PKA (蛋白激酶A)

Protein kinase A

PKA（蛋白激酶 A）是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸基转移酶，可将 ATP 的 γ-磷酸基团转移到蛋白质底物上。PKA 可磷酸化 100 多个细胞质和膜相关靶标。PKA 可介导大量细胞信号传导事件，其活性在空间和时间上均受到严格调控。

PKA 是进化上保守的 Hh 信号转导途径负调节因子。已知 PKA 是蛋白水解加工事件所必需的，该事件可产生 Ci 和 Gli 转录因子的阻遏形式，这些转录因子可在 Hh 缺失的情况下阻止靶基因表达。

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

PKA 亚型特异性产品:

PKA Isoform Comparison

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抗体 (9)
PKA Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (111) 激动剂 (12) Control (2) Substrate (2) 拮抗剂 (5) 激活剂 (66) 调节剂 (5) 诱导剂 (4)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N1420R

Rhamnose (Standard) L-鼠李糖 (标准品)	Inducer
Rhamnose (Standard)是 Rhamnose 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhamnose (L-Rhamnose) 是一种口服有效的广泛存在于植物和细菌中的脱氧糖。Rhamnose 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin) 和基质金属蛋白酶 (MMPs) 的水平并发挥抗衰老功能。Rhamnose 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平，刺激 PKA 信

HY-P10927A

BRP TFA	Modulator
BRP (BRINP2-related peptide) TFA 是一种可穿过血脑屏障的源自 BRINP2 的 12 肽。BRP TFA 通过 cAMP-PKA-CREB 信号通路诱导神经元细胞中 FOS 的中枢激活。BRP TFA 具有食欲抑制抗肥胖作用，且不会引发恶心或厌恶反应。BRP TFA 的作用独立于瘦素、GLP-1 受体 (GLP-1 receptor) 和黑色素皮质素 4 受体 (melanocortin 4 receptor) 通路。BRP TFA 可用于肥胖相关研究。

HY-P0228A

PKA RII peptide TFA		99.74%
PKA RII peptide TFA 是 PKA 底物，在丝氨酸残基处磷酸化后，可用于检测钙调神经磷酸酶活性。

HY-N0378S1

D-Mannitol-¹³C D-甘露醇-¹³C	Activator	99.9%
D-Mannitol-¹³C 是 ¹³C 标记的 D-Mannitol (HY-N0378)。D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β₃-肾上腺素能受体 (β₃-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。D-Mannitol 通常用于维持植物细胞质和培养基之间的渗透压，并在细胞壁被削弱甚至去除时保护细胞。

HY-107544

8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM		99.7%
8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物，能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。

HY-100923

H-9 Dihydrochloride	Inhibitor	98.98%
H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。

HY-P2261

STAD 2	Inhibitor	99.55%
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂，K_d 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。

HY-122011

PF-4950834	Inhibitor	99.60%
PF-4950834 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、ATP竞争性的 rho kinase 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC₅₀ 分别为 8.35 nM 和 33.12 nM。PF-4950834 抑制中性粒细胞迁移。

HY-100530B

Sp-cAMPS	Activator
Sp-cAMPS，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，K_i 为 47.6 µM。Sp-cAMPS 以 EC₅₀ 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。

HY-P10256A

Kiss2 peptide acetate	Activator
Kiss2 peptide acetate 是 Kiss2 pepride (HY-P10256) 的醋酸盐形式。Kiss2 peptide acetate 是一种正向的生殖调节剂。Kiss2 peptide acetate 在 COS-7 细胞中与其同源受体 Kiss2R (GPR54) 结合，通过 Gas 和 Gaq 蛋白激活 PKA 和 PKC 信号通路，从而增强 cAMP 反应元件依赖性荧光素酶 (CRE-luc) 和血清反应元件依赖性荧光素酶 (SRE-luc) 的活性。

HY-10230S

Midostaurin-d₅ 米哚妥林 d₅	Inhibitor	98.0%
Midostaurin-d₅ (PKC412-d₅) 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性，IC₅₀ 值为 22-500 nM。

HY-128853S

Taurodeoxycholate-d₆ sodium 牛磺脱氧胆酸钠-d₆	Activator	99.4%
Taurodeoxycholate-d₆ sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Taurodeoxycholate-d₆ sodium salt 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Taurodeoxycholate-d₆ sodium salt 可用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholate-d₆ (TDCA) 具有抗炎和神经保护作用。。

HY-10341C

Fasudil dihydrochloride	Inhibitor	99.98%
Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-123520

GSK299115A	Inhibitor	98.99%
GSK299115A 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 和 PKA 抑制剂。

HY-P1597

Malantide		98.04%
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-125957

A-3 hydrochloride	Inhibitor	99.75%
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (K_i=4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (K_i=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (K_i=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，K_i 分别为 47 µM 和 80 µM。

HY-120994

Rp-8-CPT-cAMPS sodium	Antagonist	≥99.0%
Rp-8-CPT-cAMPS sodium，一种 cAMP 类似物，是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS sodium 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。

HY-108262

UCN-02	Inhibitor	≥98.0%
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对 PKC 和 PKA 作用的 IC₅₀ 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性，能抑制其生长。

HY-100530

Rp-cAMPS triethylammonium salt	Antagonist	99.9%
Rp-cAMPS triethylammonium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (K_i 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS triethylammonium salt 耐磷酸二酯酶水解。

HY-123396

8-Chloro-cAMP	Modulator	99.0%
8-Chloro-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可诱导生长停滞，并调节 cAMP 依赖性 PKA 活性。8-Chloro-cAMP 具有抗癌活性。

PKA Isoform Comparison

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