PKA (蛋白激酶A)

Protein kinase A

PKA（蛋白激酶 A）是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸基转移酶，可将 ATP 的 γ-磷酸基团转移到蛋白质底物上。PKA 可磷酸化 100 多个细胞质和膜相关靶标。PKA 可介导大量细胞信号传导事件，其活性在空间和时间上均受到严格调控。

PKA 是进化上保守的 Hh 信号转导途径负调节因子。已知 PKA 是蛋白水解加工事件所必需的，该事件可产生 Ci 和 Gli 转录因子的阻遏形式，这些转录因子可在 Hh 缺失的情况下阻止靶基因表达。

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

PKA 亚型特异性产品:

PKA Isoform Comparison

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PKA Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (111) 激动剂 (12) Control (2) Substrate (2) 拮抗剂 (5) 激活剂 (66) 调节剂 (4) 诱导剂 (4)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-P3785

PKI(5-22)amide	Inhibitor
PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活，但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。

HY-112393

TX-1918	Inhibitor
TX-1918 是真核延伸因子 2 激酶 (eEF2-K) 和 Src 激酶 (Src kinase) 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.44 和 4.4 μM。TX-1918 在细胞 HepG2 和 HCT116 中表现出细胞毒性，IC₅₀ 分别为 2.07 和 230 μM。TX-1918 抑制 HIV-1 CA (CA CTD) 的 C 末端结构域 (IC₅₀ =3.81 μM)，并抑制病毒复制，(IC₅₀ =15.16 μM)。

HY-N0378AGL

D-Mannitol, M200 (GMP Like)
D-Mannitol, M200 (GMP Like) (Mannitol, M200 (GMP Like)) 是类 GMP 级别的 D-Mannitol，可用作药用辅料。D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。

HY-148827C

GEM-231 sodium scrambled negative control	Inhibitor
GEM-231 sodium scrambled negative control 是 GEM-231 sodium 的乱序阴性对照。

HY-128853R

Taurodeoxycholate sodium salt (Standard) 牛磺脱氧胆酸钠 (标准品)	Activator
Taurodeoxycholate sodium salt (Standard) 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Taurodeoxycholate sodium salt (Standard) 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Taurodeoxycholate sodium salt (Standard) 可用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholate (TDCA) 具有抗炎和神经保护作用。。

HY-P10319

RI-STAD-2	Inhibitor
RI-STAD-2 是一种高亲和力的，针对蛋白激酶 A (PKA) 调节亚基 RI 的干扰肽。RI-STAD-2 通过模拟 AKAPs 的 α-螺旋结构域与 PKA-RI 的二聚化/锚定 (D/D) 结构域相互作用，从而干扰 AKAPs 与 PKA-RI 的结合，进而影响 PKA 的活性和细胞内定位。RI-STAD-2 可用于研究 AKAPs 与 PKA-RI 相互作用在心血管疾病和癌症等病理过程中的作用。

HY-128853S1

Taurodeoxycholat-d₄ sodium 牛磺脱氧胆酸钠-d₄
Taurodeoxycholat-d₄ sodium 是氘代标记的 Taurodeoxycholate sodium (HY-128853)。Taurodeoxycholate sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Taurodeoxycholate sodium salt 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Taurodeoxycholate sodium salt 可用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholate (TDCA) 具有抗炎和神经保护作用。

HY-120994A

Rp-8-CPT-cAMPS	Antagonist
Rp-8-CPT-cAMPS，一种 cAMP 类似物，是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。

HY-13749E

Sitagliptin hydrochloride	Inhibitor
Sitagliptin (MK-0431) hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。

HY-121828

TX-1123	Inhibitor
TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂，针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂，对 COX2 和 COX1 的 IC₅₀ 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。

HY-120994B

Sp-8-CPT-cAMPS	Activator
Sp-8-CPT-cAMPS，一种 cAMP 类似物，是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A PKA I 和 PKA II 的有效和选择性的激活剂。Sp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。

HY-168915

ML-B01	Inhibitor
ML-B01 是口服有效的 Akt 和 PKA 抑制剂，IC₅₀ 分别为 2 nM 和 136 nM。ML-B01 在小鼠脑中表现出良好的血脑屏障 (BBB) 通透性。

HY-N0378BGL

D-Mannitol, M100 (GMP Like)
D-Mannitol, M100 (GMP Like) (Mannitol, M100 (GMP Like)) 是类 GMP 级别的 D-Mannitol，可用作药用辅料。D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。

HY-N0281R

Daphnetin (Standard) 瑞香素 (标准品)	Inhibitor
Daphnetin (Standard) 是 Daphnetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC₅₀ 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1 、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

HY-105517

MDL 27032	Inhibitor
MDL 27032 是一种作用于活性位点的蛋白激酶 C (PKC) 和 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂，其 K_i 值分别为 24 μM 和 14.3 μM。MDL 27032 能够松弛血管平滑肌，可用作血管扩张剂。

HY-100984A

HA-100 hydrochloride	Inhibitor
HA-100 hydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC₅₀ 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 hydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。

HY-176532

PKA-IN-2	Inhibitor
PKA-IN-2 (Compound j1) 是一种靶向丝氨酸/苏氨酸激酶 J-PKAcα 的抑制剂，IC₅₀ 为 6.3 nM。PKN-IN-1 可用于肝癌 (如纤维板层肝细胞癌) 的研究。

HY-P3920

Cys-Kemptide
Cys-Kemptide 是一种半胱氨酸终止的底物肽，可用于测量蛋白激酶 A (PKA) 活性。

HY-100530A

Rp-cAMPS	Antagonist
Rp-cAMPS，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (K_i 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS 耐磷酸二酯酶水解。

HY-P10098

PKA Substrate
PKA Substrate 是一种有效的选择性的 PKA 的底物肽，可用于检测 PKA 活性。

PKA Isoform Comparison

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