2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GLP Receptor

GLP Receptor (胰高血糖素样肽受体)

GLP Receptor

GLP 受体包含两个家族成员，GLP-1 受体 (GLP1R 或 GLP-1R) 和 GLP-2 受体 (GLP2R 或 GLP-2R)，由胰高血糖素样肽 (GLP) 激活。GLP 由肠细胞分泌；引起胰岛素释放；抑制胰高血糖素分泌、食欲和能量摄入；并延迟胃排空，因为 GLP 受体位于肠道、胰腺、脑干、下丘脑和迷走神经传入神经上。GLP-1 只有一个已知受体 GLP1R，可调节肠道运动、食欲、胰岛功能和葡萄糖稳态，而 GLP2R 的激动剂 GLP-2 可增强肠道营养吸收。GLP-1R 激动剂用于治疗糖尿病和肥胖症，GLP-2R 激动剂被批准用于治疗短肠综合征。对 GLP 受体激活对胆囊运动作用的研究表明，GLP-2 受体激活会增加体内胆囊体积，并降低体外 GBSM 束的自发活动。与通过腺苷酸环化酶-蛋白激酶 A-KATP 通道通路引起作用的抑制性递质一样，GLP-2 受体也通过该通路发出信号。

The GLP receptors contain two family members, GLP-1 receptor (GLP1R, or GLP-1R) and GLP-2 receptor (GLP2R or GLP-1R), activated by the glucagon-like peptides (GLPs). GLPs are s secreted by intestinal cells; causes insulin release; inhibits glucagon secretion, appetite, and energy intake; and delays gastric emptying because GLP receptors are located on the gut, pancreas, brainstem, hypothalamus, and vagal-afferent nerves. GLP-1 has only one known receptor, GLP1R, and regulates gut motility, appetite, islet function, and glucose homeostasis, whereas GLP-2, the agonist of GLP2R, enhances intestinal nutrient absorption. GLP-1R agonists are used to treat diabetes and obesity, and a GLP-2R agonist is approved to treat short bowel syndrome. An investigation of the actions of GLP receptor activation on gallbladder motility has demonstrated that GLP-2 receptor activation increases gallbladder volume in vivo and decreases spontaneous activity in GBSM bundles ex vivo. Like the inhibitory transmitters, which elicit their actions via an adenylate cyclase-protein kinase A-KATP channel pathway, the GLP-2 receptor signals through this same pathway.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W011121
    2-Oleoylglycerol

    2-十八烯酸单甘油酯

    		Activator 99.0%
    2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂，在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路，增强巨噬细胞的炎症反应，促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
    2-Oleoylglycerol
  • HY-45894
    tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu Control 98.04%
    tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu 是一种胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 激动剂 Semaglutide (HY-114118) 合成的中间体。
    tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu
  • HY-162362
    MS8709 Degrader 99.87%
    MS8709 (compound 10) 是具有抗癌活性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 是基于 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 和 VHL E3 连接酶配体合成的 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: linker)。
    MS8709
  • HY-160734
    Aleniglipron Agonist 99.88%
    Aleniglipron 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂，对 cAMP 刺激试验中 HDB 细胞系的 EC50 值小于 0.1 nM。Aleniglipron 可选择性激活 GLP-1R 的 Gαs-cAMP 信号通路，且无 β-抑制蛋白募集。Aleniglipron 可诱导胰岛素释放、促进葡萄糖清除、减少食物摄入并降低体重。Aleniglipron 可用于 2 型糖尿病、肥胖症的相关研究。
    Aleniglipron
  • HY-P2535
    GLP-1 (7-36), amide, biotin labeled 98.36%
    GLP-1 (7-36), amide, biotin labelled 是一种被 C 端标记的生物素化 GLP-1 (7-36) 酰胺。
    GLP-1 (7-36), amide, biotin labeled
  • HY-N15721
    Tryptophan-cholic acid Inhibitor 99.75%
    Tryptophan-cholic acid (Trp-CA) 是一种微生物氨基酸结合胆汁酸，是孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR) MRGPRE (Mas-related G protein-coupled receptor family member E) 的内源性配体和激动剂 (EC50=9.6 μM)。Tryptophan-cholic acid 口服有效但口服吸收差，不通过血脑屏障。Tryptophan-cholic acid 促进胰高血糖素样肽 GLP-1 的分泌，进而改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量。Tryptophan-cholic acid 可改善葡萄糖耐量、促进胰岛素分泌、减轻高脂饮食诱导的肝脏脂肪变性，且无瘙痒副作用，主要应用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Tryptophan-cholic acid
  • HY-P0014S1
    Liraglutide-13C5,15N tetraTFA

    利拉鲁肽-13C5,15N

    Liraglutide-13C5,15N tetraTFA 是 13C 和 15N 标记的 Liraglutide (HY-P0014)。Liraglutide 是一种高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂，用于研究 2 型糖尿病。
    Liraglutide-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>,<sup>15</sup>N tetraTFA
  • HY-114118S3
    Semaglutide-13C6,15N TFA

