2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTACs

PROTACs (蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis-TArgeting Chimera）是一种异双功能纳米分子，含有两种不同的配体，即泛素E3配体和靶蛋白配体。两部分通过linker连接，形成“三元”聚合物，即靶蛋白配体-linker-E3连接酶配体。PROTAC分子的构建块包括PROTAC Linker、PROTAC靶蛋白配体、E3连接酶配体、E3连接酶配体-Linker偶联物、靶蛋白配体-Linker偶联物等。

PROTAC (PROteolysis-TArgeting Chimera) is a heterobifunctional nanomolecule containing two different ligands, ligand for ubiquitin E3 and ligand for target protein. The two parts are connected by linker to form a "three-unit" polymer, target protein ligand-linker-E3 ligase ligand. Building blocks of PROTAC molecules include PROTAC Linker, Ligand for Target Protein for PROTAC, Ligand for E3 Ligase, E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, Target Protein Ligand-Linker Conjugate, etc.

PROTACs 亚型特异性产品:

PROTACs Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-136250A
    BSJ-03-204 triTFA 99.87%
    BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 triTFA 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
    BSJ-03-204 triTFA
  • HY-169093
    MS41 2768610-97-3 98.97%
    MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂，DC50s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长，诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis)。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率，并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色：ENL 配体 (HY-169094)。黑色：连接子 (HY-W105744)。蓝色：VHL 配体 (HY-112078)。
    MS41
  • HY-159779
    NR-V04 2766608-52-8
    NR-V04 是一种选择性的 NR4A1 PROTAC 降解剂。NR-V04 可与 NR4A1 和 VHL E3 连接酶形成三元复合物，介导 NR4A1 的蛋白酶体依赖性降解。NR-V04 可诱导肿瘤浸润 B 细胞和效应记忆性 CD8+ T 细胞，并减少肿瘤微环境中的单核髓源性抑制细胞。NR-V04 可用于黑色素瘤和结肠癌的相关研究。
    NR-V04
  • HY-P10899
    ETTAC-2 99.94%
    ETTAC 2 是一种 LRG1 PROTAC 降解剂，可通过泛素 蛋白酶体途径，DC50 为 8.38 μM。ETTAC 2 可穿透受损肾细胞，减少 LRG1 的胞外分泌。ETTAC 2 能有效抑制 TGF β Smad3 信号通路，并减少纤维化相关细胞外基质蛋白的分泌。ETTAC 2 在体外和体内均可降解纤维化肾脏中的 LRG1，并发挥抑制 TGF β Smad3 通路的作用。ETTAC 2 可用于肾纤维化相关研究。
    ETTAC-2
  • HY-141807
    MS21 2376137-05-0 99.64%
    MS21 是一种有效的 AKT PROTAC 降解剂。MS21 可抑制 PI3K/PTEN 通路突变，以及抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞。MS21 具有抗肿瘤活性。(Pink: AKT ligand-2 (HY-48682); Black: Linker (HY-W014125); Blue: (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    MS21
  • HY-156591
    PROTAC MLKL Degrader-1 3032600-90-8 99.76%
    PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂，Dmax ＞90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
    PROTAC MLKL Degrader-1
  • HY-163144
    DAS-5-oCRBN 3044084-97-8 98.75%
    DAS-5-oCRBN 是一种选择性且有效 c-Src 激酶的 PROTAC 降解剂。DAS-5-oCRBN 在 c-Src 依赖性细胞系中均具有抗增殖活性。
    DAS-5-oCRBN
  • HY-103628
    PROTAC CDK9 Degrader-1 2118356-96-8 99.55%
    PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
    PROTAC CDK9 Degrader-1
  • HY-155815
    MS9715 99.48%
    MS9715 是一种有效的选择性 NSD3 PROTAC。MS9715 由 BI-9321 设计，通过 E3 连接酶 VHL 配体结合 NSD3 的 PWWP1 结构域。MS9715 具有 NSD3 依赖性癌症研究的潜力。
    MS9715
  • HY-103634
    dFKBP-1 1799711-22-0 98.00%
    dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF (HY-114872)，基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。
    dFKBP-1
  • HY-153803
    GBD-9 2864408-92-2 99.91%
    GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2、MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis)，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
    GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573)，靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A)，和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
    GBD-9
  • HY-123919
    TL13-112 2229037-19-6 98.01%
    TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物，可抑制 ALK 活性，IC50 值 0.14 nM，并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解，IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
    TL13-112
  • HY-160259
    VEGFR-2-IN-39 2353417-86-2 99.85%
    VEGFR-2-IN-39 (PROTAC-5) 是靶向 VEGFR-2 的 PROTAC (IC50: 208.6 nM)。VEGFR-2-IN-39 具有低毒性。VEGFR-2-IN-39 浓度依赖性抑制 EA.hy926 (一种 HUVEC) 增殖，IC50 为 38.65 µM。
    VEGFR-2-IN-39
  • HY-153166
    PT-65 2721998-87-2 99.48%
    PT-65 是一种 GSK3α 和 GSK3β PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 28.3 和 34.2 nM。PT-65 可抑制由 GSK3β、Aβ 和 Okadaic acid (HY-N6785) 介导的 tau 过度磷酸化。PT-65 可用于阿尔茨海默病的研究。
    PT-65
  • HY-164233
    YX968 2742732-92-7 98.06%
    YX968 是一种有效选择性的 HDAC3/8 PROTAC 双降解剂，DC50 值为 1.7 和 6.8 nM。YX968 通过促进细胞凋亡 (apoptosis) 发挥抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-168287); Black: linker (HY-W007700); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
    YX968
  • HY-152227
    PROTAC TYK2 degradation agent1 2921556-14-9 99.50%
    PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性，DC50 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
    PROTAC TYK2 degradation agent1
  • HY-145282
    MS170 2376136-61-5 98.68%
    MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 AKT (T-AKT)，DC50 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合，Kd 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。
    MS170
  • HY-161369
    CBPD-268 2832961-58-5 99.23%
    CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Structure Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
    CBPD-268
  • HY-147943
    PROTAC BTK Degrader-1 2801715-13-7 98.87%
    PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。
    PROTAC BTK Degrader-1
  • HY-151110A
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 99.12%
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PROTACs Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z