1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. ROR

ROR (维甲酸相关孤儿受体)

RAR-related orphan receptor

视黄酸受体相关孤儿受体(ROR)是甲状腺激素受体的一个亚家族,甲状腺激素受体是核受体的一个亚家族,属于孤儿核受体家族。ROR亚家族包含三个成员:RORα(NR1F1)、RORβ(NR1F2)和RORγ(NR1F3),作为配体依赖性转录因子发挥作用。

据报道,ROR通过与辅助调节剂的配体依赖性相互作用激活转录,并参与次级淋巴组织的发育、自身免疫性疾病、炎症性疾病、昼夜节律和代谢稳态。

RORα和RORγ是免疫系统的重要调节器。Th17细胞的发育和分化依赖于这些因素。RORγ 在淋巴组织诱导细胞、先天淋巴细胞、不变的自然杀伤 T 细胞和 γδ T 细胞中表达,导致炎症和自身免疫疾病。

Retinoic acid receptor-related orphan receptors (RORs) are a subfamily of the thyroid hormone receptor, which is a subfamily of the nuclear receptors and belonging to the orphan nuclear receptor family. The ROR subfamily contains three members: RORα (NR1F1), RORβ (NR1F2), and RORγ (NR1F3) and function as ligand-dependent transcription factors.

RORs are reported to activate transcription through ligand-dependent interactions with co-regulators and are involved in the development of secondary lymphoid tissues, autoimmune diseases, inflammatory diseases, the circadian rhythm, and metabolism homeostasis.

RORα and RORγ are important regulators of the immune system. The development and differentiation of Th17 cells are dependent on these factors. RORγ is expressed in lymphoid tissue inducer cells, innate lymphoid cells, invariant natural killer T cells, and γδ T cells, which contribute to inflammation and autoimmune disease.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-138115
    7ß,27-Dihydroxycholesterol Activator 99.5%
    7ß,27-Dihydroxycholesterol (7β, 27-OHC) 是一种强效和选择性的 RORγt 激动剂 (Ki=120 nM)。7ß,27-Dihydroxycholesterol 能够促进小鼠和人的 CD4+ Th17 细胞的分化。7ß,27-Dihydroxycholesterol 也会增加依赖于 CYP27A1 的 IL-17 的产生。
    7ß,27-Dihydroxycholesterol
  • HY-P991209
    Nebratamig

    尼布妥米单抗

    Inhibitor
    Nebratamig (GNC-035) 是一种抗 ROR1/抗 CD3/抗 PD-L1/抗 4-1BB 四抗原特异性抗体,具有潜在的免疫刺激和抗肿瘤活性。
    Nebratamig
  • HY-135319
    Strictinin Inhibitor
    Strictinin 是一种具有口服活性的酚类化合物。Strictinin 降低 Xanthine (HY-W017389) 处理的肝细胞中黄嘌呤氧化酶活性、尿酸生成量及 ERK1/2JNKNF-κBNLRP3 炎症小体组分活化。Strictinin 降低氧嗪酸钾处理小鼠升高的血尿酸水平及增强的黄嘌呤氧化酶活性。Strictinin 是一种 ROR1 抑制剂,对高度侵袭性非雄激素依赖性前列腺癌具有抗癌活性。Strictinin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)、阻滞细胞周期,并抑制癌细胞的迁移、侵袭及上皮间质转化过程。Strictinin 能够调节肠道菌群、抑制细菌 (bacterial) 生长与生物膜形成、加速小肠转运,还可阻断病毒的入侵与复制。Strictinin 可用于高尿酸血症、雄激素受体阴性雄激素非依赖性前列腺癌、三阴性乳腺癌、细菌感染、便秘、冠状病毒感染、龋齿以及甲型流感、乙型流感和人副流感病毒 1 型感染的相关研究。
    Strictinin
  • HY-137434
    Cedirogant Inhibitor 98.66%
    Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂,可用于银屑病的研究。
    Cedirogant
  • HY-155487
    JTE-151 Inhibitor 99.34%
    JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂,可通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应,使得 JTE-151 有可能用于自身免疫性疾病的研究。
    JTE-151
  • HY-117819
    TMP920 Antagonist 99.92%
    TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。
    TMP920
  • HY-16983
    GNE-3500 Antagonist 98.90%
    GNE-3500 是视黄酸受体相关孤儿受体 C (RORc,也可以称为 RORγNR1F3) 的拮抗剂, EC50 为 12 nM。GNE-3500 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    GNE-3500
  • HY-128604
    XY101 Inhibitor 99.65%
    XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。
    XY101
  • HY-119366
    S18-000003 Inhibitor 99.31%
    S18-000003 是一种有效,选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病,并且具有较低的胸腺畸变风险。
    S18-000003
  • HY-133552
    RORγt Inverse agonist 10 Antagonist 99.13%
    RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
    RORγt Inverse agonist 10
  • HY-139847
    RORγt inverse agonist 23 Agonist 99.34%
    RORγt inverse agonist 23 是一种有效、选择性和口服的新型 RORγt 反向激动剂。
    RORγt inverse agonist 23
  • HY-RS12132
    RORC Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    RORC Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 RORC (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    RORC Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-103637A
    Vimirogant hydrochloride Inhibitor 98.39%
    Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORαRORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
    Vimirogant hydrochloride
  • HY-W150866
    Hexyl 4-hydroxybenzoate

    对羟基苯甲酸己酯

    Agonist 99.83%
    Hexyl 4-hydroxybenzoate (Hexylparaben) 是一种视黄酸相关孤儿受体 RORγ(t) 激动剂,EC50 为 144 nM。Hexyl 4-hydroxybenzoate 可用于自身免疫性疾病的研究。
    Hexyl 4-hydroxybenzoate
  • HY-161096
    Antitumor agent-127 99.09%
    Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
    Antitumor agent-127
  • HY-142938
    RORγt agonist 3 Agonist 98.12%
    RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1,化合物 23)。
    RORγt agonist 3
  • HY-142296
    RORγt inhibitor 1 Inhibitor
    RORγt inhibitor 1 是一种 RORγt 变构抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
    RORγt inhibitor 1
  • HY-136527
    BMS-986251 Antagonist
    BMS-986251 是一种具有口服活性的,选择性的 RORγt 反向激动剂,对 RORγt GAL4 的 EC50 为12 nM。BMS-986251 抑制 IL-17,在人全血分析中 EC50 为 24 nM。BMS-986251 在小鼠棘皮病和咪喹莫特 (Imiquimod; HY-B0180) 诱导的模型(牛皮癣的临床前模型)中显示出强大的功效。
    BMS-986251
  • HY-145590
    Retezorogant Antagonist
    Retezorogant 是一种维甲酸受体相关孤儿受体γ(RORγ)拮抗剂,从专利WO2016093342 A1中提取。
    Retezorogant
  • HY-126321
    RORγt agonist 1 Agonist
    RORγt agonist 1 (compound 14) 是有效的,口服生物可利用的 RORγt 激动剂,EC50 为 20.8 nM。RORγt agonist 1 显示出高代谢稳定性,改善的水溶性和优异的小鼠 PK 特征。RORγt agonist 1 是用于癌症免疫疗法的 RORγt 激动剂的潜在候选物。
    RORγt agonist 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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