ROR (维甲酸相关孤儿受体)

RAR-related orphan receptor

视黄酸受体相关孤儿受体（ROR）是甲状腺激素受体的一个亚家族，甲状腺激素受体是核受体的一个亚家族，属于孤儿核受体家族。ROR亚家族包含三个成员：RORα（NR1F1）、RORβ（NR1F2）和RORγ（NR1F3），作为配体依赖性转录因子发挥作用。

据报道，ROR通过与辅助调节剂的配体依赖性相互作用激活转录，并参与次级淋巴组织的发育、自身免疫性疾病、炎症性疾病、昼夜节律和代谢稳态。

RORα和RORγ是免疫系统的重要调节器。Th17细胞的发育和分化依赖于这些因素。RORγ 在淋巴组织诱导细胞、先天淋巴细胞、不变的自然杀伤 T 细胞和 γδ T 细胞中表达，导致炎症和自身免疫疾病。

Retinoic acid receptor-related orphan receptors (RORs) are a subfamily of the thyroid hormone receptor, which is a subfamily of the nuclear receptors and belonging to the orphan nuclear receptor family. The ROR subfamily contains three members: RORα (NR1F1), RORβ (NR1F2), and RORγ (NR1F3) and function as ligand-dependent transcription factors.

RORs are reported to activate transcription through ligand-dependent interactions with co-regulators and are involved in the development of secondary lymphoid tissues, autoimmune diseases, inflammatory diseases, the circadian rhythm, and metabolism homeostasis.

RORα and RORγ are important regulators of the immune system. The development and differentiation of Th17 cells are dependent on these factors. RORγ is expressed in lymphoid tissue inducer cells, innate lymphoid cells, invariant natural killer T cells, and γδ T cells, which contribute to inflammation and autoimmune disease.

ROR 亚型特异性产品:

ROR Isoform Comparison

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抗体 (5)
ROR Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (56) 激动剂 (26) 降解剂 (2) Ligand (1) 拮抗剂 (35) 激活剂 (1) 调节剂 (8) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10626

T0901317	Antagonist	99.85%
T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC₅₀ 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC₅₀ 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，K_i 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

HY-N0155

Nobiletin 川陈皮素	Agonist	99.79%
Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮，可改善记忆力丧失，是一种 RORs 激动剂。Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的 ROS 的水平，并具有抗炎和抗癌特性，包括抗血管生成，抗增殖，抗转移和诱导细胞凋亡。

HY-14422

SR1078	Agonist	99.75%
SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合，提高了这些受体的转录活性，从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。

HY-125801

3-Oxo-5β-cholanoic acid 熊去氧胆酸杂质28	Inhibitor	99.37%
3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid)，胆汁酸代谢产物，通过直接与关键转录因子RORγt (K_d=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。

HY-NP013

Oxidized low density lipoprotein (mouse) 氧化低密度脂蛋白	Inducer	98.00%
Oxidized low density lipoprotein (mouse) (Mouse ox-LDL) 是氧化修饰后的低密度脂蛋白 (LDL)。Oxidized low density lipoprotein (mouse) 通过促进内皮功能障碍和加速 VSMCs 的生长和迁移诱导动脉粥样硬化 (AS)。Oxidized low density lipoprotein (mouse) 可用于构建动脉粥样硬化的体外模型。

HY-180813

RORγ-IN-3	Inhibitor
RORγ-IN-3 (Compound 21) 是一种强效的、高选择性的 RORγ 抑制剂，其 EC₅₀ 为 84 nM。RORγ-IN-3 能有效抑制 IL-17 的产生，其 IC₅₀ 值为 1.0 μM。RORγ-IN-3 可用于研究自身免疫疾病。

HY-179514

Gala-SR	Agonist
Gala-SR (Gala-SR1078) 是一种 RORα 激动剂。Gala-SR 通过增强昼夜节律的振幅来改善节律紊乱。Gala-SR 可用于牙周炎的研究。

