2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. ROR

ROR (维甲酸相关孤儿受体)

RAR-related orphan receptor

视黄酸受体相关孤儿受体（ROR）是甲状腺激素受体的一个亚家族，甲状腺激素受体是核受体的一个亚家族，属于孤儿核受体家族。ROR亚家族包含三个成员：RORα（NR1F1）、RORβ（NR1F2）和RORγ（NR1F3），作为配体依赖性转录因子发挥作用。

据报道，ROR通过与辅助调节剂的配体依赖性相互作用激活转录，并参与次级淋巴组织的发育、自身免疫性疾病、炎症性疾病、昼夜节律和代谢稳态。

RORα和RORγ是免疫系统的重要调节器。Th17细胞的发育和分化依赖于这些因素。RORγ 在淋巴组织诱导细胞、先天淋巴细胞、不变的自然杀伤 T 细胞和 γδ T 细胞中表达，导致炎症和自身免疫疾病。

Retinoic acid receptor-related orphan receptors (RORs) are a subfamily of the thyroid hormone receptor, which is a subfamily of the nuclear receptors and belonging to the orphan nuclear receptor family. The ROR subfamily contains three members: RORα (NR1F1), RORβ (NR1F2), and RORγ (NR1F3) and function as ligand-dependent transcription factors.

RORs are reported to activate transcription through ligand-dependent interactions with co-regulators and are involved in the development of secondary lymphoid tissues, autoimmune diseases, inflammatory diseases, the circadian rhythm, and metabolism homeostasis.

RORα and RORγ are important regulators of the immune system. The development and differentiation of Th17 cells are dependent on these factors. RORγ is expressed in lymphoid tissue inducer cells, innate lymphoid cells, invariant natural killer T cells, and γδ T cells, which contribute to inflammation and autoimmune disease.

ROR 亚型特异性产品:

ROR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101454
    SR0987 Agonist 99.65%
    SR0987是SR1078 的一个类似物，是 RORγt 的一个激动剂，其 EC50 值为800 nM。SR0987 可上调IL17 的表达且抑制PD-1 的表达。
    SR0987
  • HY-145626
    Ozuriftamab 99.73%
    Ozuriftamab 是靶向 ROR2 的人类 IgG1 kappa 抗体。Ozuriftamab 可用于合成 ADC，例如 Ozuriftamab vedotin (HY-145627)。Ozuriftamab 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Ozuriftamab
  • HY-19775
    GNE-6468 Antagonist 98.02%
    GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂，EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。
    GNE-6468
  • HY-113345
    Zymostenol Agonist 99.33%
    Zymostenol (5a-Cholest-8-en-3b-ol) 是胆固醇生物合成的后期前体。Zymostenol 是一种 RORγ 激动剂 (EC50: 1 μM)。
    Zymostenol
  • HY-163436
    F44-A13 Antagonist
    F44-A13 是一种具有口服活性、高选择性的 farnesoid X receptor (FXR) 拮抗剂，IC50 值为 1.1 μM。F44-A13 通过诱导 CYP7A1 的表达，能优化胆固醇代谢并降低其活性。F44-A13 能降低小鼠模型中胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。F44-A13 可用于伴有脂质紊乱的代谢性疾病的研究。
    F44-A13
  • HY-132810
    Bevurogant Antagonist 99.54%
    Bevurogant (BI 730357) 是一种类视黄醇相关孤儿受体-γt (RORγt) 拮抗剂。Bevurogant 可用于慢性炎症性疾病的研究。
    Bevurogant
  • HY-111323
    ASN06917370 99.23%
    ASN06917370 是前孤儿受体 GPR17 配体，可用于神经退行性疾病的研究。ASN06917370 在 [35S]GTPyS 实验中的 EC50 为 268 pM。
    ASN06917370
  • HY-102075A
    TMP778 Antagonist 99.98%
    TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性逆向激动剂，其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。
    TMP778
  • HY-112706
    PF-06747711 Antagonist 99.83%
    PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂，IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。
    PF-06747711
  • HY-152851
    Izumerogant Inhibitor 99.95%
    Izumerogant (IMU-935) 是一种口服有效的 RORγ/DHODH 双重抑制剂，其对 RORγ 和 DHODH 的 IC50 分别为 10 nM 和 98 nM。Izumerogant 可有效阻断 SARS-CoV-2、HCMV 和 HAdV5 的复制，其 EC50 值在 3.6 至 17 nM 之间。Izumerogant 可用于抗病毒研究。
    Izumerogant
  • HY-19774
    GNE-0946 Inhibitor 98.11%
    GNE-0946 是一个有效且有选择性的 RORγ(RORc) 拮抗剂，对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 4 nM。
    GNE-0946
  • HY-119464
    MRL-871 Agonist 99.11%
    MRL-871 (compound 3) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。MRL-871 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。
    MRL-871
  • HY-19770
    GSK2981278 Antagonist 99.51%
    GSK2981278 是一种有效的，选择性的 RORγ 反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。
    GSK2981278
  • HY-139780
    JNJ-61803534 Inhibitor 99.84%
    JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
    JNJ-61803534
  • HY-162640
    LDR102 Inhibitor 98.73%
    LDR102 (Compound 19h) 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR 1）的抑制剂，Ki 为 0.10 μM。 LDR102 抑制癌细胞 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖，IC50 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。 LDR102 在小鼠中表现出抗肿瘤功效，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    LDR102
  • HY-49076
    RORγ inverse agonist 1 Modulator 99.46%
    RORγ inverse agonist 1 是 RORγ 的反向激动剂。
    RORγ inverse agonist 1
  • HY-120384
    AZD-0284 Antagonist 99.90%
    AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。
    AZD-0284
  • HY-131338
    RORγt inverse agonist 13 Inhibitor 98.13%
    RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 反向激动剂，其 IC50 值为 63.8 nM。
    RORγt inverse agonist 13
  • HY-126037
    (±)-ML 209 Antagonist 99.87%
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
    (±)-ML 209
  • HY-120785
    SR1555 Antagonist 99.69%
    SR1555 是一种特异性视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 不仅能抑制 TH17 细胞的发育和功能，还能增加 T 调节性细胞的出现次数，抑制 IL-17 的表达。SR1555 可用于自身免疫性疾病的研究。
    SR1555
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ROR Isoform Comparison

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