2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTACs

PROTACs (蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis-TArgeting Chimera）是一种异双功能纳米分子，含有两种不同的配体，即泛素E3配体和靶蛋白配体。两部分通过linker连接，形成“三元”聚合物，即靶蛋白配体-linker-E3连接酶配体。PROTAC分子的构建块包括PROTAC Linker、PROTAC靶蛋白配体、E3连接酶配体、E3连接酶配体-Linker偶联物、靶蛋白配体-Linker偶联物等。

PROTAC (PROteolysis-TArgeting Chimera) is a heterobifunctional nanomolecule containing two different ligands, ligand for ubiquitin E3 and ligand for target protein. The two parts are connected by linker to form a "three-unit" polymer, target protein ligand-linker-E3 ligase ligand. Building blocks of PROTAC molecules include PROTAC Linker, Ligand for Target Protein for PROTAC, Ligand for E3 Ligase, E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, Target Protein Ligand-Linker Conjugate, etc.

PROTACs 亚型特异性产品:

PROTACs Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-138555
    PROTAC BRD4 Degrader-8 3026420-38-9 99.45%
    PROTAC BRD4 Degrader-8 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-8 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
    PROTAC BRD4 Degrader-8
  • HY-147219A
    SIAIS164018 hydrochloride 98.06%
    SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
    SIAIS164018 hydrochloride
  • HY-168660
    CPD-10 3055471-57-0 98.59%
    CPD-10 是一种有效的 CCND1 和 CDK4 PROTAC 降解剂。CPD-10 对肿瘤细胞具有抗增殖作用，也可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CPD-10 具有抗肿瘤的活性，可用于肿瘤的研究。
    CPD-10
  • HY-139186
    PROTAC KRAS G12C degrader-1 2984236-79-3 99.15%
    PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C。
    PROTAC KRAS G12C degrader-1
  • HY-147330B
    SJ1008030 formic
    SJ1008030 (compound 8) formic 是一种 JAK2 PROTAC，选择性地降解 JAK2。SJ1008030 formic 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 formic 可用于白血病的研究。
    SJ1008030 formic
  • HY-148739
    dBRD 9-A 2170679-42-0 99.50%
    dBRD 9-A 是一种选择性 BRD9 PROTAC 降解剂。dBRD 9-A 可诱导近乎完全的 BRD9 降解，该过程依赖于 E3 泛素连接酶 CRBN 与 BRD9 溴结构域的结合，并会在全基因组范围内导致 BRD9 的染色质结合丧失。dBRD 9-A 可下调由致癌蛋白 SS18-SSX 驱动的转录程序、超级增强子相关基因的表达，以及 SS18-SSX1 与超级增强子的结合，还能将 GBAF 复合物组分 GLTSCR1/1L 从 SS18-SSX 复合物中清除。dBRD 9-A 可诱导滑膜肉瘤细胞发生细胞周期阻滞并提高凋亡 (apoptosis) 水平。dBRD 9-A 可用于滑膜肉瘤的相关研究。
    dBRD 9-A
  • HY-139185
    PROTAC ERRα Degrader-3 2306388-65-6 98.82%
    PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。
    PROTAC ERRα Degrader-3
  • HY-147025
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 2347517-69-3 98.62%
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC，不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解，还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 可用于前列腺癌等癌症的研究。
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
  • HY-168162
    ZLC491 3053716-46-1 98.51%
    ZLC491 是一种选择性靶向 CDK12/CDK13 的 PROTAC 降解剂，口服有效。ZLC491 可诱导依赖 cereblon 和蛋白酶体的 CDK12 与 CDK13 选择性降解。ZLC491 可抑制长基因的转录与表达，主要作用于 DNA 损伤应答基因的一个亚群。ZLC491 可抑制多种三阴性乳腺癌细胞的增殖。ZLC491 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
    ZLC491
  • HY-147099
    dTAG-47-NEG
    dTAG-47-NEG 是 dTAG-47 的类似物，不能结合和募集 cereblon (CRBN)，用作 dTAG-47 的异双功能阴性对照。
    dTAG-47-NEG
  • HY-157570
    Anti-inflammatory agent 70 2767427-87-0
    Anti-inflammatory agent 70 (N-Me-SP23) 是一种 STING 蛋白 PROTAC 降解剂，可抑制 STING 信号通路。Anti-inflammatory agent 70 具有抗炎活性。(Pink: STING inhibitor (HY-47709); Black: linker (HY-W008296); Blue: CRBN Ligand (HY-W460193))。
    Anti-inflammatory agent 70
  • HY-158239
    MS181 3037165-65-1 98.36%
    MS181 (compound 1) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 募集和 EED 结合的泛素化复合体 1 (polycomb repressive complex 1 (PRC1)) PROTAC 降解剂。MS181 降低 EED、EZH2、SUZ12、BMI1 和 RING1B 的表达。MS181 显示出抗增殖活性 (Strtucture Note: Red, EED binder (HY-158771); Blue, CRBN ligand (HY-41547); Black, Linker HY-131717)。
    MS181
  • HY-153357
    NRX-0492 2416130-57-7 98.30%
    NRX-0492 是一种口服活性的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50 ≤ 0.2 nM，DC90 ≤ 0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 对慢性淋巴细胞白血病具有抗肿瘤作用。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。
    NRX-0492
  • HY-168439
    HLB-0532259 2566733-45-5 98.30%
    HLB-0532259 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 Aurora-A 和 N-Myc。HLB-0532259 可在非 MYCN 扩增的 MCF-7 中降解 Aurora-A，DC50 为 20.2 nM；可在 MYCN 扩增的细胞 SK-N-BE 和 Kelly 中降解 N-Myc，DC50 为 179 nM 和 229 nM。HLB-0532259 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-168440); Black: linker (HY-W007957); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-41547))
    HLB-0532259
  • HY-128842
    PROTAC MDM2 Degrader-3 2249750-23-8
    PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
    PROTAC MDM2 Degrader-3
  • HY-129610
    KB02-SLF 2384184-40-9 99.25%
    KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-SLF
  • HY-114324
    PROTAC PARP1 degrader 2369022-68-2 99.74%
    PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3 配体的 PARP1 降解剂。PROTAC PARP1 degrader 可显著诱导 PARP1 剪切和程序性死亡。PROTAC PARP1 degrader 由 E3 泛素酶配体 MDM2 ligand (HY-128836)，blue part；靶蛋白配体 PAPR1 ligand (HY-171543)，pink part；PROTAC linker N3-PEG4-C2-NH2 (HY-128834)，black part 组成。
    PROTAC PARP1 degrader
  • HY-129917
    KB02-JQ1 2384184-44-3 99.10%
    KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-JQ1
  • HY-130714
    TD-165 2305936-56-3 98.08%
    TD-165 是基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。 TD-165 包括一个 CRBN 配体结合基团，一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
    TD-165
  • HY-130614
    PROTAC EED degrader-1 2639882-72-5 98.27%
    PROTAC EED degrader-1 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。
    PROTAC EED degrader-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PROTACs Isoform Comparison

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