匹格列酮
匹格列酮(Pioglitazone)
CAS: 111025-46-8;105355-27-9
化学式: C19H20N2O3S
| 中文名 | 匹格列酮 |
| 英文名 | Pioglitazone |
| 别名 | 匹格列酮 吡格列酮 匹格列酮碱 吡格列酮D4 匹格列酮杂质B 匹格列酮(标准品) 5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮 (±)-5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑啉二酮 5-[[4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮 |
| 英文别名 | U 72107 PINEPOLLEN Pioglitazone Pioglitazone base PINEPOLLEN KY-18 Pioglitazone (Actos) Pioglitazone free base Pioglitazone and its intermeidates 5-[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridyl)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione 5-[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione 5-(4-[2-(5-ETHYL-PYRIDIN-2-YL)-ETHOXY]-BENZYL)-THIAZOLIDINE-2,4-DIONE 5-{4-[2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy]benzyl}-1,3-thiazolidine-2,4-dione 5-[4-[2-(5-ETHYL-2-PYRIDINYL)ETHOXY]PHENYL]METHYL-2,4-THIAZOLIDINEDIONE 5-[[4-[2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione (5S)-5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]thiazolidine-2,4-dione PIOGLITAZONE HCL(5-[[4-[2-(5-ETHYLPYRIDIN-2-YL)ETHOXY]PHENYL]METHYL]THIAZOLIDINE-2,4-DIONE, HCL) |
| CAS | 111025-46-8 105355-27-9 |
| EINECS | 601-029-7 |
| 化学式 | C19H20N2O3S |
| 分子量 | 356.44 |
| InChI | InChI=1/C19H20N2O3S.ClH/c1-2-13-3-6-15(20-12-13)9-10-24-16-7-4-14(5-8-16)11-17-18(22)21-19(23)25-17;/h3-8,12,17H,2,9-11H2,1H3,(H,21,22,23);1H |
| 密度 | 1.260±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 183-184 C |
| 沸点 | 575.4±45.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 301.8°C |
| 蒸汽压 | 3.03E-13mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO (轻微加热) |
| 酸度系数 | 6.35±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 外观 | 白色至灰白色固体。 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 物化性质 | 从二甲基甲酰胺-水得无色针状结晶，熔点183-184℃。盐酸吡格列酮(Pioglitazone Hydrochloride)：C19H20N2O3S?HCl。[112529-15-4]。从乙醇得无色棱状结晶，熔点193-194℃。 |
| 体外研究 | Pioglitazone主要被CYP2C8代谢，其次被CYP3A4代谢。 |
| 体内研究 | 在广泛前壁心肌梗死小鼠中，Pioglitazone通过超声心动图显著减弱左心室（LV）腔扩张和功能障碍，，以及左心室舒张末期压力。Pioglitazone部分标准化左心房 DP/ DT（最大）和DP/ DT（最小），左室收缩功能，其指标在MI小鼠中显著减少。 在帕金森氏病的MPTP模型小鼠都纹状体和黑质致密部中，Pioglitazone导致小胶质细胞的激活减少，减少的感应的iNOS阳性细胞和少胶质纤维酸性蛋白阳性细胞。Pioglitazone几乎完全阻断TH阳性神经元的nitrotyrosine染色，nitrotyrosine是NO介导的细胞损伤的标记物。在帕金森氏病的MPTP模型小鼠的黑质致密部（黑质致密部）中，Pioglitazone(约20 毫克/千克/天）衰减MPTP诱导的神经胶质活化，并防止多巴胺能细胞的损失。 在10个月大的APPV717I转基因小鼠的海马和皮质中，Pioglitazone导致活化的小胶质细胞和活性星形细胞数量减少。Pioglitazone处理减少了促炎的表达酶环氧合酶-2（COX-2）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达。Pioglitazone降低beta-secretase-1 (BACE1)的mRNA和蛋白质水平，以及可溶性Abeta1-42肽的水平下降27％。 |
| 危险品标志 | F - 易燃物品 C - 腐蚀性物品  |
| 风险术语 | R11 - 高度易燃。 R34 - 引起灼伤。 |
| 安全术语 | S16 - 远离火源。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| 上游原料 | 丙烯酸甲酯 2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇 COPPER(II) OXIDE 5-乙基-2-吡啶乙醇 氢化钠 |
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