1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. 5-HT Receptor
  3. 5-HT2A antagonist 2

5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的,口服有效的 5HT2A 拮抗剂,IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性,在细胞系 VERO,HFL-1,L929,NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。

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5-HT2A antagonist 2

5-HT2A antagonist 2 Chemical Structure

CAS No. : 2641482-08-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO Check price and availability
5 mg Check price and availability
10 mg Check price and availability
25 mg Check price and availability
50 mg Check price and availability

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

5HT2A antagonist 2 is an orally active, selective antagonist for 5HT2A with IC50 of 14 nM. 5-HT2A antagonist 2 exhibits good chemical, hepatocyte, and plasma stability, without significant cytotoxicity in cell lines VERO, HFL-1, L929, NIH3T3, CHO-K1[1].

IC50 & Target

5-HT2A Receptor

 

5-HT2A Receptor

14 nM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

5-HT2A antagonist 2 (5-10 mg/kg,口服,每天,共 12 周) 可以预防 c57BL6J 小鼠中 HFD 诱导的代谢功能障碍相关的脂肪肝病(MASLD)[1]
5-HT2A antagonist 2 (5-10 mg/kg,口服,每天,共 12 周) 抑制 CDAHFD 喂养的 C57BL6/J 小鼠的肝纤维化和炎症[1]
5-HT2A antagonist 2 在老鼠和狗体内的药代动力学特性[1]

5-HT2A antagonist 2 在老鼠和狗体内的药代动力学分析[1]

species route Dose (mg/kg) T1/2 (h) AUC (μg·h/mL) CL (L/h/kg) V (L/kg) F (%)
rat iv 5 4.4 1.55 2.82 8.86 -
dog iv 5 8.6 16.79 0.42 4.36 -
dog po 5 1.02 19.11 - - 73

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HFD-fed C57BL6/J mice[1]
Dosage: 5-10 mg/kg
Administration: p.o., daily for 12 weeks
Result: Reduced fat mass and weight of liver and inguinal white adipose tissue (iWAT), improved glucose tolerance.
Reduced steatosis, lobular inflammation, and hepatocyte ballooning in liver tissue.
Animal Model: choline-deficient, L-amino acid-defined high-fat diet (CDAHFD) fed C57BL6/J mice[1]
Dosage: 5-10 mg/kg
Administration: p.o., daily for 12 weeks
Result: Decreased mRNA expressions of ol1a1 and α-SMA, decreased collagen accumulation and expressions of α-SMA, TNF-α, and IL-1β .
分子量

517.06

Formula

C30H33ClN4O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9340 mL 9.6701 mL 19.3401 mL
5 mM 0.3868 mL 1.9340 mL 3.8680 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9340 mL 9.6701 mL 19.3401 mL 48.3503 mL
5 mM 0.3868 mL 1.9340 mL 3.8680 mL 9.6701 mL
10 mM 0.1934 mL 0.9670 mL 1.9340 mL 4.8350 mL
15 mM 0.1289 mL 0.6447 mL 1.2893 mL 3.2234 mL
20 mM 0.0967 mL 0.4835 mL 0.9670 mL 2.4175 mL
25 mM 0.0774 mL 0.3868 mL 0.7736 mL 1.9340 mL
30 mM 0.0645 mL 0.3223 mL 0.6447 mL 1.6117 mL
40 mM 0.0484 mL 0.2418 mL 0.4835 mL 1.2088 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Inquiry Information

产品名称:
5-HT2A antagonist 2
目录号:
HY-161247
需求量:
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