2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. Sirtuin
  4. MDL-800

MDL-800 是一种变构的选择性 SIRT6 激活剂。MDL-800 增强 SIRT6 去乙酰化活性，EC50 为 10.3 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MDL-800

MDL-800 Chemical Structure

CAS No. : 2275619-53-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥5800
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

MDL-800 is an allosteric and selective SIRT6 activator. MDL-800 increases SIRT6 deacetylation activity with an EC50 of 10.3 µM[1].

IC50 & Target[1]

SIRT6

10.3 μM (EC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
ASPC1 IC50
50.51 μM
Compound: MDL-800
Antiproliferative activity against human AsPC1 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human AsPC1 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 32787077]
BXPC-3 IC50
57.96 μM
Compound: MDL-800
Antiproliferative activity against human BxPC3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human BxPC3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 32787077]
Bel-7402 IC50
18.6 μM
Compound: 7a; MDL-800
Antiproliferative activity against human Bel-7402 cells
Antiproliferative activity against human Bel-7402 cells
[PMID: 34213345]
MIA PaCa-2 IC50
55.65 μM
Compound: MDL-800
Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 32787077]
PANC-1 IC50
35.19 μM
Compound: MDL-800
Antiproliferative activity against human PANC1 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human PANC1 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 32787077]
PLC-PRF-5 IC50
18.6 μM
Compound: 7a; MDL-800
Antiproliferative activity against human PLCPRF5 cells
Antiproliferative activity against human PLCPRF5 cells
[PMID: 34213345]
体外研究
(In Vitro)

MDL-800 在约 10 μM 时有效激活 SIRT6，但在浓度高达 50 或 100 μM 时对 SIRT1、SIRT3、SIRT4 和 HDAC1-11 没有活性。尽管 MDL-800 对 SIRT2、SIRT5 和 SIRT7 表现出弱活性，但 EC50 或 IC50 值大于 100 μM，比对 SIRT6 小十倍[1]。
MDL-800 通过增加乙酰化底物和辅助因子的结合亲和力以及提高 SIRT6 的催化效率直接激活 SIRT6 去乙酰化[1]。
MDL-800 (1-1000 μM；48 小时) 降低 Bel7405、PLC/PRF/5 和 Bel7402 细胞的增殖，细胞生长的 IC50 分别为 23.3 μM、18.6 μM 和 24.0 μM，细胞死亡的 EC50s (EC50-死亡) 分别为 90.4 μM、87.0 μM ，和 106.5 μM[1]。
MDL-800 (0-50 μM；24 和 48 小时) 降低浓度为 10 μM 的 H3K9ac 和 H3K56ac，并在 24 和 48 小时对 Bel7405、PLC/PRF/5 和 Bel7402 细胞显示出剂量依赖性效应[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MDL-800 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Bel7405, PLC/PRF/5, and Bel7402 cells
Concentration: 1, 10, 100 , 1000 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Decreased the proliferation of Bel7405, PLC/PRF/5, and Bel7402 cells with IC50s of 23.3 μM, 18.6 μM, and 24.0 μM, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Bel7405, PLC/PRF/5, and Bel7402 cells
Concentration: 0, 5, 10, 25, and 50 μM
Incubation Time: 24 and 48 hours
Result: Decreased both H3K9ac and H3K56ac at a concentration of 10 µM and showed a dose-dependent effect in all three cell lines at 24 h and 48 h.
体内研究
(In Vivo)

MDL800 在具有 Bel7405 异种移植肿瘤模式的雌性 BALB/c 裸鼠中显示出有效的抗肿瘤功效。与单独使用载体相比，MDL800 (50-150 mg/kg；腹膜内注射；超过 2 周) 以剂量依赖性方式抑制 Bel7405 异种移植物的生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-week-old female BALB/c nude mice with Bel7405 xenograft tumor mode[1]
Dosage: 50, 100, and 150 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; over 2 weeks.
Result: Suppressed the growth of Bel7405 xenografts in a dose-dependent manner. Decreased tumor weight and size.
分子量

626.30

Formula

C21H16BrCl2FN2O6S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (199.58 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5967 mL 7.9834 mL 15.9668 mL
5 mM 0.3193 mL 1.5967 mL 3.1934 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.11%

COA (292 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

MDL-800 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5967 mL 7.9834 mL 15.9668 mL 39.9170 mL
5 mM 0.3193 mL 1.5967 mL 3.1934 mL 7.9834 mL
10 mM 0.1597 mL 0.7983 mL 1.5967 mL 3.9917 mL
15 mM 0.1064 mL 0.5322 mL 1.0645 mL 2.6611 mL
20 mM 0.0798 mL 0.3992 mL 0.7983 mL 1.9958 mL
25 mM 0.0639 mL 0.3193 mL 0.6387 mL 1.5967 mL
30 mM 0.0532 mL 0.2661 mL 0.5322 mL 1.3306 mL
40 mM 0.0399 mL 0.1996 mL 0.3992 mL 0.9979 mL
50 mM 0.0319 mL 0.1597 mL 0.3193 mL 0.7983 mL
60 mM 0.0266 mL 0.1331 mL 0.2661 mL 0.6653 mL
80 mM 0.0200 mL 0.0998 mL 0.1996 mL 0.4990 mL
100 mM 0.0160 mL 0.0798 mL 0.1597 mL 0.3992 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MDL-8002275619-53-7MDL800MDL 800SirtuinInhibitorinhibitorinhibit

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MDL-800
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HY-119376
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