2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. MMP

MMP (基质金属蛋白酶)

Matrix metalloproteinases

MMP（基质金属蛋白酶）是锌依赖性内肽酶。MMP 属于一个更大的蛋白酶家族，称为 metzincin 超家族。MMP 能够降解所有类型的细胞外基质蛋白，但也能处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的裂解、凋亡配体的释放和趋化因子/细胞因子失活。MMP 还被认为在细胞行为（如细胞增殖、迁移、分化、血管生成、凋亡和宿主防御）中发挥重要作用。MMP-2 和 MMP-9 被认为在转移中很重要。MMP-1 被认为在类风湿性关节炎和骨关节炎中很重要。最近的数据表明 MMP 在主动脉瘤的发病机制中发挥着积极作用。过量的 MMP 会降解主动脉壁的结构蛋白。MMPs和TIMPs之间平衡的失调也是急性和慢性心血管疾病的特征。

MMPs (Matrix metalloproteinases) are zinc-dependent endopeptidases. The MMPs belong to a larger family of proteases known as the metzincin superfamily. MMPs are capable of degrading all kinds of extracellular matrix proteins, but also can process a number of bioactive molecules. They are known to be involved in the cleavage of cell surface receptors, the release of apoptotic ligands and chemokine/cytokine inactivation. MMPs are also thought to play a major role on cell behaviors such as cell proliferation, migration, differentiation, angiogenesis, apoptosis, and host defense. MMP-2 and MMP-9 are thought to be important in metastasis. MMP-1 is thought to be important in rheumatoid arthritis and osteoarthritis. Recent data suggests active role of MMPs in the pathogenesis of Aortic Aneurysm. Excess MMPs degrade the structural proteins of the aortic wall. Disregulation of the balance between MMPs and TIMPs is also a characteristic of acute and chronic cardiovascular diseases.

MMP 亚型特异性产品:

MMP Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N3945
    Glaucine

    海罂粟碱

    		Inhibitor 99.55%
    Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的Ki为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel) 来诱导人离体支气管的松弛。此外，Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此，Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
    Glaucine
  • HY-12636
    INCB3619 Inhibitor 99.46%
    INCB3619 是一种选择性的，具有口服活性的 ADAM 抑制剂，作用于 ADAM10 和 ADAM17 的 IC50 值分别是 22 nM和 14 nM。INCB3619 具有抗肿瘤活性。
    INCB3619
  • HY-N0419
    Quercimeritrin

    槲皮素-7-O-葡萄糖苷

    		Ligand 99.51%
    Quercimeritrin 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (对酿酒酵母酶的 IC50=79.88 μM) 和 P-gp 底物，具有抗血管生成和抗氧化活性。Quercimeritrin 不透过血脑屏障，不会抑制细胞色素 P450 酶。Quercimeritrin 精准结合并抑制 c-Kit、MMP-2/9、HER2、VEGFR2、Aurora-A 激酶及 α-葡萄糖苷酶的活性位点，从而破坏靶标功能。Quercimeritrin 能有效调节餐后血糖，还展现出显著的抗血管生成活性，可抑制内皮细胞增殖及微血管生长。Quercimeritrin 可用于糖尿病及乳腺癌的研究。
    Quercimeritrin
  • HY-N0785
    Ginkgolide C

    银杏内酯C

    		Activator 99.67%
    Ginkgolide C 是从银杏叶中分离到的黄酮类物质，具有多种生物功能，可以减少血小板聚集，改善阿尔兹海默症等。
    Ginkgolide C
  • HY-12170
    Prinomastat

