2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. STING

STING (干扰素基因刺激蛋白)

Stimulator of Interferon Genes; TMEM173; MITA; ERIS; MPYS

干扰素基因刺激因子（STING）是一种内质网膜蛋白，在与双链DNA结合后，可被环鸟苷酸-腺苷酸合酶（cGAS）合成的2'3'-cGAMP激活。它激活干扰素（IFN）和炎症细胞因子反应，以抵御微生物感染。

STING是小核苷酸的关键胞浆受体，在抗癌和抗病毒免疫中起关键作用。STING信号通路也是先天免疫和适应性免疫之间的重要环节，并诱导抗肿瘤免疫反应。STING激动剂，如内源性环二核苷酸（CDN）环鸟苷酸-腺苷酸（cGAMP），已在免疫原性肿瘤清除、抗病毒治疗和疫苗佐剂等多种研究中得到应用。

Stimulator of interferon genes (STING) is an integral ER-membrane protein that can be activated by 2'3'-cGAMP synthesized by cyclic guanosine monophosphate-adenosine monophosphate synthase (cGAS) upon binding of double-stranded DNA. It activates interferon (IFN) and inflammatory cytokine responses to defend against infection by microorganisms.

STING is a key cytosolic receptor for small nucleotides and plays a key role in anticancer and antiviral immunity. STING signaling pathway is also a critical link between innate and adaptive immunity, and induces anti-tumor immune responses. STING agonists, such as endogenous cyclic dinucleotide (CDN) cyclic GMP-AMP (cGAMP), have been used in diverse research for immunogenic tumor clearance, antiviral treatments and vaccine adjuvants.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-112951
    ChX710 99.91%
    ChX710可以启动 I 型干扰素对胞质 DNA 的反应，诱导 ISRE 启动子序列、特异性细胞干扰素刺激基因 (ISGs) 和干扰素调节因子(IRF) 3的磷酸化。
    ChX710
  • HY-164288
    TDI-6570 Inhibitor 99.64%
    TDI-6570 (TDI-006570) 是一种可透过血脑屏障、口服有效的 cGAS 抑制剂 (IC50=1.64 μM)。TDI-6570 在小鼠中表现出高胃肠道吸收性、较长脑半衰期，对原代神经细胞无毒性。TDI-6570 通过抑制 cGAS-STING-IFN 信号通路，降低 STING 水平与 TBK1 的激活，阻断双链 DNA 诱导的 cGAS 激活及下游干扰素刺激基因表达，从而减少 tau 蛋白扩散并改善突触丢失。TDI-6570 能逆转记忆缺陷、提高长时程增强幅度并增强 MEF2C 转录网络，恢复 PSD-95 和 vGAT 点状结构，显著提升认知韧性。TDI-6570 可应用于阿尔茨海默病、帕金森病、系统性红斑狼疮及各类中枢神经系统与自身免疫性疾病的研究。
    TDI-6570
  • HY-155457
    Enpp-1-IN-19 Activator 99.28%
    Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂，可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应，在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应，诱导免疫记忆，防止肿瘤复发。
    Enpp-1-IN-19
  • HY-151262
    JAK-IN-23 Inhibitor 98.88%
    JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂，具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性，IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用，可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
    JAK-IN-23
  • HY-157570
    Anti-inflammatory agent 70 Degrader
    Anti-inflammatory agent 70 (N-Me-SP23) 是一种 STING 蛋白 PROTAC 降解剂，可抑制 STING 信号通路。Anti-inflammatory agent 70 具有抗炎活性。(Pink: STING inhibitor (HY-47709); Black: linker (HY-W008296); Blue: CRBN Ligand (HY-W460193))。
    Anti-inflammatory agent 70
  • HY-128481
    SB24011 Activator 99.7%
    SB24011 是一种 STING-TRIM29 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.85 μM。SB24011 通过上调 STING 蛋白水平增强 STING 免疫，从而通过全身抗癌免疫增强 STING 激动剂和抗 PD-1 抗体的免疫效果。
    SB24011
  • HY-N2616
    Vomicine

