2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. c-Fms

c-Fms (集落刺激因子-1受体)

CSF-1 receptor; colony stimulating factor 1 receptor; CSF-1R; CSF1R

c-FMS (CSF1R, CSF-1R) 是血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 家族的受体蛋白酪氨酸激酶。c-FMS 是 IL-34 和 CSF1 的细胞表面受体。c-FMS 在造血、调节增殖、小胶质细胞和单核细胞的细胞存活和成熟以及控制整体免疫反应方面发挥着重要作用。

c-FMS 特异性地表达于破骨细胞和髓单核细胞系细胞，例如单核细胞和巨噬细胞，并且 c-FMS 信号的激活促进这些细胞的增殖或分化。它还促进炎症介质的产生，例如肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和白细胞介素 6 (IL6)。

c-FMS (CSF1R, CSF-1R) is a receptor protein-tyrosine kinase of the platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) family. c-FMS is the cell surface receptor for IL-34 and CSF1. c-FMS has important roles in haematopoiesis, regulation of proliferation, cell survival and maturation of microglia and monocytes, as well as in controlling the overall immune response.

c-FMS is specifically expressed in osteoclasts and myelomonocytic-lineage cells, such as monocytes and macrophages, and the activation of c-FMS signaling promotes the proliferation or differentiation of these cells. It also promotes the production of inflammatory mediators, such as tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) and interleukin 6 (IL6).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-158148
    CSF1R-IN-23 Inhibitor
    CSF1R-IN-23 (Compound 7dri) 是集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的选择性抑制剂，IC50 为 36.1 nM。CSF1R-IN-23 在小鼠模型中表现出抗神经炎症活性。CSF1R-IN-23 具有血脑屏障通透性。
    CSF1R-IN-23
  • HY-147608
    CSF1R-IN-7 Inhibitor
    CSF1R-IN-7 (Formula I) 是一种 CSF-1R 抑制剂，可用于阿尔兹海默症的研究。
    CSF1R-IN-7
  • HY-157422
    CSF1R-IN-19 Inhibitor
    CSF1R-IN-19 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF1R-IN-19 影响 TAMs 与胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-19 具有研究癌症的潜力。
    CSF1R-IN-19
  • HY-153277
    Axl/Mer/CSF1R-IN-2 Inhibitor
    Axl/Mer/CSF1R-IN-2 (Comp 4) 是 Axl、Mer 和CSF1R 的抑制剂。
    Axl/Mer/CSF1R-IN-2
  • HY-109086A
    Edicotinib hydrochloride Inhibitor
    Edicotinib hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂，IC50?为 3.2 nM。Edicotinib hydrochloride 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小，IC50?值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib hydrochloride 抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib hydrochloride 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
    Edicotinib hydrochloride
  • HY-146697
    IHMT-TRK-284 Inhibitor
    IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、具有口服活性的 type II TRK kinase 抑制剂，对 TRKA, B, C 的 IC50 值分别为 10.5, 0.7 和 2.6 nM。 IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性、具有良好的体内抗肿瘤效果。
    IHMT-TRK-284
  • HY-147617
    CSF1R-IN-14
    CSF1R-IN-14 是一种异吲哚啉酮衍生物化合物。CSF1R-IN-14 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1，又称巨噬细胞集落刺激因子，M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-14 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134662A1，化合物 1)。
    CSF1R-IN-14
  • HY-158050
    PXB17 Inhibitor
    PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM)， 口服有效，明显抑制 CRC 的生长，提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
    PXB17
  • HY-147611
    CSF1R-IN-10 Inhibitor
    CSF1R-IN-10 (Compound 48) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 0.005 μM。
    CSF1R-IN-10
  • HY-176194
    Antifibrotic agent 1 Inhibitor
    Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程，包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl，以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
    Antifibrotic agent 1
  • HY-112455
    cFMS Receptor Inhibitor IV Inhibitor 99.61%
    cFMS Receptor Inhibitor IV (Compound 42) 是一种有效的 cFMS 抑制剂，IC50 为 0.017 μM。
    cFMS Receptor Inhibitor IV
  • HY-147610
    CSF1R-IN-9 Inhibitor
    CSF1R-IN-9 (Compound 46) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 0.028 μM
    CSF1R-IN-9
  • HY-108162A
    Ataquimast Inhibitor
    Ataquimast 是一种 COX-2 抑制剂，可抑制白三烯、TNFα 和 GM-CSF 的释放。Ataquimast 可用于晚期受体阳性乳腺癌的研究。
    Ataquimast
  • HY-P99458
    Balugrastim

    巴芦格司亭

    Balugrastim (CG 10639) 是一种新型的长效重组粒细胞集落刺激因子 (G-CSF)，通过重组人血清白蛋白和粒细胞集落刺激因子的遗传融合获得。Balugrastim 可用于乳腺癌的研究。
    Balugrastim
  • HY-13838A
    PLX647 dihydrochloride Inhibitor
    PLX647 dihydrochloride 是一种具有口服活性的，具有高度特异性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂，IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 dihydrochloride (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50= 91 和 130 nM)。
    PLX647 dihydrochloride
  • HY-153920A
    Pimicotinib hydrochloride Inhibitor
    Pimicotinib (ABSK021) hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的 CSF1R 抑制剂，IC50 为 19.48 nM (通过抑制 ADP 生成测定)。Pimicotinib hydrochloride 具有抗肿瘤的活性。
    Pimicotinib hydrochloride
  • HY-157996
    CSF1R-IN-21 Inhibitor
    CSF1R-IN-21 (compound 7e) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC50 值为 31 nM。CSF1R-IN-21 可用作神经退行性疾病的研究。
    CSF1R-IN-21
  • HY-128680
    c-Fms-IN-9 Inhibitor
    c-Fms-IN-9 是一种 c-FMS 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014145023A1 中的化合物 Example 7。c-Fms-IN-9 抑制非磷酸化的 c-FMS 激酶 (uFMS) 和 uKIT，IC50 分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
    c-Fms-IN-9
  • HY-153012
    Axl/Mer/CSF1R-IN-1 Inhibitor
    Axl/Mer-IN-1 (Compound 1) 是一种 Axl/Mer 受体酪氨酸激酶 (Axl/Mer RTK) 和 CSF1R 抑制剂，Kd 值均小于 0.1 μM。
    Axl/Mer/CSF1R-IN-1
  • HY-50905S
    Dovitinib-d8

    多韦替尼 d8

    		Inhibitor
    Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
    Dovitinib-d<sub>8</sub>
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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