2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. SGLT

SGLT (钠-葡萄糖协同转运蛋白)

Sodium-dependent glucose cotransporters

SGLT（钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白）是葡萄糖转运蛋白家族，有助于葡萄糖的重吸收。SGLT 家族中最著名的两个成员是 SGLT1 和 SGLT2，它们属于 SLC5A 基因家族。这两种转运蛋白对葡萄糖稳态至关重要，它们在小肠中吸收饮食中的葡萄糖（通过 SGLT1）并在肾脏的管状系统中重吸收过滤后的葡萄糖（主要是 SGLT2；在较小程度上通过 SGLT1）；后一个过程将葡萄糖返回血液并防止尿液葡萄糖流失。SGLT1 和 SGLT2 已被提议作为糖尿病和心肌病的新型治疗策略。

SGLTs (Sodium-dependent glucose cotransporters) are a family of glucose transporters and contribute to glucose reabsorption. The two most well-known members of SGLT family are SGLT1 and SGLT2, which are members of the SLC5A gene family. The two transporters are of primary importance for glucose homeostasis by absorbing glucose from the diet in the small intestine (via SGLT1) and by reabsorbing the filtered glucose in the tubular system of the kidney (primarily SGLT2; to smaller extent via SGLT1); the latter process returns glucose into the blood stream and prevents urinary glucose loss. SGLT1 and SGLT2 have been proposed as a novel therapeutic strategy for diabetes and cardiomyopathy.

SGLT 亚型特异性产品:

SGLT Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15461R
    Ertugliflozin (Standard)

    埃格列净 (标准品)

    		Inhibitor
    Ertugliflozin (Standard)是 Ertugliflozin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
    Ertugliflozin (Standard)
  • HY-14902
    Tofogliflozin

    托格列净

    		Inhibitor 98.38%
    Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂，对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。
    Tofogliflozin
  • HY-10450S5
    Dapagliflozin-13C6-1

    达格列净-13C6-1

    		Inhibitor
    Dapagliflozin-13C6-1 是 13C 标记的 Dapagliflozin。Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可导致尿液中葡萄糖的排泄，用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
    Dapagliflozin-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>-1
  • HY-10449A
    Luseogliflozin hydrate

    鲁格列净水合物

    		Inhibitor 99.20%
    Luseogliflozin (TS 071) hydrate 是一种选择有效的,具有口服活性的第二代钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，IC50 为 2.26 nM。Luseogliflozin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
    Luseogliflozin hydrate
  • HY-153113
    Rongliflozin Inhibitor
    Rongliflozin (DJT1116PG) 是钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 的选择性、具有口服活性的抑制剂。Rongliflozin 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    Rongliflozin
  • HY-112807
    SGLT inhibitor-1 Inhibitor
    SGLT inhibitor-1 是一种有效的钠葡萄糖协同转运蛋白 (SGLTs) 双抑制剂，抑制 hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 分别为 43 nM 和 9 nM。
    SGLT inhibitor-1
  • HY-138944
    SGLT1/2-IN-1 Inhibitor
    SGLT1/2-IN-1 是双 SGLT1/SGLT2 抑制剂，详细信息请参考专利 WO2015032272A1，compound 2.
    SGLT1/2-IN-1
  • HY-114308
    SGL5213 Inhibitor
    SGL5213是一种有效的、口服有效的、低吸收性钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白 1 (SGLT1)的抑制剂，其对 hSGLT1 和hSGLT2 的IC50 值分别为 29 nM 和 20 nM。SGL5213 可用于 2 型糖尿病的研究。
    SGL5213
  • HY-145357
    SGLT1/2-IN-2 Inhibitor
    SGLT1/2-IN-2 显示了强大的双重抑制活性（SGLT1 的 IC50 = 96 nM，SGLT2 的IC50 = 1.3 nM）。
    SGLT1/2-IN-2
  • HY-10451S2
    Canagliflozin-d6