    番木鳖次碱

    		Inhibitor 99.85%
    Vomicine 调节 cGAS-STING-TBK1 信号通路，并具有抗炎活性。Vomicine 是一种生物碱，可从 Strychnos nux-vomica 种子中提取得到。
    Vomicine
  • HY-112921
    diABZI STING agonist-1 (tautomerism) Agonist 99.91%
    diABZI STING agonist-1 tautomerism 是 diABZI STING agonist-1 (HY-112921A) 的互变异构体。diABZI STING agonist-1 tautomerism 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。。
    diABZI STING agonist-1 (tautomerism)
  • HY-110385A
    cGAMP diammonium Activator
    cGAMP (Cyclic GMP-AMP) diammonium 作为内源性第二信使发挥作用，并触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。cGAMP diammonium 激活干扰素基因刺激因子 (STING)，激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。
    cGAMP diammonium
  • HY-143320
    STING agonist-17 Agonist
    STING agonist-17 (compound 4a) 是一种有效的 STING 激动剂，其 IC50 值为 0.062 nM，具有抗癌活性，可用于肿瘤免疫。
    STING agonist-17
  • HY-143896
    STING agonist-7 Agonist
    STING agonist-7 是一种非核苷酸 STING 激动剂，选择性结合小鼠 STING 而不是人类 STING。STING agonist-7 穿透细胞膜较差。
    STING agonist-7
  • HY-173414
    PROTAC STING degrader-3 Degrader 98.04%
    PROTAC STING degrader-3 是一种 STING PROTAC 类降解剂 (DC50: 0.62 μM)。PROTAC STING degrader-3 通过泛素-蛋白酶体途径诱导 STING 降解。PROTAC STING degrader-3 通过抑制 STING/TBK1/NF-κB 信号传导发挥抗炎作用。PROTAC STING degrader-3 具有肾脏保护作用，可用于急性肾损伤的研究。
    PROTAC STING degrader-3
  • HY-131994
    STING agonist-16 Agonist ≥99.0%
    STING agonist-16 (1a) 是一种特异性的干扰素基因刺激物 (STING) 激动剂。STING agonist-16 (1a) 可用于抗病毒和抗肿瘤的潜在工具。
    STING agonist-16
  • HY-B0984A
    Fendiline

    芬他林

    		Agonist 99.41%
    Fendiline 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂，是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
    Fendiline
  • HY-130115B
    IACS-8803 diammonium Agonist 98.79%
    IACS-8803 diammonium 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂，具有强大的全身抗肿瘤作用。
    IACS-8803 diammonium
  • HY-173425
    STING-IN-15 Inhibitor 99.04%
    STING-IN-15 (compound 66) 是一种高效的 STING 抑制剂。STING-IN-15 抑制人类STING 和小鼠 STING,IC50 分别为 116 和 96.3 nM。STING-IN-15 在 REX1 D18N 小鼠模型中显著减轻组织损伤和炎症。
    STING-IN-15
  • HY-176541
    diABZI-Mal Agonist 98.02%
    diABZI-Mal (ABM5) 是一种带有 Maleimide (HY-W007324) 接头的 STING 激动剂，其 EC50 为 349 nM，可用于偶联物的合成。diABZI-Mal 可激活 cGAS-STING 通路，诱导细胞因子产生，例如 I 型干扰素。diABZI-Mal 可促进树突状细胞 (DC) 成熟，并有效诱导 CD8+ T 细胞免疫反应。diABZI-Mal 可抑制肿瘤生长。
    diABZI-Mal
  • HY-124700
    LYPLAL1-IN-1 Activator 99.9%
    LYPLAL1-IN-1 (compound 11) 是溶血磷脂酶样 LYPLAL1 的选择性共价不可逆抑制剂 (IC50=6 nM)。LYPLAL1-IN-1 对羧基酯酶 CES1 等其他丝氨酸水解酶(对 CES1 的 IC50>50 μM)。LYPLAL1-IN-1 通过抑制 LYPLAL1 的去棕榈酰化功能，阻断其对环 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 的去棕榈酰化修饰，进而促进 cGAS 二聚化与激活，启动 cGAS-STING 通路介导的先天免疫反应。LYPLAL1-IN-1 可增强 DNA 诱导的 I 型干扰素产生、上调肿瘤细胞 PD-L1 表达、促进肿瘤浸润 CD8+ T 细胞积累，核心功能是强化抗肿瘤免疫应答。LYPLAL1-IN-1 主要用于肿瘤免疫研究，尤其适用于与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用。
    LYPLAL1-IN-1
  • HY-164278
    diABZI-V/C-Mal Agonist 99.28%
    diABZI-V/C-Mal 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。
    diABZI-V/C-Mal
  • HY-103665A
    STING agonist-3 trihydrochloride Antagonist 98.36%
    STING agonist-3 trihydrochloride 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10)，是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂，pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 trihydrochloride 具有持久的抗肿瘤作用，并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
    STING agonist-3 trihydrochloride
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