |
| 英文名 | Bortezomib |
| 别名 | 硼佐替米 硼替佐米 保特佐米 硼替佐米对照品 R,S-异构体 硼替佐米(其他) ((R)-3-甲基-1-((S)-3-苯基-2-(吡嗪-2-甲酰氨基)丙酰胺O)丁基)硼IC酸 [(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)氨基]丙基]氨基]丁基]-硼酸 |
| 英文别名 | dpba MLM341 VELCADE Bortezomib BortezoMib R BortezoMib-D8 MG-341 PS-341 BortezoMib Base bortezoMib(other) VELCADE(BORTEZOMIB) Bortezomib for research N-[(1S)-1-(dihydroxyboranyl)-3-methylbutyl]-Nalpha-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-D-phenylalaninamide N-[(1R)-1-(dihydroxyboranyl)-3-methylbutyl]-Nalpha-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-L-phenylalaninamide [(1r)-3-methyl-1-[[(2s)-1-oxo-3-phenyl-2-[(pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]-boronic acid Boronic acid, B-[(1R)-3-Methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(2-pyrazinylcarbonyl)aMino]propyl]aMino]bu Boronic acid, B-[(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(2-pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]- |
| CAS | 179324-69-7 |
| EINECS | 605-854-3 |
| 化学式 | C19H25BN4O4 |
| 分子量 | 384.24 |
| InChI | InChI=1/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1 |
| 密度 | 1.214 |
| 熔点 | 122-124°C |
| 溶解度 | 溶于氯仿、二甲亚砜、乙醇和甲醇。 |
| 折射率 | 1.564 |
| 酸度系数 | 9.66±0.43(Predicted) |
| 存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 稳定性 | 吸湿和湿气敏感 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | Bortezomib，一种硼酸二肽，是一种26S蛋白酶体的高选择性可逆抑制剂，其作用于错误折叠蛋白的降解，并且对细胞周期的调控是必要的。暴露于Bortezomib能够稳定p21，p27，和p53，以及促凋亡Bid和Bax蛋白，微囊蛋白-1，和抑制剂κB-α，这防止了核因子κB诱导的细胞存活途径的激活。Bortezomib也会促进促凋亡c-Jun-NH2末端激酶，以及内质网应激反应的激活。这些细胞蛋白水平的改变导致对增殖，迁移的抑制，和癌细胞凋亡的促进。 Bortezomib能够渗透到细胞，并抑制蛋白酶体介导的细胞内长寿蛋白水解，抑制50%蛋白质水解的浓度为∼0.1 μM。Bortezomib对衍生自美国国家癌症研究所(NCI)多重人类肿瘤的一组60个癌细胞系的IC50值为7 nM。PC-3细胞用Bortezomib (100 nM)处理8小时导致细胞积聚在G2-M期，相应的G1期细胞数量减少。Bortezomib在24和48小时杀死PC-3细胞，IC50分别为100和20 nM。Bortezomib治疗16-24小时后诱导细胞核缩合。Bortezomib在低至100 nM浓度下以时间依赖的方式导致PARP裂解，在处理24小时后产生效果。 |
| 体内研究 | Bortezomib单一用药的抗癌作用已在多发性骨髓瘤的异种移植模型，成人白血病，肺癌，乳腺癌，前列腺癌，胰腺癌，头颈癌，和结肠癌，以及在黑色素瘤中得到证实。在Lewis肺癌模型中，口服bortezomib (1.0 mg/ kg，每天)，服用18天引起肿瘤生长延迟，并减少转移数量。Bortezomib单一用药， 高达5 mg/kg剂量时显著降低乳腺癌细胞的存活率。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，Bortezomib (1.0 mg/kg，每周一次)用药4周减少60%肿瘤生长。1.0 mg/kg Bortezomib给药4周导致胰腺癌小鼠异种移植物生长减少72%或84%，并导致肿瘤细胞凋亡增加。1.0 mg/kg Bortezomib显著抑制人浆细胞瘤异种移植物生长，增加肿瘤细胞凋亡和总存活率，并减少肿瘤血管生成。 |
| 风险术语 | R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。 R48/23/24/25 - |
| 安全术语 | S9 - 保持容器置于良好通风处。 S27 - 一旦衣物受到污染，请立即脱去。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S60 - 该物质及其容器须作为危险性废料处置。 |
| RTECS | ED7771666 |
| 海关编号 | 29339900 |
| Hazard Class | 6.1 |
| 下游产品 | 硼替佐米杂质2(SR异构体,EP杂质E) |
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产品名: Bortezomib 去供应商网站查看 询盘CAS: 179324-69-7
产地: 美国
包装: 10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg;200 mg
规格: HY-10227
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电子邮件: sales@medchemexpress.cn
产品描述: 产品覆盖：8万多种抑制剂，11000+靶点蛋白，数百款试剂盒，200+生物活性化合物库，天然产物，抗体等. 纯度: 99.97%
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产品名: [(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸 询盘CAS: 179324-69-7
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