    卡格列净-d6; 坎格列净-d6

    Canagliflozin-d6 是 Canagliflozin 的氘代物。 Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。
    Canagliflozin-d<sub>6</sub>
  • HY-14894S2
    Pragliflozin-13C6

    伊格列净-13C6

    		Inhibitor
    Pragliflozin-13C6 (ASP1941-13C6) 是 13C 标记的 Ipragliflozin。Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 SGLT2 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。
    Pragliflozin-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-122613
    YM543 free base Inhibitor
    YM543 free base 是一种口服有效的钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 2 抑制剂。YM543 free base 降低血糖水平。YM543 free base 可用于糖尿病研究。
    YM543 free base
  • HY-109018B
    Velagliflozin proline hydrate Inhibitor 99.43%
    Velagliflozin proline hydrate 是 Velagliflozin (HY-109018) 的临床形式。Velagliflozin 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，具有抗糖尿病的活性。 特别是，Velagliflozin 减少肾葡萄糖重吸收，促进葡萄糖尿，从而降低血糖和胰岛素浓度。
    Velagliflozin proline hydrate
  • HY-166652S
    Empagliflozin-d8 Inhibitor
    Empagliflozin-d8 是氘代标记的 Empagliflozin。Empagliflozin (BI 10773) 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂，抑制人 SGLT-2 的IC50 为 3.1 nM。
    Empagliflozin-d<sub>8</sub>
  • HY-150322
    SAR-7226 Inhibitor
    SAR-7226 是一种 SGLT1 和 SGLT2 双重抑制剂。SAR-7226 可用于 2 型糖尿病的研究。
    SAR-7226
  • HY-178167
    SGLT2-IN-3 Inhibitor
    SGLT2-IN-3 是一种钠-葡萄糖共转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂。SGLT2-IN-3 能够抑制葡萄糖的摄取。SGLT2-IN-3 可用于代谢疾病的研究，如糖尿病。
    SGLT2-IN-3
  • HY-101122
    LX2761 Inhibitor
    LX2761 是一种口服有效、双重 SGLT1/SGLT2 抑制剂，对人源 SGLT1 和 SGLT2 的 IC50 分别为 2.2 nM 和 2.7 nM。LX2761 能将人源 SGLT1 锁定在向外开放的构象并阻断其假定的水渗透通路。LX2761 经口服给药后仅局限于肠腔，可延缓肠道葡萄糖吸收、调节肠道葡萄糖代谢、提高盲肠葡萄糖水平、降低盲肠 pH、改善血糖控制并升高血浆总 GLP-1 水平。但 LX2761 会以剂量依赖性方式诱导腹泻。LX2761 可用于糖尿病相关研究。
    LX2761
  • HY-14810
    Atigliflozin
    Atigliflozin (AVE-2268) 是一种口服活性、选择性 SGLT-2 抑制剂，对 hSGLT-2 和 hSGLT-1 的 IC50 分别为 10 nM 和 8.2 μM。Atigliflozin 可以降低血糖并改善受损的口服糖耐受量。Atigliflozin 可用于 I I型糖尿病研究。
    Atigliflozin
  • HY-12608
    TA-1887 Inhibitor
    TA-1887 (JNJ-39933673) 是一种高效的、选择性的、具有口服活性的 SGLT2 抑制剂 (IC50: 1.4 nM)，具有降血糖作用。TA-1887 可用于糖尿病研究。
    TA-1887
  • HY-117010
    Kushenol K

    苦参醇K

    		Inhibitor
    Kushenol K，一种从 Sophora flavescens 中提取的黄酮类抗氧化剂。Kushenol K 是 CYP3A4 的抑制剂，Ki 值为 1.35 μM。Kushenol K 对 HSV-2 具有较弱的抗病毒活性 (EC50 为 147 μM)。Kushenol K 还抑制 SGLT1 和 SGLT2 的活性。
    Kushenol K
SGLT Isoform Comparison

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