2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. ROR

ROR (维甲酸相关孤儿受体)

RAR-related orphan receptor

视黄酸受体相关孤儿受体（ROR）是甲状腺激素受体的一个亚家族，甲状腺激素受体是核受体的一个亚家族，属于孤儿核受体家族。ROR亚家族包含三个成员：RORα（NR1F1）、RORβ（NR1F2）和RORγ（NR1F3），作为配体依赖性转录因子发挥作用。

据报道，ROR通过与辅助调节剂的配体依赖性相互作用激活转录，并参与次级淋巴组织的发育、自身免疫性疾病、炎症性疾病、昼夜节律和代谢稳态。

RORα和RORγ是免疫系统的重要调节器。Th17细胞的发育和分化依赖于这些因素。RORγ 在淋巴组织诱导细胞、先天淋巴细胞、不变的自然杀伤 T 细胞和 γδ T 细胞中表达，导致炎症和自身免疫疾病。

Retinoic acid receptor-related orphan receptors (RORs) are a subfamily of the thyroid hormone receptor, which is a subfamily of the nuclear receptors and belonging to the orphan nuclear receptor family. The ROR subfamily contains three members: RORα (NR1F1), RORβ (NR1F2), and RORγ (NR1F3) and function as ligand-dependent transcription factors.

RORs are reported to activate transcription through ligand-dependent interactions with co-regulators and are involved in the development of secondary lymphoid tissues, autoimmune diseases, inflammatory diseases, the circadian rhythm, and metabolism homeostasis.

RORα and RORγ are important regulators of the immune system. The development and differentiation of Th17 cells are dependent on these factors. RORγ is expressed in lymphoid tissue inducer cells, innate lymphoid cells, invariant natural killer T cells, and γδ T cells, which contribute to inflammation and autoimmune disease.

ROR 亚型特异性产品:

