PKA (蛋白激酶A)

Protein kinase A

PKA（蛋白激酶 A）是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸基转移酶，可将 ATP 的 γ-磷酸基团转移到蛋白质底物上。PKA 可磷酸化 100 多个细胞质和膜相关靶标。PKA 可介导大量细胞信号传导事件，其活性在空间和时间上均受到严格调控。

PKA 是进化上保守的 Hh 信号转导途径负调节因子。已知 PKA 是蛋白水解加工事件所必需的，该事件可产生 Ci 和 Gli 转录因子的阻遏形式，这些转录因子可在 Hh 缺失的情况下阻止靶基因表达。

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

PKA 亚型特异性产品:

PKA Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (111) 激动剂 (12) Control (2) Substrate (2) 拮抗剂 (5) 激活剂 (66) 调节剂 (5) 诱导剂 (4)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-P3929A

PKI (14-24)amide TFA	Inhibitor	98.27%
PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。

HY-N1074

Warangalone 攀登鱼藤异黄酮	Inhibitor
Warangalone 是抗疟疾化合物，能够抑制 3D7 (氯喹敏感) 和 K1 (氯喹耐药) 寄生虫的生长， IC₅₀ 值分别为 4.8 μg/mL 和 3.7 μg/mL。 Warangalone 还可以抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 (cAK)，其 IC₅₀ 值为 3.5 μM。

HY-P3929

PKI (14-24)amide	Inhibitor
PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。

HY-130060

12(S)-HETrE	Agonist	99.9%
12(S)-HETrE 是一种脂肪酸代谢物，可抑制血小板聚集。12(S)-HETrE 可用于血栓相关的研究。

HY-B1899R

Taurodeoxycholic acid (Standard)	Activator
Taurodeoxycholic acid (Standard)是 Taurodeoxycholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Taurodeoxycholate sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Taurodeoxycholic acid 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Taurodeoxycholic acid 可用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholic acid (TDCA) 具有抗炎和

HY-P6292

KS-133	Inhibitor	98.75%
KS-133 是一种可穿过血脑屏障的具有 VIPR2 拮抗活性的双环肽。KS-133 可选择性阻断 VIPR2 介导的 Gq/Ca、Gs/cAMP、cAMP/PKA/ERK 及 PI3K/AKT/GSK3β 信号通路。KS-133 可抑制小鼠前额叶皮层中由 VIPR2 激动剂诱导的 CREB 磷酸化。KS-133 可将巨噬细胞极化方向向 M1 偏移。KS-133 可减弱癌细胞增殖，降低 S-M 期细胞周期分布水平。KS-133 在小鼠结直肠癌模型中具有抗肿瘤作用。KS-133 可逆转精神疾病小鼠模型的认知衰退。KS-133 可用于精神分裂症、结直肠癌、乳腺癌的相关研究。

HY-N0378S2

D-Mannitol-¹³C₆ D-甘露醇-¹³C₆	Activator	98.0%
D-Mannitol-¹³C₆ 是 ¹³C 标记的 D-Mannitol (HY-N0378)。D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β₃-肾上腺素能受体 (β₃-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。D-Mannitol 通常用于维持植物细胞质和培养基之间的渗透压，并在细胞壁被削弱甚至去除时保护细胞。

HY-148868

Akt1&PKA-IN-1	Inhibitor
Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC₅₀ 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。

HY-150072B

(R)-DS89002333	Control	98.74%
(R)-DS89002333 是 DS89002333 (HY-150072) 的对映异构体。DS89002333 是一种具有口服活性的 PRKACA 抑制剂，IC₅₀ 为 0.3 nM。

HY-W015782

4-Ethylresorcinol 4-乙基间苯二酚	Inhibitor	99.71%
4-Ethylresorcinol 是一种间苯二酚的衍生物，可以作为酪氨酸酶的底物。4-Ethylresorcinol 具有抗色素沉着和抗氧化的作用，能够抑制黑色素合成。4-Ethylresorcinol 具有潜在的美白价值。

HY-B0764R

Bucladesine sodium (Standard) 布拉地新钠盐 (标准品)	Activator
Bucladesine (sodium) (Standard)是 Bucladesine (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物，也是一种选择性的 PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。

HY-N0378S3

D-Mannitol-2-¹³C D-甘露醇-2-¹³C	Activator	99.95%
D-Mannitol-2-¹³C 是 ¹³C 标记的 D-Mannitol (HY-N0378)。 D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β₃-肾上腺素能受体 (β₃-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。D-Mannitol 通常用于维持植物细胞质和培养基之间的渗透压，并在细胞壁被削弱甚至去除时保护细胞。

HY-132302A

Hu7691 free base	Inhibitor
Hu7691 free base 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。

HY-13749AR

Sitagliptin phosphate (Standard) 磷酸西他列汀 (标准品)	Inhibitor
Sitagliptin (MK-0431) phosphate (Standard) 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。

HY-10341B

Fasudil hydrochloride semihydrate 盐酸法舒地尔水合物	Inhibitor
Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-P10256

Kiss2 peptide	Activator
Kiss2 peptide 是生殖行为的正向调节剂。Kiss2 peptide 在细胞 COS-7 中与其同源的 G-蛋白偶联受体 Kiss2R (GPR54) 结合，通过 Gas 和 Gaq 蛋白激活 PKA 和 PKC 信号通路，从而增强 cAMP 反应元件依赖性荧光素酶（CRE-luc）和血清反应元件依赖性荧光素酶（SRE-luc）的活性。

HY-P1595A

CREBtide TFA	Substrate	98.72%
CREBtide TFA 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide TFA 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide TFA 可作为 PKA 和 PKC 底物。

HY-137640B

Rp-8-Br-cAMPS	Inhibitor
Rp-8-Br-cAMPS 是 cAMP 的类似物和 PKA 的抑制剂。Rp-8-Br-cAMPS 可占据 PKA I 型调节亚基上的 cAMP 结合位点，从而阻止 PKA 的解离和激活。Rp-8-Br-cAMPS 可用于肿瘤和逆转录病毒诱导的免疫缺陷的研究。Rp-8-Br-cAMPS 还可以抑制胰岛素的分泌。

HY-P0222A

PKI(5-24) TFA	Inhibitor
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，K_i 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。

HY-N8593S

Undecane-d₂₄	Agonist
Undecane-d₂₄ 是 Undecane (HY-N8593) 的氘代物。Undecane 是一种强效 cAMP 激动剂，具有抗过敏和抗炎活性。Undecane 抑制脱颗粒以及组胺 (histamine) 和 TNF-α 的分泌。Undecane 可逆转 p38 磷酸化水平的升高、NF-κB 的转录活性以及靶细胞因子/趋化因子基因 (包括胸腺和活化调节趋化因子 (TARC)、巨噬细胞衍生趋化因子 (MDC) 和白细胞介素-8 (IL-8) 的升高。Undecane 可用于皮肤炎症性疾病的研究，如特应性皮炎。

PKA Isoform Comparison

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