2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma 受体（亚型 sigma-1 和 sigma-2）是哺乳动物体内表达的一类独特结合位点。这些位点的内源性配体尚未确定，但类固醇激素（特别是孕酮）、鞘脂衍生胺和 N,N-二甲基色胺可以以相当高的亲和力结合。

sigma-1 受体 (σ1R) 是一种内质网 (ER) 驻留伴侣蛋白，其作用类似于细胞器间信号调节剂。它参与许多生物过程，包括痛觉、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默病。sigma-2 (σ2R) 受体在各种人类肿瘤中过度表达。它已被证实是增殖性肿瘤的生物标志物。

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Sigma Receptor 亚型特异性产品:

Sigma Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-129485
    CM304 Antagonist
    CM304 是有效的 S1R 抑制剂，能抑制成瘾剂引起大鼠抽搐。
    CM304
  • HY-163065
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 Antagonist
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 (compound 4x) 是 μOR激动剂/σ1R 拮抗剂，具有皮摩尔 μOREC50: 0.6 nM)和良好的 σ1R 抑制活性(Ki: 363.7 nM)。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 在各种疼痛模型中表现出强大的镇痛作用。
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2
  • HY-159997
    AD353
    AD353 是一种选择性的 sigma-1 受体配体。AD353 在 Capsaicin (HY-10448) 诱发的异常性疼痛模型和 PGE2 诱发的机械性痛觉过敏模型中均表现出高效力。AD353 表现出良好的药代动力学特征。
    AD353
  • HY-162759
    Sigma-1 receptor antagonist 6 Antagonist
    Sigma-1 receptor antagonist 6 (Compound 12) 是 Sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 6 通过拮抗 σ1R，从而产生了强大的抗异常性疼痛作用。Sigma-1 receptor antagonist 6 可以用于神经病理性疼痛动物模型，缓解紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛。
    Sigma-1 receptor antagonist 6
  • HY-122112
    CM572 Agonist
    CM572 是 Sigma-2 受体的选择性不可逆部分激动剂。 CM572 具有抗肿瘤活性。 CM572 可诱导剂量依赖性细胞死亡，在 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞中的 EC50 为 7.6 μM。 CM572可用于神经母细胞瘤、乳腺癌等多种疾病的研究。
    CM572
  • HY-177345
    SV119 Ligand
    SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化，诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis)。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用，增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
    SV119
  • HY-116586
    AF710B Agonist
    AF710B 是一种口服有效的变构 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor) 和 σ1 受体 (σ1 receptor) 激动剂。AF710B 可激活下游磷酸化 ERK1/2、磷酸化 CREB 信号通路。AF710B 能同时改善认知功能，并减轻阿尔茨海默病的核心病理特征，包括 Aβ 沉积、Tau 过度磷酸化和神经炎症。AF710B 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AF710B
  • HY-120421
    SW116 free base
    SW116 free base 是 sigma-2 受体 (sigma-2 receptor) 的选择性荧光配体，Ki 为 14 nM。SW116 free base在甲醇中的最大激发波长为 333 nM，最大发射波长为 506 nM。SW116 free base 可内化到 MDA-MB-435 细胞中，并在 24 分钟内达到 50% 的最大荧光强度。SW116 free base可作为荧光探针用于癌症研究。
    SW116 free base
  • HY-RS12908
    SIGMAR1 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    SIGMAR1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 SIGMAR1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    SIGMAR1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-149854
    AB21 Antagonist
    AB21 是一种有效的选择性 S1R 拮抗剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 13 nM 和 102 nM。AB21 具有降低机械超敏反应的作用。
