ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERK（细胞外信号调节激酶）是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子，参与调节分化细胞中的减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能等功能。许多不同的刺激物（包括生长因子、细胞因子、病毒感染、异三聚体 G 蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物）都会激活 ERK 通路。在 MAPK/ERK 通路中，Ras 激活 c-Raf，然后是丝裂原活化蛋白激酶激酶（缩写为 MKK、MEK 或 MAP2K），然后是 MAPK1/2（下文）。Ras 通常由生长激素通过受体酪氨酸激酶和 GRB2/SOS 激活，但也可能接收其他信号。已知 ERK 可激活许多转录因子（例如 ELK1）和一些下游蛋白激酶。ERK 通路中断在癌症中很常见，尤其是 Ras、c-Raf 和 HER2 等受体。

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

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ERK Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (558) 激动剂 (10) 降解剂 (1) Control (2) 激活剂 (169) 调节剂 (10) 化学品 (1) 诱导剂 (14)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-101494

Temuterkib	Inhibitor	99.94%
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。

HY-N2329

Piperlongumine 荜茇酰胺	Inhibitor	99.86%
Piperlongumine 是一种生物碱，具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中，Piperlongumine 能够诱导 ROS 和凋亡。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用，通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumin 可用于迁移体的研究。

HY-B1744

Pyridoxal phosphate 磷酸吡哆醛	Activator	99.95%
Pyridoxal phosphate 是维生素 B6 的活性形式，可以抑制 reverse transcriptases 的活性，用于迟发性运动障碍症的研究。

HY-B0185

Lidocaine 利多卡因	Inhibitor	99.96%
Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

HY-P99275

Patritumab 帕曲妥单抗	Inhibitor	99.28%
Patritumab 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。

HY-P0221

PACAP (1-38), human, ovine, rat	Inducer	99.99%
PACAP (1-38), human, ovine, rat 是一种 PAC₁ 受体激动剂，结合到 PACAP I 型受体，PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2，IC₅₀ 分别为 4 nM，2 nM 和 1 nM。PACAP (1-38), human, ovine, rat 增加 α-分泌酶活性，升高胞浆 Ca²⁺，增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP (1-38), human, ovine, rat 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP (1-38), human, ovine, rat 可用于神经营养和神经保护研究。

HY-N7140

Gamma-Linolenic acid γ-亚麻酸	Inhibitor	99.74%
Gamma-linolenic acid (γ-Linolenic acid) 是一种具有口服活性的不饱和脂肪酸。Gamma-linolenic acid 通过抑制 NF-κB 信号通路以及 ERK1/2 和 JNK 磷酸化来发挥抗炎作用，同时，通过诱导癌细胞凋亡(Apoptosis) 发挥其抗癌作用。此外，Gamma-linolenic acid 还具有抗氧化以及改善记忆的作用，Gamma-linolenic acid 有望用于炎症、神经、癌症疾病领域研究。

HY-Y0271

Urea 尿素	Activator	99.84%
Urea是一种强效蛋白质变性剂，作用通过直接和间接机制。一种有效的润肤剂和角质层分离剂。用作利尿剂。血尿素氮 (BUN) 已被用于评估肾功能。广泛用于肥料中的氮源，是化学工业的重要原料。

HY-153346

Elironrasib	Inhibitor	99.65%
Elironrasib 是一种口服有效的 KRAS^G12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRAS^G12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，Elironrasib 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRAS^G12C(ON) 发出信号。Elironrasib 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRAS^G12C 突变 H358 细胞凋亡。Elironrasib 还抑制 KRAS^G12C 突变细胞的增殖，中位 IC₅₀ 为 0.11 nM。

HY-15947

Ravoxertinib	Inhibitor	99.84%
Ravoxertinib (GDC-0994) 是具有口服活性的 ERK 激酶抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 的IC₅₀ 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。

HY-109061

Lazertinib	Inhibitor	99.87%
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC₅₀ 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、自发性钙反应、背根神经节 (DRG) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。

