2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. PKA

PKA (蛋白激酶A)

Protein kinase A

PKA（蛋白激酶 A）是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸基转移酶，可将 ATP 的 γ-磷酸基团转移到蛋白质底物上。PKA 可磷酸化 100 多个细胞质和膜相关靶标。PKA 可介导大量细胞信号传导事件，其活性在空间和时间上均受到严格调控。

PKA 是进化上保守的 Hh 信号转导途径负调节因子。已知 PKA 是蛋白水解加工事件所必需的，该事件可产生 Ci 和 Gli 转录因子的阻遏形式，这些转录因子可在 Hh 缺失的情况下阻止靶基因表达。

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

PKA 亚型特异性产品:

PKA Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1290A
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA Inhibitor 99.87%
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂，Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受性。
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA
  • HY-16071
    AT13148 Inhibitor 99.20%
    AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。
    AT13148
  • HY-B1898
    Metadoxine

    美他多辛

    		99.88%
    Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。
    Metadoxine
  • HY-P0248
    Kemptide

    肯普肽

    		99.56%
    Kemptide是一种合成的七肽，作为cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA) 的特异性底物。
    Kemptide
  • HY-150076
    BLU2864 Inhibitor 99.50%
    BLU2864 是一种具有口服活性的、高选择性的、ATP 竞争性的 PRKACA 抑制剂 (IC50=0.3 nM)。BLU2864 具有抗肿瘤活性，可用于癌症和多囊肾的研究。
    BLU2864
  • HY-110218
    CW 008 Agonist 98.15%
    CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物，是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化，并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
    CW 008
  • HY-100984
    HA-100 Inhibitor 99.87%
    HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
    HA-100
  • HY-12659
    LX7101 Inhibitor 99.54%
    LX7101 是一种有效的 LIM 激酶、ROCK 和 PKA 抑制剂，对 LIMK1、LIMK2、ROCK2 和 PKA 的 IC50 分别为 24 nM、1.6 nM、10 nM 和 <1 nM。LX7101 在 2 μM ATP 下对 LIMK2 具有显著的选择性，对 LIMK2 和 LIMK1 的 IC50 值分别为 4.3 nM 和 32 nM。LX7101 具有用于眼高压和相关青光眼研究的潜力。
    LX7101
  • HY-N2443
    Tribuloside

    蒺藜皂甙

    		Activator 99.26%
    Tribuloside 是一种黄酮类化合物和 PDE4 抑制剂 (IC50: 6 μM)。Tribuloside 具有抗菌和抗氧化的活性，可以清除 DPPH 自由基。Tribuloside 也可促进黑色素生成。Tribuloside 可用于色素减退性疾病、防晒和急性肺损伤等炎症性疾病的研究。
    Tribuloside
  • HY-13495
    ML281 Inhibitor 99.91%
    ML281 是一种高选择性的丝氨酸/苏氨酸激酶 33 (STK33) 抑制剂，IC50 值为 14 nM。ML281 对 PKA 的选择性为 700 倍，对 AurB 的选择性为 550 倍。ML281 通过抑制 STK33 活性发挥核心作用机制：在小细胞肺癌中，ML281 下调 RPS6/BAD 信号通路磷酸化水平，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制肿瘤细胞增殖、侵袭；在酪氨酸血症中，ML281 减少 STK33 介导的 4-羟苯丙酮酸双加氧酶 (HPD) 磷酸化，稳定其表达。ML281 适用于研究 STK33 功能、KRAS 突变相关癌症 (胰腺癌、结肠癌、肺腺癌等)、小细胞肺癌及酪氨酸血症相关损伤。
    ML281
  • HY-W089835
    Sodium taurodeoxycholate hydrate

    牛磺脱氧胆酸钠水合物

    		Activator
    Sodium taurodeoxycholate hydrate 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Sodium taurodeoxycholate hydrate 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Sodium taurodeoxycholate hydrate 可用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholate-d6 (TDCA) 具有抗炎和神经保护作用。。
    Sodium taurodeoxycholate hydrate
  • HY-100530C
    Sp-cAMPS sodium salt Activator 99.45%
    Sp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
    Sp-cAMPS sodium salt
  • HY-B1194
    Tetramisole hydrochloride

    盐酸四咪唑

    		Inhibitor 99.04%
    Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂，对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂，可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD)，抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路，发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
    Tetramisole hydrochloride
  • HY-N1420A
    Rhamnose monohydrate Inducer 99.95%
    Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin) 和基质金属蛋白酶 (MMPs) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平，刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。
    Rhamnose monohydrate
  • HY-N2180
    (+)-Eudesmin

    松脂素二甲醚

    		Activator 99.91%
    Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是一种非酚性呋喃木质素。Pinoresinol dimethyl ether 可从 Magnolia biondii 分离得到。Pinoresinol dimethyl ether 激活 MAPK、PKC 和 PKA 上游通路，抑制 NO 水平。Pinoresinol dimethyl ether 具有神经保护活性。
    (+)-Eudesmin
  • HY-12059A
    AT7867 dihydrochloride Inhibitor 99.73%
    AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
    AT7867 dihydrochloride
  • HY-P1595
    CREBtide Substrate 98.33%
    CREBtide 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide 可作为 PKA 和 PKC 底物。
    CREBtide
  • HY-P10927
    BRP Modulator
    BRP 是一种可穿过血脑屏障的源自 BRINP2 的 12 肽。BRP 通过 cAMP-PKA-CREB 信号通路诱导神经元细胞中 FOS 的中枢激活。BRP 具有食欲抑制抗肥胖作用，且不会引发恶心或厌恶反应。BRP 的作用独立于瘦素、GLP-1 受体 (GLP-1 receptor) 和黑色素皮质素 4 受体 (melanocortin 4 receptor) 通路。BRP 可用于肥胖相关研究。
    BRP
  • HY-B1014
    Acenocoumarol

    醋硝香豆素

    		Inhibitor 99.17%
    Acenocoumarol是一种抗凝血剂，功能如同一个Vitamin K拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路，减少 NF-κB p65 的核转位，激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)，在 S 期阻滞细胞周期。
    Acenocoumarol
  • HY-132302
    Hu7691 Inhibitor 99.91%
    Hu7691 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PKA Isoform Comparison

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