2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
  4. YAP

YAP 

Yes-associated protein

YAP (Yes-associated protein) is a transcription co-activator in the Hippo tumor suppressor pathway and controls cell growth, tissue homeostasis and organ size. YAP is inhibited by the kinase Lats, which phosphorylates YAP to induce its cytoplasmic localization and proteasomal degradation. YAP induces gene expression by binding to the TEAD family transcription factors.

The function of YAP in human cancer is complex and could be cell-type-dependent. For instance, YAP could function as a tumor suppressor in some cell types, such as hematological cancers, by inducing apoptosis in response to DNA damage.

YAP 亚型特异性产品:

YAP Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-134957
    VT107 Inhibitor 99.89%
    VT-107 与 VT104 类似，是一种有效的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。VT-107 可以用于癌症的研究。
    VT107
  • HY-13285
    Ki16425 Inhibitor 98.88%
    Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
    Ki16425
  • HY-125269
    TED-347 Inhibitor 98.97%
    TED-347 是一种有效，不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4 Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。
    TED-347
  • HY-125016
    TT-10 Activator 99.95%
    TT-10 (TAZ-K) 是 YES 相关蛋白 (YAP)-转录增强因子结构域 (TEAD) 活性的激活剂。TT-10 可用于伴随心肌细胞丢失的心脏病的研究。
    TT-10
  • HY-134955
    VT103 Inhibitor 99.64%
    VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-111429
    YAP/TAZ inhibitor-1 Inhibitor 99.72%
    YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂，IC50 <0.100 μΜ，详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。
    YAP/TAZ inhibitor-1
  • HY-147135
    MYF-03-69 Inhibitor 98.11%
    MYF-03-69 (TEAD-IN-3) 是一种共价且不可逆的 TEAD 抑制剂，对 TEAD1、TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 的 IC50 分别为 385 nM、143 nM、558 nM 和 173 nM。MYF-03-69 可破坏 YAP-TEAD 结合并抑制 TEAD 转录活性 (IC50 = 56 nM)，上调促凋亡 (apoptosis) 基因 BMF。MYF-03-69 选择性抑制 Hippo 信号传导缺陷的间皮瘤癌细胞。MYF-03-69 可用于恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的研究。
    MYF-03-69
  • HY-P2244A
    YAP-TEAD-IN-1 TFA Inhibitor 99.99%
    YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
    YAP-TEAD-IN-1 TFA
  • HY-147165
    VT02956 Inhibitor 99.58%
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956
  • HY-139603
    MYF-01-37 Inhibitor 99.44%
    MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂，靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
    MYF-01-37
  • HY-147208
    MSC-4106 Inhibitor 99.87%
    MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
    MSC-4106
  • HY-112821
    IBS008738 98.22%
    IBS008738 是一种有效的 TAZ 激活剂。IBS008738 稳定C2C12 细胞中的 TAZ，增加未磷酸化的 TAZ 水平，增强 MyoD 与肌细胞生成素启动子的结合，上调 MyoD 依赖性基因转录，并与肌肉生长抑制素竞争。IBS008738 增强 C2C12 细胞的肌生成并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复。
    IBS008738
  • HY-147322
    YAP/TAZ inhibitor-2 Inhibitor 99.81%
    YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
    YAP/TAZ inhibitor-2
  • HY-155360
    MY-1076 Inhibitor 99.32%
    MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用，IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。
    MY-1076
  • HY-N0754
    Eupalinolide A

    野马追内酯A

    		Degrader 99.92%
    Eupalinolide A 是一种 Yes 相关蛋白 (YAP) 降解剂和 HSP70 诱导剂。Eupalinolide A 抑制腱源性干细胞 (TDSCs) 的成骨分化。Eupalinolide A 通过激活 ROS 和 ERK 诱导肝细胞癌细胞中的自噬 (autophagy)。Eupalinolide A 保护 PAM212 细胞免受 UVB、Menadione (HY-B0332) 或热休克诱导的凋亡 (apoptosis)。Eupalinolide A 缓解创伤诱导的跟腱异位骨化 (HO)，并抑制小鼠中 MHCC97-L 和 HCCLM3 肝细胞癌异种移植瘤的生长。Eupalinolide A 可用于研究创伤性腱异位骨化和肝细胞癌。
    Eupalinolide A
  • HY-155338
    SWTX-143 Inhibitor 99.81%
    SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。
    SWTX-143
  • HY-147136
    MYF-03-176 Inhibitor 99.72%
    MYF-03-176 是一种口服有效的 TEAD 抑制剂，其抑制转录活性的 IC50 为 11 nM。MYF-03-176 对 TEAD1、TEAD3、TEAD4 的 IC50 分别为47、32、71 nM。MYF-03-176 可抑制 hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞。MYF-03-176 在 MPM 小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。
    MYF-03-176
  • HY-P1727
    Super-TDU Antagonist 99.65%
    Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
    Super-TDU
  • HY-161573
    BAY-593 Inhibitor 99.94%
    BAY-593 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导，具有抗肿瘤的活性。
    BAY-593
  • HY-P2244
    YAP-TEAD-IN-1 Inhibitor 99.69%
    YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
    YAP-TEAD-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
YAP Isoform Comparison

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