    普啉司他

    		Inhibitor 99.27%
    Prinomastat (AG3340) 是一种广谱，有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM，6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2, MMP-3，MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM，0.3 nM，0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
    Prinomastat
  • HY-157977
    DOTA-GA-maleimide 99.26%
    DOTA-GA-maleimide 是一种具有蛋白偶联和放射性金属络合能力的双功能螯合剂。DOTA-GA-maleimide 可与 111In 形成稳定络合物，并通过马来酰亚胺化学法与蛋白质偶联。DOTA-GA-maleimide 可与 LFn 偶联，从而通过直接标记或预标记策略实现 LFn 的 111In 放射性标记。放射性标记 LFn 可用于 MMP 活性成像研究。DOTA-GA-maleimide 可用于癌症研究。
    DOTA-GA-maleimide
  • HY-W008923
    Doxycycline monohydrate

    水合强力霉素

    		Inhibitor 98.95%
    Doxycycline monohydrate 是一种四环素抗生素，广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，具有抗菌活性。
    Doxycycline monohydrate
  • HY-124029
    BI-4394 Inhibitor 99.09%
    BI-4394 (MMP13-IN-3) 是一种化学探针，是一种有效的，具有口服活性的选择性 MMP-13 抑制剂，IC50 为 1 nM，比作用于其他 MMP 的选择性高 1000 倍多。BI-4394 有潜力用于骨关节炎的研究。
    BI-4394
  • HY-N1508
    Ecliptasaponin A

    旱莲苷A

    		Inhibitor 99.81%
    Ecliptasaponin A 是一种口服有效的五环三萜皂苷。Ecliptasaponin A 通过激活 ASK1/JNK 通路，诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) 发挥抗肿瘤活性。Ecliptasaponin A 可抑制 HMGB1/TLR4/NF-κB 通路、COX-2、MMP9 表达发挥抗炎/抗纤维化作用并保护心血管系统。 Ecliptasaponin A 能增强 SOD 活性、降低 MDA 水平，减轻氧化应激损伤。Ecliptasaponin A 通过抑制 MMP13 的表达、调节炎症因子发挥软骨保护作用。 Ecliptasaponin A 通过上调 ESR1 受体表达，改善卵巢功能，调节性激素。
    Ecliptasaponin A
  • HY-144707
    AK-778-XXMU Inhibitor 99.96%
    AK-778-XXMU 是一种有效的 DNA 结合抑制剂 2 (ID2) 拮抗剂，其 KD 值为 129 nM。AK-778-XXMU 能够抑制胶质瘤细胞系的迁移和侵袭，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并表现出显著的抑癌作用。AK-778-XXMU 抑制 ID2-KDR 信号轴，从而下调下游血管生成因子 (VEGFA) 和侵袭相关蛋白 (MMP2/9)，并上调肿瘤抑制因子 (PTEN)。AK-778-XXMU 可用于胶质瘤的研究。
    AK-778-XXMU
  • HY-N0249
    Saikosaponin C