    司美格鲁肽三氟乙酸-13C6,15N

    		Agonist
    Semaglutide-13C6,15N TFA 是 13C 和 15N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。
    Semaglutide-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>,<sup>15</sup>N TFA
  • HY-143312
    V-0219 Modulator 99.90%
    V-0219 (Compound 9) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 正向别构调节剂 (PAM)。V-0219 能被用于肥胖相关糖尿病的研究。
    V-0219
  • HY-175701
    CT-996 Agonist 99.97%
    CT-996 是一种具有口服活性的 GLP-1RA 激动剂，其 EC50 为 0.49 nM。CT-996 减少 β-arrestin 的募集和 GLP-1R 的内化。CT-996 在表达人类 GLP-1 受体的小鼠中抑制餐后血糖，并增强肥胖猴在静脉葡萄糖挑战中的葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS)。CT-996 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 和肥胖症的研究。
    CT-996
  • HY-P10302A
    GLP-1R/GIPR agonist-1 (soduim) Agonist 98.24%
    GLP-1R/GIPR agonist-1 sodium 是一种 GLP-1/GIP 双受体激动剂，对 GLP-1R 的 EC50 为 0.57 nM，对 GIPR 的 EC50 为 0.75 nM。GLP-1R/GIPR agonist-1 sodium 可减少食物摄入、抑制体重增加、修复胰岛损伤、改善糖耐量、调节血清脂质及肝酶水平、改善肝脏空泡化、减少肝脏脂肪堆积、延缓肝纤维化进展，并展现出长效降糖活性。GLP-1R/GIPR agonist-1 sodium 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎的相关研究。
    GLP-1R/GIPR agonist-1 (soduim)
  • HY-106539
    Colesevelam hydrochloride Activator 98.00%
    Colesevelam hydrochloride 是一种具有口服活性的胆汁酸螯合剂、调脂剂和血糖控制剂。Colesevelam hydrochloride 可结合胃肠道中的胆汁酸形成不可吸收的复合物，中断肠肝循环并增加粪便胆汁酸的排泄。Colesevelam hydrochloride 可调控 FXR、TGR5 和 Cyp7a1 的活性，触发 cAMP 信号传导并促进 GLP-1 的释放。Colesevelam hydrochloride 可改变肝脏脂质和葡萄糖代谢，抑制肝糖原分解，降低肝脏甘油三酯和胆固醇水平，并加快 LDL-C 低密度脂蛋白胆固醇的清除。Colesevelam hydrochloride 可用于 2 型糖尿病、高胆固醇血症和酒精相关性肝病的研究。
    Colesevelam hydrochloride
  • HY-P4146A
    Survodutide TFA Agonist 99.39%
    Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
    Survodutide TFA
  • HY-114367
    Delphinidin 3-rutinoside chloride

    氯化花翠素芦丁糖甙

    		98.83%
    Delphinidin 3-rutinoside chloride (Delphinidin 3-O-rutinoside chloride) 是一种花青素成分。Delphinidin 3-rutinoside chloride 可从黑加仑 Ribes nigrum L. 果实中分离。Delphinidin 3-rutinoside chloride 可激活 ETB 受体，激活 NO/cGMP 通路。Delphinidin 3-rutinoside chloride 增加环磷酸鸟苷生成，降低 Myosin 调节轻链磷酸化水平。Delphinidin 3-rutinoside chloride 可刺激 GLP-1 分泌。Delphinidin 3-rutinoside chloride 显著诱导经 ET-1 收缩的牛睫状肌条舒张，抑制 ET-1 诱导的牛睫状肌条收缩。Delphinidin 3-rutinoside chloride 可用于 2 型糖尿病相关研究。
    Delphinidin 3-rutinoside chloride
  • HY-153193
    LSN3160440 Modulator 98.08%
    LSN3160440 是 GLP-1R 的变构调节剂，可作为蛋白-蛋白相互作用（PPI）的稳定剂或分子胶，协助无活性GLP-1 (9-36) NH2粘附在GLP-1R上。
    LSN3160440
  • HY-108795
    Albiglutide fragment Agonist 99.86%
    Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36)，也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C)，用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Albiglutide fragment
  • HY-N9536
    Cinnamtannin A2

    肉桂鞣质A2

    Cinnamtannin A2 是一种四聚体原花青素，可以增加小鼠的 GLP-1 和胰岛素分泌。Cinnamtannin A2 可以上调促肾上腺皮质激素释放激素的表达。Cinnamtannin A2 具有抗氧化，抗糖尿病和肾保护作用。
    Cinnamtannin A2
  • HY-164774
    (4S)-GLP-1 receptor agonist 14 Agonist 99.62%
    (4S)-GLP-1 receptor agonist 14 是一种强效且口服有效的 GLP-1 受体激动剂，其 EC50 ≤ 20 nM。(4S)-GLP-1 receptor agonist 14 可用于糖尿病、肥胖症、代谢性疾病、心血管疾病、肝病、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 以及其他与 GLP-1 受体相关的疾病的研究。
    (4S)-GLP-1 receptor agonist 14
  • HY-147623
    GLP-1R agonist 10 Agonist 98.99%
    GLP-1R agonist 10 (Compound 109a) 是一种 GLP-1 激动剂，EC50 为 0.051 nM。
    GLP-1R agonist 10
  • HY-P0119A
    Lixisenatide acetate

    醋酸利西拉肽

    		Agonist 99.11%
    Lixisenatide acetate 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。Lixisenatide acetate 通过下调促炎细胞因子来抑制炎症反应，并抑制 Akt-MEK1/2 信号通路。Lixisenatide acetate 能够抑制氧化应激、线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Lixisenatide acetate 可用于炎症、代谢性疾病、神经系统疾病和心血管疾病的研究，如类风湿性关节炎、糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化。
    Lixisenatide acetate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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