2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. PKA

PKA (蛋白激酶A)

Protein kinase A

PKA（蛋白激酶 A）是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸基转移酶，可将 ATP 的 γ-磷酸基团转移到蛋白质底物上。PKA 可磷酸化 100 多个细胞质和膜相关靶标。PKA 可介导大量细胞信号传导事件，其活性在空间和时间上均受到严格调控。

PKA 是进化上保守的 Hh 信号转导途径负调节因子。已知 PKA 是蛋白水解加工事件所必需的，该事件可产生 Ci 和 Gli 转录因子的阻遏形式，这些转录因子可在 Hh 缺失的情况下阻止靶基因表达。

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

PKA 亚型特异性产品:

PKA Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N7144A
    Citronellyl acetate

    乙酸香茅酯

    		Inhibitor 98.0%
    Citronellyl acetate 是植物次生代谢产生的单萜类产物，是一种具有口服活性的镇痛剂。Citronellyl acetate 可调控 TRPV1、TRPM8、ASIC、谷氨酸受体、PKC 以及 PKA 介导的痛觉传导。Citronellyl acetate 可用于急性疼痛的相关研究。
    Citronellyl acetate
  • HY-103322
    6-Bnz-cAMP sodium salt Activator 98.5%
    6-Bnz-cAMP 钠盐是一种细胞通透性 cAMP 类似物。6-Bnz-cAMP 选择性激活 cAMP 依赖的 PKA 信号通路，但不激活 Epac 信号通路。
    6-Bnz-cAMP sodium salt
  • HY-150072
    DS89002333 Inhibitor 99.85%
    DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
    DS89002333
  • HY-W012980R
    Isovaleric acid (Standard)

    异戊酸 (标准品)

    		Activator
    Isovaleric acid (Standard) 是 Isovaleric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isovaleric acid 是一种具有口服活性的短链脂肪酸，可通过刺激 AMPK 磷酸化来抑制破骨细胞分化，也可以通过激活 cAMP/PKA 来促进结肠平滑肌松弛。Isovaleric acid 可用于骨骼疾病 (如骨质疏松症) 和肠道疾病的研究。
    Isovaleric acid (Standard)
  • HY-111759
    Jaspamycin Activator 98.94%
    Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂，在 Trypanosoma brucei 中，与其 R 位点 (PKAR) 结合，EC50 和 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。
    Jaspamycin
  • HY-142066
    4′-Demethylnobiletin Activator 99.69%
    4′-Demethylnobiletin 是一种生物活性代谢物，可以激活 PKA/ERK/CREB 信号通路，增强海马神经元中 CRE 介导的转录，并通过刺激 ERK 信号逆转与 NMDA 受体拮抗相关的记忆障碍。
    4′-Demethylnobiletin
  • HY-N3220
    Myricetin 3-O-galactoside

    杨梅素 3-O-半乳糖苷

    		Inhibitor 99.27%
    Myricetin 3-O-galactoside 是一种口服有效的糖苷衍生物，具有多种生物活性。Myricetin 3-O-galactoside 抑制尿路致病性大肠杆菌 (UPEC) 的黏附，从而缓解小鼠尿路感染。Myricetin 3-O-galactoside 通过抑制 NO (主要是 iNOS) 合成，发挥外周镇痛和抗炎活性。Myricetin 3-O-galactoside 通过抑制 cAMP/PKA/CREB 通路和激活 ERK1/2 信号，双重下调 MITF 的表达和活性，从而发挥抗黑色素生成作用。Myricetin 3-O-galactoside 可抑制 DHHP 和黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase)，具有抗氧化、抗脂质过氧化和抗突变活性。
    Myricetin 3-O-galactoside
  • HY-13749AS
    Sitagliptin-d4 phosphate

    磷酸西他列汀 d4 (磷酸盐)