HY-12723A

Apomorphine (hydrochloride hemihydrate) 阿扑吗啡盐酸盐半水合物; 阿朴吗啡盐酸盐半水合物; 去水吗啡盐酸盐半水合物	Inhibitor	99.94%
Apomorphine ((-)-Apomorphine) hydrochloride hemihydrate 是一种强效的多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂。Apomorphine hydrochloride hemihydrate还可抑制 MAO-A 和 MAO-B。Apomorphine hydrochloride hemihydrate具有神经保护作用，并且能够舒张大鼠阴茎海绵体。Apomorphine hydrochloride hemihydrate可抑制活性氧 (ROS) 的产生、DNA 片段化，还能抑制 JNK 和 ERK1/2 的磷酸化。Apomorphine hydrochloride hemihydrate可促进细胞内 Aβ40 和 Aβ42 的降解，降低 tau 蛋白水平，并抑制 MMP-9 的表达。Apomorphine hydrochloride hemihydrate可作为一种高效的自由基清除剂和铁螯合剂。Apomorphine hydrochloride hemihydrate可用于痴呆、帕金森病、阿尔茨海默病、乳腺癌和勃起功能障碍的研究。

HY-19700

trans-Zeatin 反-玉米素	Inhibitor	99.60%
trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素，它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。

HY-B1037

Salbutamol 沙丁胺醇	Activator	99.53%
Salbutamol (Albuterol) 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol 可松弛支气管平滑肌，能够用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病引发的支气管痉挛。

HY-N2302

Fucoxanthin 岩藻黄质		99.38%
Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) 是一种口服活性的海洋类胡萝卜素。Fucoxanthin 可用于肥胖症、抗糖尿病、抗氧化、炎症和癌症等研究。

HY-D0885

Phosphocreatine 磷酸胍酸	Activator	99.60%
Phosphocreatine (creatine phosphate) 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine 增强抗氧化活性，激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine 通过 ERK 介导的 Nrf-2/HO-1 途径抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 和 ROS (Reactive Oxygen Species) 的产生，从而保护肾脏。

HY-P10408

Candidalysin	Activator	99.81%
Candidalysin 是一种由真菌白色念珠菌 (Candida albicans) 分泌的溶细胞肽毒素。Candidalysin 可通过激活 EGFR-MAPK 信号通路，诱导 MMP 表达和钙离子内流，并分别通过 p38 MAPK 和 ERK1/2 调控 c-Fos 转录因子与 MKP1，从而驱动上皮免疫应答。Candidalysin 对于粘膜和全身感染至关重要，可激活 NLRP3 促发炎症反应、中性粒细胞募集及 Th17 免疫。Candidalysin 可激活 LDH 导致膜损伤而表现出细胞毒性。

HY-114544A

N-3-oxo-dodecanoyl-L-homoserine lactone	Activator	99.88%
N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (3-oxo-C12-HSL) 是一种细菌群体感应信号分子，由铜绿假单胞菌和洋葱状芽孢杆菌复合物菌株产生。群体感应是细菌用来控制基因表达以响应细胞密度增加的调节系统。N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone诱导 16HBE 人支气管上皮细胞产生 IL-8。

HY-12723

Apomorphine 阿扑吗啡; 阿朴吗啡; 去水吗啡	Inhibitor	99.48%
Apomorphine ((-)-Apomorphine) 是一种强效的多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂。Apomorphine 还可抑制 MAO-A 和 MAO-B。Apomorphine 具有神经保护作用，并且能够舒张大鼠阴茎海绵体。Apomorphine 可抑制活性氧 (ROS) 的产生、DNA 片段化，还能抑制 JNK 和 ERK1/2 的磷酸化。Apomorphine 可促进细胞内 Aβ40 和 Aβ42 的降解，降低 tau 蛋白水平，并抑制 MMP-9 的表达。Apomorphine 可作为一种高效的自由基清除剂和铁螯合剂。Apomorphine 可用于痴呆、帕金森病、阿尔茨海默病、乳腺癌和勃起功能障碍的研究。

HY-N0270

Ononin 芒柄花苷	Inhibitor	99.88%
Ononin 是一种口服活性的异黄酮。Ononin 抑制 ERK/JNK/p38 和 PI3K/Akt/mTOR 通路。Ononin 调节凋亡 (Apoptosis)。Ononin 对喉癌、肺癌具有抗肿瘤作用。Ononin 具有神经保护作用。Ononin 缓解内质网应激、糖尿病肾病。

ERK Isoform Comparison

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