2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. PKA

PKA (蛋白激酶A)

Protein kinase A

PKA（蛋白激酶 A）是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸基转移酶，可将 ATP 的 γ-磷酸基团转移到蛋白质底物上。PKA 可磷酸化 100 多个细胞质和膜相关靶标。PKA 可介导大量细胞信号传导事件，其活性在空间和时间上均受到严格调控。

PKA 是进化上保守的 Hh 信号转导途径负调节因子。已知 PKA 是蛋白水解加工事件所必需的，该事件可产生 Ci 和 Gli 转录因子的阻遏形式，这些转录因子可在 Hh 缺失的情况下阻止靶基因表达。

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

PKA 亚型特异性产品:

PKA Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15141
    Staurosporine

    星形孢菌素

    		Inhibitor 99.77%
    Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2，IC50 值 3 μM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。
    Staurosporine
  • HY-B0764
    Bucladesine sodium

    布拉地新钠盐

    		Activator 99.48%
    Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物，也是一种选择性的 PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。
    Bucladesine sodium
  • HY-15979
    H-89 Inhibitor 99.96%
    H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对 PKG，PKC，Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。
    H-89
  • HY-12306
    8-Bromo-cAMP sodium salt Activator 99.91%
    8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) sodium salt 是一种环 AMP 类似物，是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。8-Bromo-cAMP sodium salt 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis) 作用。
    8-Bromo-cAMP sodium salt
  • HY-15979A
    H-89 dihydrochloride Inhibitor 99.97%
    H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂，IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。
    H-89 dihydrochloride
  • HY-19133
    ME 3407 Inhibitor
    ME-3407 (EF-4040) 是一种 H+-K+-ATPase 重新分布抑制剂以及肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和蛋白激酶 A (protein kinase A) 抑制剂。ME-3407 能够通过抑制微粒体至顶端膜 H+-K+-ATPase 的重新分布以及抑制 MLCK 介导的肌球蛋白轻链磷酸化来阻断胃酸分泌和氨基吡啶的积累。ME-3407 有望用于胃溃疡的研究。
    ME 3407
  • HY-179645
    Phosphodiesterase-IN-5 Activator
    Phosphodiesterase-IN-5 是一种强效、口服有效的选择性磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂，IC50 值为 6.2 nM。Phosphodiesterase-IN-5 对其他 PDE 亚型表现出 1612 倍以上的选择性。Phosphodiesterase-IN-5 通过阻断 cAMP/PKA/CREB ​​信号通路，抑制肌成纤维细胞分化，在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化 (PF) 模型中表现出显著的抗纤维化作用。Phosphodiesterase-IN-5 可用于肺纤维化的研究。
    Phosphodiesterase-IN-5
  • HY-N19090
    Kushenol Z Activator
    Kushenol Z 是一种 cAMP-PDE/Akt 抑制剂。Kushenol Z 可抑制 cAMP 磷酸二酯酶活性、升高 cAMP 水平、增强 PKA 活性，并通过减弱 Akt 和 PRAS40 的磷酸化来抑制 mTOR 通路。Kushenol Z 可通过线粒体和内质网应激通路诱导非小细胞肺癌细胞凋亡 (apoptosis)，上调 CHOP、调控 Bax/Bcl-2 比值，并激活 caspase-3/7/9/12。Kushenol Z 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
    Kushenol Z
  • HY-N0378
    D-Mannitol

    D-甘露醇

    		Activator 99.93%
    D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。D-Mannitol 通常用于维持植物细胞质和培养基之间的渗透压，并在细胞壁被削弱甚至去除时保护细胞。
    D-Mannitol
  • HY-13749
    Sitagliptin

    西格列汀

    		Inhibitor 99.94%
    Sitagliptin (MK-0431) 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin
  • HY-12306A
    8-Bromo-cAMP Activator 99.48%
    8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) 是一种环 AMP 类似物，是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。8-Bromo-cAMP 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis) 作用。
    8-Bromo-cAMP
  • HY-10341
    Fasudil Hydrochloride

    盐酸法舒地尔

    		Inhibitor 99.97%
    Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil Hydrochloride
  • HY-128853
    Taurodeoxycholate sodium

    牛磺脱氧胆酸钠

    		Activator 99.80%
    Taurodeoxycholate sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Taurodeoxycholate sodium salt 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Taurodeoxycholate sodium salt 可用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholate (TDCA) 具有抗炎和神经保护作用。。
    Taurodeoxycholate sodium
  • HY-N6732
    K-252a Inhibitor 99.45%
    K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。
    K-252a
  • HY-N6791
    KT5823 Inhibitor 99.90%
    KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂，Ki 值为 0.23 μM，KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC，Ki 值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 Staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂，在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
    KT5823
  • HY-P991202
    Anti-TSHR Antibody (M22) Activator 99.46%
    Anti-TSHR Antibody (M22) 是靶向 TSHR (甲状腺刺激激素受体) 的选择性激动剂，通过竞争性结合 TSHR 胞外域发挥作用。Anti-TSHR Antibody (M22) 可模拟甲状腺刺激激素 (TSH) 的生物学效应，激活下游 cAMP-PKA 等信号通路。Anti-TSHR Antibody (M22) 可刺激甲状腺滤泡上皮细胞和人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 增殖，促进血管生成及管形成、细胞迁移，还能上调 PROX1 等血管生成相关蛋白表达。Anti-TSHR Antibody (M22) 可用于格雷夫斯病 (GD) 的甲状腺肿形成机制、血管生成调控及 TSHR 拮抗剂筛选等研究领域。
    Anti-TSHR Antibody (M22)
  • HY-B0764A
    Bucladesine calcium

    二丁酰环磷腺苷钙

    		Activator 98.58%
    Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物，可通过增加细胞内 cAMP 水平，选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。
    Bucladesine calcium
  • HY-13749A
    Sitagliptin phosphate

    磷酸西他列汀

    		Inhibitor 99.64%
    Sitagliptin (MK-0431) phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin phosphate
  • HY-B1899
    Taurodeoxycholic acid Activator 98.0%
    Taurodeoxycholate sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Taurodeoxycholic acid 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Taurodeoxycholic acid 可用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholic acid (TDCA) 具有抗炎和神经保护作用。
    Taurodeoxycholic acid
  • HY-N0528
    Linarin

    蒙花苷

    		Activator 98.02%
    Linarin (Buddleoside) 是一种口服有效的和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Linarin 具有抗炎抗氧化、助眠镇静、促成骨分化、抗肿瘤和抗菌、抗病毒等多种活性。Linarin 可用于神经系统、骨质疏松和癌症等疾病的研究。
    Linarin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PKA Isoform Comparison

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