    		Inhibitor 99.48%
    Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4) phosphate 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的氘代物。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin-d<sub>4</sub> phosphate
  • HY-W013852
    PKC-IN-6 Inhibitor 99.88%
    PKC-IN-6 (Compound 21) 是酪氨酸和丝氨酸激酶 (tyrosine and serine kinases) 的选择性抑制剂。PKC-IN-6 对 PKC-α, PKC-δ, PKA, EGF-R 有抑制活性， IC50 值分别为 240、>500、>500、>100 μM。PKC-IN-6 有望用于癌症的研究。
    PKC-IN-6
  • HY-137640C
    Rp-8-Br-cAMPS sodium Inhibitor 99.9%
    Rp-8-Br-cAMPS sodium 是 cAMP 的类似物和 PKA 的抑制剂。Rp-8-Br-cAMPS sodium 可占据 PKA I 型调节亚基上的 cAMP 结合位点，从而阻止 PKA 的解离和激活。Rp-8-Br-cAMPS sodium 可用于肿瘤和逆转录病毒诱导的免疫缺陷的研究。Rp-8-Br-cAMPS sodium 还可以抑制胰岛素的分泌。
    Rp-8-Br-cAMPS sodium
  • HY-N1420AR
    Rhamnose monohydrate (Standard) Inducer
    Rhamnose monohydrate (Standard) 是 Rhamnose monohydrate (HY-N1420A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin) 和基质金属蛋白酶 (MMPs) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平，刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。
    Rhamnose monohydrate (Standard)
  • HY-15141R
    Staurosporine (Standard)

    星形孢菌素 (标准品)

    		Inhibitor
    Staurosporine (Standard)是 Staurosporine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2，IC
    Staurosporine (Standard)
  • HY-N8593
    Undecane Agonist 99.66%
    Undecane 是一种强效 cAMP 激动剂，具有抗过敏和抗炎活性。Undecane 抑制脱颗粒以及组胺 (histamine) 和 TNF-α 的分泌。Undecane 可逆转 p38 磷酸化水平的升高、NF-κB 的转录活性以及靶细胞因子/趋化因子基因 (包括胸腺和活化调节趋化因子 (TARC)、巨噬细胞衍生趋化因子 (MDC) 和白细胞介素-8 (IL-8) 的升高。Undecane 可用于皮肤炎症性疾病的研究，如特应性皮炎。
    Undecane
  • HY-13749S1
    Sitagliptin-d4 hydrochloride

    西格列汀-d4; 西他列汀-d4

    		Inhibitor 99.36%
    Sitagliptin-d4 hydrochloride 是 Sitagliptin hydrochloride (HY-13749E) 的氘代物。 Sitagliptin hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin-d<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-P10602
    PKA Regulatory Subunit II Substrate 99.47%
    PKA Regulatory Subunit II Substrate (RII phosphopeptide) 是一种工具肽，来源于环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶 (PKA) 的调节亚基 Type II (RII)。PKA Regulatory Subunit II Substrate 通常用于模拟蛋白激酶的磷酸化作用，并作为蛋白磷酸酶的特异性底物来评估这些酶的活性。
    PKA Regulatory Subunit II Substrate
  • HY-P1290
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide Inhibitor 98.00%
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂，Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受。
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide
  • HY-113481
    Prostaglandin E3 Modulator ≥99.0%
    Prostaglandin E3 是一种源自二十碳五烯酸的类二十烷酸。Prostaglandin E3 抑制向 M1 巨噬细胞的极化，但促进 M2a 巨噬细胞的极化。Prostaglandin E3 具有抗炎和抗肿瘤活性。
    Prostaglandin E3
  • HY-123468
    HA-1004 Inhibitor 99.04%
    HA-1004 是一种 PKA 的选择性抑制剂，能抑制脂肪分解，诱导血管松弛。HA-1004 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂，参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩，或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
    HA-1004
  • HY-112465
    H-8 dihydrochloride Inhibitor 99.19%
    H-8 (dihydrochloride) 是一种细胞可通透的可逆性和 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂。
    H-8 dihydrochloride
  • HY-137640A
    Sp-8-Br-cAMPS sodium Agonist 99.9%
    Sp-8-Br-cAMPS sodium 是一种 cAMP 类似物，具有蛋白激酶 A (PKA) 激活活性，EC50 为 360 nM。Sp-8-Br-cAMPS sodium 抑制鳞翅目幼虫 T 细胞增殖和血细胞非自身反应。
    Sp-8-Br-cAMPS sodium
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PKA Isoform Comparison

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