    AB21
  • HY-120008
    SAS-1121 Ligand
    SAS-1121 是一种亚型选择性 α2 受体/PGRMC1 配体，其 Ki 值为 16.2 nM。SAS-1121 对 σ2 受体的选择性比对 α1 受体高 574 倍。SAS-1121 是一种叔胺。SAS-1121 可用于神经病学相关研究。
    SAS-1121
  • HY-RS12909
    Sigmar1 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Sigmar1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Sigmar1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Sigmar1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-116463A
    (2R,3S)-E1R Agonist 98.84%
    (2R,3S)-E1R 是 E1R 的一种对映异构体 (Compound 2c)。(2R,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于认知和记忆障碍的研究。
    (2R,3S)-E1R
  • HY-107047
    BGC-201259 Inhibitor
    BGC-201259 (RS-1259) 是一种口服有效的同时靶向乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50 = 101 nM) 和血清素转运蛋白 (SERT) (IC50 = 42 nM) 的抑制剂。BGC-20125 抑制 5-HT 受体，IC50 值为 90 nM。BGC-20125 对 NA 转运体 (NA transporter) (IC50 = 7.7 μM)、L 型钙通道 (L-type calcium channel) (IC50 = 3.6 μM)、σ 受体 (σ receptor) (IC50 = 2 μM) 和钠通道 (sodium channel) (IC50 = 5.1 μM) 有微弱活性。BGC-201259 通过均衡抑制两种靶点，在改善认知和情绪症状方面展现出协同潜力。BGC-201259 可用于研究阿尔茨海默症。
    BGC-201259
  • HY-118901A
    Opipramol dihydrochloride Antagonist
    Opipramol (Ensidon) 是一种非典型的三环类抗抑郁试剂 (TCA)。Opipramol 主要用作 sigma (σ) 受体激动剂，可以有效地与 sigma 识别位点相互作用，Ki 值为 50 nM。Opipramol 可用于广泛性焦虑症（GAD）的研究。
    Opipramol dihydrochloride
  • HY-181425
    N-Desmethyl xanomeline
    N-Desmethyl xanomeline 是 Xanomeline (HY-105182) 的一种具有药理活性的代谢产物。N-Desmethyl xanomeline 能与毒蕈碱型 (muscarinic)、5-HT (serotonergic)、组胺能 (histaminergic) 及多巴胺能受体 (dopaminergic receptors) 结合。N-Desmethyl xanomeline 可用于精神分裂症的研究。
    N-Desmethyl xanomeline
  • HY-155616
    KSK94 Antagonist
    KSK94 是一种高亲和力 组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 7.9, 2958, 75.2 nM。KSK94 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。
    KSK94
  • HY-178945
    KOR agonist 7 Agonist
    KOR agonist 7 (Compound 29) 是一种高选择性的 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，其 Ki 为 138 nM。KOR agonist 7 对 μ 和 δ 阿片受体、σ1 受体均无活性，对 σ2 受体 (σ2 receptor) 的亲和力极低 (Ki = 2.8 μM)。KOR agonist 7 能显著降低促炎细胞因子 (如 IL-6、TNF-α、IFN-γ) 的分泌，同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。KOR agonist 7 减少促炎的 M1 型巨噬细胞标志物 (CD80) 的表达，同时增加抗炎的 M2 型巨噬细胞标志物 (CD163) 的表达。KOR agonist 7 可用于镇痛和免疫调节。
    KOR agonist 7
  • HY-180797
    S1R agonist/BChE-IN-1 Agonist
    S1R agonist/BChE-IN-1 (Compound 7c) 是一种 S1R 激动剂 (IC50：19 nM) 和选择性 BChE 抑制剂 (对人 BChE 的 IC50：37 nM)。S1R agonist/BChE-IN-1 可用于阿尔茨海默病研究。
    S1R agonist/BChE-IN-1
  • HY-131914B
    EST64454 maleate Antagonist
    EST64454 maleate 是一种高溶解度的 σ1 受体拮抗剂，具有强效的镇痛特性，可用于疼痛抑制。EST64454 maleate 在各种物种中均表现出极佳的代谢稳定性，在啮齿动物中具有良好的药代动力学特征。EST64454 maleate 因其在 Caco-2 细胞中具有良好的水溶性和高渗透性而被认定为有前途的临床候选化合物。
    EST64454 maleate
Sigma Receptor Isoform Comparison

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