Syk (脾酪氨酸激酶)

Spleen tyrosine kinase

Syk（脾酪氨酸激酶）是一种细胞质非受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，在造血细胞（如肥大细胞、B 淋巴细胞、T 淋巴细胞、中性粒细胞、树突状细胞和巨噬细胞）和非造血细胞中均有高水平表达。

Syk 在免疫细胞受体激活后介导关键信号转导途径。Syk 与各种细胞表面的不同受体相关，例如 B 细胞、肥大细胞、单核细胞、巨噬细胞和中性粒细胞，甚至破骨细胞和乳腺癌细胞。在这些受体与其配体结合后，SYK 被激活并协调各种细胞反应，包括细胞因子产生（在 T 细胞和单核细胞中）和吞噬作用（在巨噬细胞中）。

Syk (Spleen tyrosine kinase) is a cytosolic non-receptor protein tyrosine kinase (PTK) that is expressed at high levels, both in hematopoietic cells (such as mast cells, B lymphocytes, T lymphocytes, neutrophils, dendritic cells, and macrophages) and in non-hematopoietic cells.

Syk mediates key signal transduction pathways following the activation of immune cell receptors. Syk associates with different receptors on the surface of various cells such as B cells, mast cells, monocytes, macrophages, and neutrophils, and even osteoclasts and breast cancer cells. Following the engagement of these receptors with their ligands, SYK is activated and orchestrates diverse cellular responses, including cytokine production (in T cells and monocytes) and phagocytosis (in macrophages).

Syk 相关产品 (88):

By Effects:	抑制剂 (78) Control (1) Ligand (1) 激活剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-76474A

BAY 61-3606 hydrochloride	Inhibitor	98.08%
BAY 61-3606 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，K_i 为 7.5 nM，IC₅₀ 为 10 nM。BAY 61-3606 hydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

HY-N7675

Flavanomarein 黄诺马苷; 黄诺马甙	Inhibitor	99.92%
Flavanomarein 是一种具有细胞保护、抗炎及抗氧化活性的物质，对人源 Syk 的 K_a 为 3.064e-5 M。Flavanomarein 可增强 AKT 的磷酸化水平，调控 PKC-δ、P85α、PKC-β1、Sirt1、Bcl-2 和 ICAD 的表达，并抑制 NF-κB p65 的核转。Flavanomarein 可调控 EMT 标记蛋白，促进 HK-2 细胞增殖，并保护神经元细胞免受 6-OHDA 诱导的神经毒性损伤。Flavanomarein 可用于帕金森病及糖尿病肾病的相关研究。

HY-13038

Fostamatinib Disodium 福他替尼二钠盐	Inhibitor	98.94%
Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，IC₅₀ 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

HY-174369

TREM2 agonist-3	Activator	99.39%
TREM2 agonist-3 (Compound 4i) 是一种 TREM2 激动剂，其 K_D 值为 19.0 µM。TREM2 agonist-3 对 TREM1 的 K_D 值为 39.8 µM。TREM2 agonist-3 可诱导磷酸化 SYK 水平升高。TREM2 agonist-3 可用于神经退行性疾病和其他与 TREM2 功能障碍相关的疾病研究。

HY-12736A

GSK143 dihydrochloride	Inhibitor	99.37%
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC₅₀ 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC₅₀=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症，并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。

HY-13038B

Fostamatinib disodium hexahydrate 福他替尼二钠盐六水合物	Inhibitor	99.51%
Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，IC₅₀ 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

HY-131341

Syk-IN-4	Inhibitor	98.0%
Syk-IN-4 是一种有效的，具有口服活性的选择性 SYK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.31 nM。SYK 已成为自身免疫和血液肿瘤等多个研究领域的潜在靶标。

HY-109082

Cevidoplenib	Inhibitor	99.58%
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性，IC₅₀ 分别为 6.2 nM (Syk)，1.859 μM (Jak2)，5.807 μM (Jak3)，0.412 μM (RET)，0.687 μM (KOR)，1.783 μM (FLT3)，16.96 μM (FGFR1)，5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。

HY-16420

R112	Inhibitor	98.90%
R112 是一种快速且可逆的脾酪氨酸激酶 (Syk) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性，IC₅₀ 值为 226 nM，Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。

HY-15999A

Cerdulatinib hydrochloride	Inhibitor	98.96%
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC₅₀ 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。

HY-136198

SRX3207	Inhibitor	98.50%
SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC₅₀ 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。

HY-P991734

VHB937	Activator	99.9%
VHB937 是一种人源单克隆抗体，可作为强效、选择性的 TREM2 激动剂，并具有亚纳摩尔级别的亲和力。VHB937 可增强 TREM2 的表面表达和其下游信号传导，例如 Syk 磷酸化与钙离子动员 (calcium mobilization)。VHB937 在多种神经炎症和神经退行性动物模型中均表现出显著的神经保护作用，可有效减轻病理损伤并降低促炎标志物水平。VHB937 可用于神经退行性疾病相关研究。

HY-16902

RO9021	Inhibitor	98.88%
RO9021 是一种可口服的，ATP 竞争性的 SYK 抑制剂，IC₅₀ 值为 5.6 nM。

HY-P6442

Chemerin15	Inhibitor	99.65%
Chemerin15 是一种源自 Chemerin 的抗炎肽。Chemerin15 可结合 ChemR23。Chemerin15 抑制 TNFα 诱导的 Syk、ERK 和 Src 激酶的激活。Chemerin15 增加 p-p38 mRNA 和蛋白质的表达。Chemerin15 可介导巨噬细胞和小胶质细胞的吞噬作用、炎症消退、CD62L 脱落以及 PSGL-1 表达下调。Chemerin15 通过 ChemR23 抑制中性粒细胞介导的血管炎症及心肌缺血再灌注损伤。Chemerin15 增强小胶质细胞吞噬作用，从而减轻脑缺血再灌注损伤。

HY-112386

OXSI-2	Inhibitor
OXSI-2 是一种有效的、可渗透细胞的 Syk 抑制剂，EC₅₀ 为 313 nM，IC₅₀ 为 14 nM。

HY-109091B

Lanraplenib succinate	Inhibitor	98.09%
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC₅₀=9.5 nM) ，用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。

HY-15324

PRT062607 acetate	Inhibitor	99.83%
PRT062607 (P505-15) acetate 是一种口服有效的 Syk 抑制剂 (IC₅₀: 1 nM)，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 acetate 在肿瘤异植小鼠模型中，发挥有效的抗肿瘤活性。

HY-174378

TREM2 agonist-4	Activator	99.81%
TREM2 agonist-4 是一种 TREM2 激动剂，其 K_d 值为 12.7 μM。TREM2 agonist-4 可稳定 TREM2 上的瞬时结合口袋，从而驱动下游信号传导。TREM2 agonist-4 可提高 Syk 的磷酸化水平，并增强小胶质细胞的吞噬功能。TREM2 agonist-4 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。

HY-109082A

Cevidoplenib dimesylate	Inhibitor	98.96%
Cevidoplenib 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的抗炎和免疫调节作用。

HY-160142

UBX-382	Inhibitor
UBX-382 是一种具有口服活性的 BTK PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 4.56 nM。UBX-382 通过靶向 BTK 抑制 B 细胞受体信号传导。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白显示出优越的降解活性。UBX-382 抑制携带野生型或 C481S 突变 BTK 的 TMD-8 细胞的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。UBX-382 可用于 B 细胞相关血液癌症研究。

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