2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTACs

PROTACs (蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis-TArgeting Chimera）是一种异双功能纳米分子，含有两种不同的配体，即泛素E3配体和靶蛋白配体。两部分通过linker连接，形成“三元”聚合物，即靶蛋白配体-linker-E3连接酶配体。PROTAC分子的构建块包括PROTAC Linker、PROTAC靶蛋白配体、E3连接酶配体、E3连接酶配体-Linker偶联物、靶蛋白配体-Linker偶联物等。

PROTAC (PROteolysis-TArgeting Chimera) is a heterobifunctional nanomolecule containing two different ligands, ligand for ubiquitin E3 and ligand for target protein. The two parts are connected by linker to form a "three-unit" polymer, target protein ligand-linker-E3 ligase ligand. Building blocks of PROTAC molecules include PROTAC Linker, Ligand for Target Protein for PROTAC, Ligand for E3 Ligase, E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, Target Protein Ligand-Linker Conjugate, etc.

PROTACs 亚型特异性产品:

PROTACs Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-114421
    FKBP12 PROTAC dTAG-13 2064175-41-1 99.89%
    FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂，可降解 FKBP12F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN，从而选择性地降解 FKBP12F36V。
    FKBP12 PROTAC dTAG-13
  • HY-138641
    Bavdegalutamide 2222112-77-6 99.64%
    Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究 (Pink: AR 配体 (HY-168299); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093272); Black: 连接子 (HY-W091986))。
    Bavdegalutamide
  • HY-145514
    dTAGV-1 TFA 2624313-15-9 99.97%
    dTAGV-1 TFA 是一种有效的和选择性的 FKBP12F36V 标记蛋白 PROTAC 降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。(Pink: Target Protein Ligand (HY-114420); Black: Linker (HY-W012001); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligan+Linker (HY-173628A))
    dTAGV-1 TFA
  • HY-112588
    dBET6 1950634-92-0 99.92%
    dBET6 是一种高效的，选择性的，细胞透过的，由 Cereblon 配体和 BET 配体相连的 PROTAC，IC50 值为 14 nM，具有抗肿瘤活性。
    dBET6
  • HY-107425
    MZ 1 1797406-69-9 99.86%
    MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。
    MZ 1
  • HY-122822
    GSK699 2260944-68-9 98.80%
    GSK699 是一种 KAT2A/B/PCAF/GCN5 PROTAC 类降解剂。GSK699 可诱导 KAT2A、KAT2B、PCAF 和 GCN5 发生蛋白酶体依赖性降解，调控 SAGA 复合物的组蛋白乙酰转移酶活性，并降低组蛋白 H3K9ac 水平。GSK699 可抑制神经母细胞瘤、急性髓系白血病和小细胞肺癌细胞的生长。GSK699 可减少炎性细胞因子和趋化因子的产生，削弱 LPS 刺激的免疫细胞应答。GSK699 可用于急性髓系白血病、小细胞肺癌、神经母细胞瘤以及炎症疾病的相关研究。
    GSK699
  • HY-161233A
    BTX-6654 formate 98.85%
    BTX-6654 formate 是一种靶向性和特异性的基于 CRBN 的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 formate 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-6654 formate
  • HY-173011A
    RJS308 TFA 99.00%
    RJS308 TFA 是一种选择性 Cyclophilin A (CypA) PROTAC 降解剂。RJS308 TFA 通过募集 VHL E3 连接酶复合物诱导泛素依赖的 CypA 降解，可与 CypA 及 VHL/elongin C/elongin B 形成三元复合物。RJS308 TFA 具有抗 HIV-1 和 HCV 的活性。RJS308 TFA 可用于病毒感染的相关研究。
    RJS308 TFA
  • HY-16954
    ARV-825 1818885-28-7 99.21%
    ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
    ARV-825
  • HY-130604
    DT2216 2365172-42-3 99.97%
    DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax-piperazine (HY-44432)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Pink: Navitoclax-piperazine; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
    DT2216
  • HY-145388
    AU-15330 2380274-50-8 99.89%
    AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
    AU-15330
  • HY-145483
    KT-474 2432994-31-3 99.77%
    KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤效果。KT-474 抑制细胞周期并诱导了细胞凋亡 (apoptosis)。KT-474 在 MYD88-突变 ABC DLBCL 的异种移植模型中诱导肿瘤消退。KT-474 是一种点击化学试剂，它含有炔基，可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
    KT-474
  • HY-138642
    Vepdegestrant 2229711-68-4 99.37%
    Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
    Vepdegestrant
  • HY-100972
    ARV-771 1949837-12-0 99.87%
    ARV-771 是一种基于von Hippel-LindauE3连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1)，BRD2(2)，BRD3(1)，BRD3(2)，BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM，4.7 nM，8.3 nM，7.6 nM，9.6 nM 和 7.6 nM。
    ARV-771
  • HY-101838
    dBET1 1799711-21-9 99.24%
    dBET1 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，其 EC50 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 NSC 527179 (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。
    dBET1
  • HY-128359
    ACBI1 2375564-55-7 99.92%
    ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。
    ACBI1
  • HY-153342
    Luxdegalutamide 2750830-09-0 98.99%
    Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
    Luxdegalutamide
  • HY-129602
    SD-36 2429877-44-9 99.73%
    SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
    SD-36
  • HY-169179
    AK-1690 2984505-88-4 99.91%
    AK-1690 是一种选择性靶向 STAT6 的 PROTAC 降解剂 (DC50=1 nM)，对人 STAT6 的 Ki 为 6 nM。AK-1690 通过 STAT6 和 cereblon 的结合以及类泛素化过程来讲解 STAT6。AK-1690 能在小鼠肝组织和肺组织中有效清除 STAT6 蛋白，可用于白血病、霍奇金淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤等相关研究。
    AK-1690
  • HY-158101
    BMS-986365 2446928-30-7 99.92%
    BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂 (DC50 为 10-40 nM)，可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 不会降解近缘雄激素受体家族成员，包括雌激素受体 (ER)、孕激素受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR)。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。BMS-986365可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
    BMS-986365
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PROTACs Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z