Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	抑制剂 (251) 激动剂 (488) 降解剂 (1) Control (8) Substrate (3) Ligand (10) 拮抗剂 (532) 激活剂 (43) 调节剂 (17)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0409A

Clonidine hydrochloride 盐酸可乐定	Agonist	99.94%
Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激动剂，为一种有效的抗高血压药。

HY-14543

Sertindole 舍吲哚	Antagonist	99.92%
Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT_2A、5-HT_2C、dopamine D₂、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。

HY-103211

L748337	Inhibitor	99.0%
L748337 是一种有效的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β1 和 β2 受体具有选择性。L748337 对 β3-、β2- 和 β1-肾上腺素受体的 K_i 值分别为 4.0 nM、204 nM 和 390 nM。L748337 主要与 G_i 结合激活 MAPK 信号并增加 Erk1/2 的磷酸化，其 pEC₅₀ 值为 11.6。L748337 可用于癌症、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 及心血管相关等疾病的研究。

HY-B0528A

Octopamine hydrochloride 章胺盐酸盐	Agonist	99.90%
Octopamine ((±)-p-Octopamine) hydrochloride 是一种与去甲肾上腺素结构相关的生物单胺类物质，在无脊椎动物中起着神经激素、神经调节剂和神经递质的作用。Octopamine hydrochloride 对转染人 alpha2-肾上腺素受体(ARs) 的中国仓鼠卵巢细胞 α2-ARs 有刺激作用。Octopamine hydrochloride 增加糖原分解、糖酵解、摄氧量、糖异生和门脉灌注压。

HY-B0437

Sotalol hydrochloride 盐酸索他洛尔	Antagonist	99.93%
Sotalol hydrochloride (MJ 1999) 是一种口服有效，非选择性 β-肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用，可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β受体和钾KCNH2 通道，具有抗抗癫痫作用。

HY-15477

YS-49	Activator	99.98%
YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。

HY-A0077

Perphenazine 奋乃静		99.81%
Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, K_i 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。

HY-B0225

Methyldopa 甲基多巴	Agonist	99.87%
Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa 是一种前体，在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。

HY-B0371F

Terazosin hydrochloride 盐酸特拉唑嗪	Antagonist	99.90%
Terazosin hydrochloride 是一种喹唑啉衍生物，也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。

HY-A0007

Rotigotine Hydrochloride 罗替戈汀盐酸盐	Antagonist	99.45%
Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-A0019

Paliperidone 9-羟基利培酮	Antagonist	99.43%
Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。

HY-17497A

Acebutolol hydrochloride 盐酸醋丁洛尔	Antagonist	99.70%
Acebutolol hydrochloride 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β1AR) 拮抗剂，用于高血压、心绞痛和心律失常的研究。

HY-17385

Atomoxetine hydrochloride 盐酸托莫西汀		99.91%
Atomoxetine hydrochloride 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake)，去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 K_i 值分别为 5 nM、77 nM 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 是一种有效的 Na⁺ 通道阻断剂 (VGSCs)。Atomoxetine hydrochloride 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。

HY-N2037

Higenamine 去甲乌药碱	Agonist	99.31%
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC₅₀=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。

HY-121251

BI-167107	Agonist	99.61%
BI-167107 是一种高亲和力的 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 完全激动剂，与 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 结合，解离常数 K_d 为 84 pM。

HY-B0076

Bisoprolol hemifumarate 半富马酸比索洛尔	Inhibitor	99.84%
Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。

HY-B0802A

Terbutaline 特布他林	Agonist	99.77%
Terbutaline 是一种具有口服活性的 β₂-肾上腺素能受体激动剂，是班布特罗的活性代谢产物。Terbutaline 可用于哮喘研究。

HY-B0478A

Trazodone 曲唑酮	Antagonist	99.84%
Trazodone (AF-1161 free base) 是一种三唑并吡啶衍生物，属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone 对 a1- 和 a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用，且具有轻微的抗胆碱能作用。

HY-17503B

Metoprolol tartrate 酒石酸美托洛尔	Antagonist	99.98%
Metoprolol tartrate 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol tartrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

HY-17034B

Medetomidine hydrochloride 盐酸美托咪定	Agonist	99.87%
Medetomidine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (K_i: 1.08 nM)。Medetomidine hydrochloride 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine hydrochloride 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。

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