ROR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-142847
    RORγt/DHODH-IN-3 Inhibitor
    RORγt/DHODH-IN-3 (compound (S)-14d) 是一种双重 RORγt/DHODH 抑制剂，IC50 值分别为 0.098 μM 和 0.432 μM。RORγt/DHODH-IN-3 表现出显着的体内抗炎活性。
    RORγt/DHODH-IN-3
  • HY-170995
    PROTAC ROR1 degrader-1 Degrader
    PROTAC ROR1 degrader-1 (Compound 11d) 是伪激酶 ROR1 的 PROTAC 降解剂，可在 NSCLC 细胞中降解 ROR1，DC50 为 40-80 nM。PROTAC ROR1 degrader-1 可导致 PARP 裂解并诱导 NCI-H23 细胞凋亡 (apoptosis)。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1 (HY-170996); Black: linker (HY-W014787); Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC ROR1 degrader-1
  • HY-170996
    ROR1 ligand-1 Degrader
    ROR1 ligand-1 (9-1) 是 PROTAC ROR1 降解剂-1 (HY-170995) 的配体。ROR1 ligand-1 通过与 VHL型或 CRBN 配体连接，设计并合成了首个选择性且高效的 ROR1 PROTAC 分子。
    ROR1 ligand-1
  • HY-176273
    RORγt inverse agonist 35 Agonist
    RORγt inverse agonist 35 (Compound 22) 是一种 RORγt 反向激动剂，其 IC50 为 1.51 μM。RORγt inverse agonist 35 显著抑制人类 CD4+ T 细胞中 Th17 分化和促炎特性。RORγt inverse agonist 35 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病，例如银屑病、多发性硬化症和炎症性肠病 (IBD)。
    RORγt inverse agonist 35
  • HY-176190
    ROR1-IN-2 Inhibitor
    ROR1-IN-2 (compound 9I) 是一种有效的 ROR1 选择性抑制剂。ROR1-IN-2 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性。ROR1-IN-2 在体内显著抑制肿瘤生长。
    ROR1-IN-2
  • HY-120785A
    SR1555 hydrochloride Antagonist
    SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ) 的反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能，增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
    SR1555 hydrochloride
  • HY-163611
    XY039 Agonist
    XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis)，在体内外均显示出抗增殖活性。
    XY039
  • HY-175361
    RORγ agonist 2 Agonist
    RORγ agonist 2 (Compound 34) 是一种选择性 RORγ 激动剂，对 hRORγ 的 EC50 为 0.03 μM。RORγ agonist 2 显著抑制同基因 MC38 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    RORγ agonist 2
  • HY-155548
    RORγt inverse agonist 31 Inhibitor
    RORγt inverse agonist 31 (14g) 是一种有效的视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 0.428 μM。RORγt inverse agonist 31 (14g) 可以减轻 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠牛皮癣的严重程度。
    RORγt inverse agonist 31
  • HY-142940
    RORγt modulator 5 Modulator
    RORγt modulator 5 是一种 RORγt 调节剂，Ki 值 <100 nM。RORγt modulator 5 可用于研究 RORy 介导的炎症、代谢、自身免疫和其他疾病 (WO2017132432A1；化合物 2)。
    RORγt modulator 5
  • HY-142936
    RORγt modulator 3 Modulator
    RORγt modulator 3 (Compound 23) 是类视黄醇相关孤儿受体 γt (RORγt) 的调节剂。RORγt 调节剂 3 可用于研究 RORγt 介导的疾病，例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿性关节炎、结肠炎、多发性硬化、银屑病、神经退行性疾病和癌症。
    RORγt modulator 3
  • HY-168179
    RORγt inverse agonist 32 Inhibitor
    RORγt inverse agonist 32 (compound b14) 具有口服活性。RORγt inverse agonist 32 可用于炎症研究。
    RORγt inverse agonist 32
  • HY-147533
    RORγt inverse agonist 30 Antagonist
    RORγt inverse agonist 30 (Compound 1) 是一种有效的 RORγt 反向激动剂，IC50 为 46 nM。靶向核受体 RORγt 对自身免疫性疾病有效。
    RORγt inverse agonist 30
  • HY-RS12133
    Rorc Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Rorc Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Rorc (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Rorc Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-142703
    RORγt inverse agonist 28 Inhibitor
    RORγt inverse agonist 28 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1，化合物 6)。
    RORγt inverse agonist 28
  • HY-102075B
    TMP780 Antagonist 99.51%
    TMP780 是一种 RORγt 反向激动剂，IC50 值为 13 nM。RORγt 是皮肤炎症性疾病研究的优良靶点。
    TMP780
  • HY-174382
    ROR1-IN-3 Inhibitor
    ROR1-IN-3 (Compound 24d) 是一种强效且高选择性的 ROR1 激酶抑制剂 (IC50 = 17.6 nM)。ROR1-IN-3 在体内和体外均表现出强大的抗肿瘤活性和对 ROR1 的抑制作用。ROR1-IN-3 在体内和体外均具有强大的抗增殖功效。ROR1-IN-3 诱导癌细胞系凋亡 (apoptosis)。ROR1-IN-3 抑制 ROR1 下游的 AKT/mTOR 和 NF-κB 信号通路。ROR1-IN-3 可用于抗肿瘤研究。
    ROR1-IN-3
  • HY-142843
    RORγt/DHODH-IN-1 Inhibitor
    RORγt/DHODH-IN-1 (compound (R)-14d) 是一种有效和具有口服活性的双重 RORγt/DHODH 抑制剂，IC50 值分别为 0.083 μM 和 0.172 μM。RORγt/DHODH-IN-1 表现出显着的体内抗炎活性。
    RORγt/DHODH-IN-1
  • HY-125801S
    3-Oxo-5β-cholanoic acid-d4

    熊去氧胆酸杂质28-d4

    3-Oxo-5β-cholanoic acid-d4 (Dehydrolithocholic acid-d4) 是氘代标记的 3-Oxo-5β-cholanoic acid (HY-125801)。3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid)，胆汁酸代谢产物，通过直接与关键转录因子RORγt (Kd = 1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
    3-Oxo-5β-cholanoic acid-d<sub>4</sub>
  • HY-175497
    ROR1-IN-4 Inhibitor
    ROR1-IN-4 是一种选择性的 ROR1 抑制剂，其 Kd 为 52 nM。ROR1-IN-4 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA-MB-231 中显示出强效的抗增殖活性 (IC50 = 75 nM)。ROR1-IN-4 能够减少 MDA-MB-231 细胞的集落形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 ROR1 (Tyr786) 的磷酸化。ROR1-IN-4 在承载 MDA-MB-231 皮下异种移植瘤的裸鼠中展现出优越的抗肿瘤效能。ROR1-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
    ROR1-IN-4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ROR Isoform Comparison

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