1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体,是儿茶酚胺(尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素)的靶点。许多细胞都具有这些受体,儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应,包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组,α 和 β,有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连,而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此,激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA),它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B2169
    Melperone Antagonist 99.84%
    Melperone 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A、多巴胺 D2 (dopamine D2)、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic)、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
    Melperone
  • HY-B0006S1
    Carvedilol-d4

    卡维地洛 d4

    Inhibitor 99.80%
    Carvedilol-d4 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
    Carvedilol-d<sub>4</sub>
  • HY-108300
    Oxyfedrine hydrochloride Agonist 99.92%
    Oxyfedrine hydrochloride,一种血管扩张剂,是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 激动剂。Oxyfedrine hydrochloride 可降低冠状血管的张力。Oxyfedrine 可用于心血管疾病的研究。
    Oxyfedrine hydrochloride
  • HY-12706
    Spiroxatrine Antagonist 99.25%
    Spiroxatrine (R 5188) 是一种选择性的 5-HT1α 和 α-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 双拮抗剂,对5-HT1α5-HT1 β5-HT2Ki 值分别为 3.94、224000、118.5 nM。Spiroxatrine (R 5188) 有镇静作用。
    Spiroxatrine
  • HY-135119
    Salmeterol-d3

    沙美特罗-d3

    Inhibitor 98.04%
    Salmeterol-d3 是 Salmeterol 的一种氘代化合物。Salmeterol 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2β1β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
    Salmeterol-d<sub>3</sub>
  • HY-101656
    Medroxalol Inhibitor 99.85%
    Medroxalol (RMI81968) 是一种具有口服活性的肾上腺素受体拮抗剂,可阻断 α- 和 β- 肾上腺素受体。Medroxalol 具有抗高血压和血管扩张的活性。
    Medroxalol
  • HY-B0491A
    Carbazochrome sodium sulfonate

    卡络磺钠

    98.0%
    Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17) 是一种毛细管稳定剂,用于出血的研究。Carbazochrome sodium sulfonate 是一种抗出血剂。
    Carbazochrome sodium sulfonate
  • HY-W376701
    Guanadrel

    胍环啶

    Inhibitor 98.94%
    Guanadrel 是一种具有口服活性的螺旋酮类的节后肾上腺素能 (postganglionic adrenergic) 抑制剂,可用作抗高血压研究。
    Guanadrel
  • HY-W795507
    Cyanopindolol Antagonist 99.24%
    Cyanopindolol 是一种 β3-肾上腺素受体 拮抗剂。Cyanopindolol 是一种强效且选择性的拮抗剂,作用于大鼠大脑皮层中的突触前血清素自身受体。Cyanopindolol 对 5-HT1A5-HT1B 受体具有结合亲和力 (Ki: 分别为 2.1 nM 和 3 nM)。
    Cyanopindolol
  • HY-A0142A
    Dapiprazole hydrochloride

    盐酸达哌唑

    Antagonist 99.26%
    Dapiprazole hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α -1 肾上腺素受体 (alpha-1 adrenoceptor) 拮抗剂。Dapiprazole hydrochloride 抑制阿片类戒断症状。Dapiprazole hydrochloride 也可用作逆转瞳孔扩大的滴眼液。
    Dapiprazole hydrochloride
  • HY-12390
    Lofepramine

    洛非帕明

    Inhibitor 98.96%
    Lofepramine (Lopramine) 是一种改良的三环类抗抑郁剂,口服有效。Lofepramine 抑制 Noradrenaline (NA) (HY-13715) 和 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的摄取,其 IC50s 值分别为 2.7 μM 和 11 μM。Lofepramine 通过促进去甲肾上腺素激活的神经传递发挥其抗抑郁活性。Lofepramine 还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 还表现出显著的抗焦虑特性。
    Lofepramine
  • HY-B0573S
    Propranolol-d7 hydrochloride

    盐酸普萘洛尔 d7 (盐酸盐)

    Antagonist 98.47%
    Propranolol-d7 (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
    Propranolol-d<sub>7</sub> hydrochloride
  • HY-12720A
    Apraclonidine hydrochloride

    盐酸安普乐定

    Agonist 98.96%
    Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) 是一种选择性 α2 和弱 α1 受体激动剂,能有效降低人眼压。Apraclonidine hydrochloride 是一种局部滴眼液,有提升眼睑的能力。
    Apraclonidine hydrochloride
  • HY-121186
    Bevantolol hydrochloride

    贝凡洛尔盐酸盐

    Antagonist 98.98%
    Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂,在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
    Bevantolol hydrochloride
  • HY-P1582A
    ACTH (1-14) TFA Activator 98.99%
    ACTH (1-14) (TFA) 是促肾上腺皮质激素的多肽片段,后者能够促进皮质醇的释放。
    ACTH (1-14) TFA
  • HY-131007
    FFN270 hydrochloride 99.0%
    FFN270 hydrochloride 是去甲肾上腺素的荧光示踪剂,是去甲肾上腺素和囊泡单胺转运体的荧光底物。根据 pH 值不同,FFN270 hydrochloride 有两个吸收波长,和一个激发波长 (ex: 320 nm or 365 nm, em: 475 nm),可以作为比值荧光的感受器。
    FFN270 hydrochloride
  • HY-103212A
    Azepexole hydrochloride Agonist 99.89%
    Azepexole hydrochloride (B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride) 是 α 2-adrenoceptor 的选择性激动剂,对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的pKi 分别为 8.3,7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 抑制蠕动收缩,IC50 为 78.72 nM。Azepexole hydrochloride 具有镇咳、镇痛效果。
    Azepexole hydrochloride
  • HY-A0144
    Etilefrine

    乙苯福林

    Agonist
    Etilefrine 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
    Etilefrine
  • HY-B1347
    Clorprenaline hydrochloride

    盐酸氯丙那林

    Agonist 99.90%
    Clorprenaline hydrochloride 是一种 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂,与支气管扩张有关,可用于哮喘的研究。
    Clorprenaline hydrochloride
  • HY-B0354A
    Urapidil hydrochloride

    盐酸乌拉地尔

    Antagonist 99.86%
    Urapidil hydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 α1-肾上腺素受体(α1-adrenoceptor)拮抗剂和 5-HT1A 受体激动剂,对 α1- 和 α2-肾上腺素受体的 pIC50分别为 6.13 和 4.38。Urapidil hydrochloride 具有降压效果。
    Urapidil hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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