    柴胡皂苷 C

    		Inducer 98.09%
    Saikosaponin C 是一种具有口服活性的 MMP-2 诱导剂。Saikosaponin C 可诱导内皮细胞的存活、生长、迁移及毛细血管管形成。Saikosaponin C 可抑制丙型肝炎病毒感染的早期阶段。Saikosaponin C 可用于缺血性组织疾病、慢性肾脏病以及丙型肝炎病毒感染相关的研究。
    Saikosaponin C
  • HY-120149
    Inotodiol Inhibitor 98.29%
    Inotodiol 激活 p53 信号通路，抑制 MMP-2/9，在 HeLa 癌细胞中表现出抗肿瘤活性。Inotodiol 抑制 ROS 的产生，并表现出抗氧化和神经保护作用。Inotodiol 抑制 MAPK 和 NF-κB 信号通路的激活，并表现出抗炎活性。Inotodiol 抑制 TLR-4 介导的 TNF-α 产生（在 BMMC 和 BMDM 中的 IC50 分别为 0.7 μM 和 3.0 μM），抑制肥大细胞脱颗粒，表现出抗过敏​​活性。Inotodiol 具有口服活性。
    Inotodiol
  • HY-19820A
    NSC45586 sodium Inhibitor 98.0%
    NSC45586 sodium 是 PHLPP 的抑制剂。NSC45586 sodium 靶向 PHLPP1 和 PHLPP2 的 PP2C 磷酸酶结构域，阻断 PHLPP 的磷酸酶活性，提高细胞核内 FOXO1 的表达水平，并降低 PHLPP1 的蛋白表达量。NSC45586 sodium 可激活 AKT 存活信号通路，增强 IGF-1 诱导的 AKT 活化，抑制基础状态下 AKT/ERK 的磷酸化。NSC45586 sodium 减少星形孢菌素诱导的神经元死亡，保留脊索细胞形态与 KRT19 表达，抑制细胞凋亡 (apoptosis)，提高髓核细胞活力与增殖能力，上调 ACAN/SOX9 的表达，并下调 MMP13 的表达。NSC45586 sodium 可与牛血清白蛋白 (bovine serum albumin) 紧密结合，在雄性个体中对髓核的作用更为显著。NSC45586 sodium 可用于全脑缺血、椎间盘退变相关研究。
    NSC45586 sodium
  • HY-122624
    MMP13-IN-2 Inhibitor 99.13%
    MMP13-IN-2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN-2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50=0.036 nM)，对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN-2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN-2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。
    MMP13-IN-2
  • HY-164159
    α-Glucosylrutin Inhibitor
    α-Glucosylrutin 是一种黄酮类化合物，属于高效抗氧化剂，具备自由基清除活性。α-Glucosylrutin 可降低经 UVA 照射的人皮肤成纤维细胞中 MMP-1 基因表达、蛋白表达及酶活性，同时降低 MMP-2 的蛋白表达与酶活性。α-Glucosylrutin 可抑制人皮肤细胞中氧化应激诱导的细胞内酪氨酸残基磷酸化，还能逆转细胞内巯基水平的降低。α-Glucosylrutin 可有效预防与氧化应激发病机制相关的皮肤病，例如多形性日光疹 (PLE)。α-Glucosylrutin 可用于研究紫外线诱导的皮肤光损伤/光老化。
    α-Glucosylrutin
  • HY-146754
    MMP2-IN-1 Inhibitor 99.24%
    MMP2-IN-1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂，IC50 为 6.8 µM。MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。
    MMP2-IN-1
  • HY-P2179
    MMP-1/MMP-9 Substrate, Fluorogenic 98.83%
    MMP-1/MMP-9 Substrate, Fluorogenic 是 MMP-1 和 MMP-9 的荧光底物。Ex/Em=340/440 nm。
    MMP-1/MMP-9 Substrate, Fluorogenic
  • HY-16657A
    (S,S)-TAPI-1 Inhibitor 99.46%
    (S,S)-TAPI-1 是 TAPI-1 的异构体。TAPI-1是一种 TACE (ADAM17) 抑制剂，可阻止多种细胞表面蛋白脱落。TAPI-1 也是金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。
    (S,S)-TAPI-1
  • HY-156649
    Vorbipiprant Inhibitor 98.89%
    Vorbipiprant (CR6086) 是一种口服有效的 EP4 受体拮抗剂，对人 EP4 受体具有高选择性 (Ki: 16.6 nM)。Vorbipiprant 具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的活性。Vorbipiprant 可抑制多种促炎细胞因子表达及免疫细胞活化，并能将对免疫检查点抑制剂无应答的 “冷” 肿瘤转化为 “热” 肿瘤。Vorbipiprant 可用于类风湿关节炎和结肠癌等疾病的研究。
    Vorbipiprant
  • HY-116626
    SM-7368 Inhibitor 99.77%
    SM-7368 是一种 NF-kB 抑制剂，靶向抑制下游的 MAPK p38。SM-7368 还抑制 TNF-α 诱导的 MMP-9 上调。SM-7368 可用于靶向 TNF-α 介导的肿瘤侵袭和转移的化疗研究。
    SM-7368
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
MMP Isoform Comparison

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