HY-125801S

3-Oxo-5β-cholanoic acid-d₄ 熊去氧胆酸杂质28-d₄
3-Oxo-5β-cholanoic acid-d₄ (Dehydrolithocholic acid-d₄) 是氘代标记的 3-Oxo-5β-cholanoic acid (HY-125801)。3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid)，胆汁酸代谢产物，通过直接与关键转录因子RORγt (K_d = 1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。

HY-P99201

Zilovertamab 泽罗妥单抗	Inhibitor	98.21%
Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体，可阻断 Wnt5a 诱导的 ROR1 信号通路。

HY-12776

GSK805	Inhibitor
GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化，其 pIC₅₀ 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。

HY-14413

SR3335	Antagonist	98.49%
SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂，可直接结合 RORα，K_i为 220 nM。

HY-113238A

Lithocholic acid 3-sulfate (disodium) 石胆酸3-硫酸二钠	Ligand	99.93%
Lithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 GPR39 激动剂，在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC₅₀分别为 41 μM 和 42.4 μM (不存在 Zn²⁺) 以及 0.88 μM 和 0.97 μM (存在 Zn²⁺)。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 RORγt 配体。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导，且不依赖 Zn²⁺ 结合位点 H17 和H19。LCA-3-S 通过靶向 RORγt 选择性抑制 Th17 细胞分化。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于胆汁淤积性肝病研究。

HY-13421

SR1001	Inhibitor	99.84%
SR1001 是选择性的 RORα 和 ROR_γt 反向激动剂，K_i 分别为 172 和 111 nM。

HY-P99828

Cofetuzumab 考非妥珠单抗	Modulator	99.31%
Cofetuzumab (PF-06523435) 是一种人源化的靶向 PTK7 的 IgG1-κ 单克隆抗体。Cofetuzumab 的表达体系通常为 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞。Cofetuzumab 可下调 PTK7 表达、调控其下游信号通路并抑制卵巢癌细胞的肿瘤球形成。Cofetuzumab 可用于合成 ADC 分子 Cofetuzumab pelidotin (HY-P99829)。Cofetuzumab 可用于卵巢癌等肿瘤的研究。

HY-143712

Allolithocholic acid 别石胆酸	Inhibitor	99.69%
Allolithocholic acid 是一种具有口服活性的 Lithocholic acid (HY-B0172) 代谢产物。Allolithocholic acid 是一种双重 GPBAR1 激动剂 (EC₅₀ = 2.7 μM) 和 RORγt 反向激动剂 (IC₅₀ = 3.4 μM)。Allolithocholic acid 可调控免疫与代谢通路，调节免疫细胞极化，抑制 M1 型巨噬细胞和 Th17 CD4 细胞的极化。Allolithocholic acid 可改善胰岛素敏感性，减少肝脏脂质蓄积，逆转肝脏免疫、炎症及代谢信号的失调，恢复胆汁酸稳态、脂肪组织病理形态/功能及肠道菌群组成，同时调控肠道免疫。Allolithocholic acid 可用于癌症、炎症、免疫学及代谢性疾病的研究。

HY-N2253

Neoruscogenin 新鲁斯可皂苷元	Agonist	99.21%
Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员，是一种有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂 (EC₅₀ = 0.11 µM)。

HY-104037

Cintirorgon	Agonist	99.14%
Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长，提高生存率。

HY-139534

ARI-1	Inhibitor	99.16%
ARI-1 是一种受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1 (ROR1) 抑制剂。ARI-1 通过依赖 ROR1 的方式阻断 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。ARI-1 上调 cleaved-PARP 和 p-P38。ARI-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。ARI-1 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。

HY-16998

SR2211	Antagonist	98.90%
SR2211 是 RORγ 有效的，选择性合成调节剂，可作为逆向激动剂发挥功能，其 K_i 值为 105 nM，IC₅₀ 值为 ~320 nM。

HY-120210

XY018	Antagonist	99.68%
XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC₅₀ 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合。

ROR Isoform Comparison

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