1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GLP Receptor

GLP Receptor (胰高血糖素样肽受体)

GLP Receptor

GLP 受体包含两个家族成员,GLP-1 受体 (GLP1R 或 GLP-1R) 和 GLP-2 受体 (GLP2R 或 GLP-2R),由胰高血糖素样肽 (GLP) 激活。GLP 由肠细胞分泌;引起胰岛素释放;抑制胰高血糖素分泌、食欲和能量摄入;并延迟胃排空,因为 GLP 受体位于肠道、胰腺、脑干、下丘脑和迷走神经传入神经上。GLP-1 只有一个已知受体 GLP1R,可调节肠道运动、食欲、胰岛功能和葡萄糖稳态,而 GLP2R 的激动剂 GLP-2 可增强肠道营养吸收。GLP-1R 激动剂用于治疗糖尿病和肥胖症,GLP-2R 激动剂被批准用于治疗短肠综合征。对 GLP 受体激活对胆囊运动作用的研究表明,GLP-2 受体激活会增加体内胆囊体积,并降低体外 GBSM 束的自发活动。与通过腺苷酸环化酶-蛋白激酶 A-KATP 通道通路引起作用的抑制性递质一样,GLP-2 受体也通过该通路发出信号。

The GLP receptors contain two family members, GLP-1 receptor (GLP1R, or GLP-1R) and GLP-2 receptor (GLP2R or GLP-1R), activated by the glucagon-like peptides (GLPs). GLPs are s secreted by intestinal cells; causes insulin release; inhibits glucagon secretion, appetite, and energy intake; and delays gastric emptying because GLP receptors are located on the gut, pancreas, brainstem, hypothalamus, and vagal-afferent nerves. GLP-1 has only one known receptor, GLP1R, and regulates gut motility, appetite, islet function, and glucose homeostasis, whereas GLP-2, the agonist of GLP2R, enhances intestinal nutrient absorption. GLP-1R agonists are used to treat diabetes and obesity, and a GLP-2R agonist is approved to treat short bowel syndrome. An investigation of the actions of GLP receptor activation on gallbladder motility has demonstrated that GLP-2 receptor activation increases gallbladder volume in vivo and decreases spontaneous activity in GBSM bundles ex vivo. Like the inhibitory transmitters, which elicit their actions via an adenylate cyclase-protein kinase A-KATP channel pathway, the GLP-2 receptor signals through this same pathway.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P10018
    Bamadutide Agonist 99.94%
    Bamadutide (SAR425899) 是一种有效的双重胰高血糖素样肽-1 受体/胰高血糖素受体 (GLP-1R/GCGR) 激动剂。Bamadutide 通过显著增强 β 细胞功能和减缓体内葡萄糖吸收率来改善餐后血糖控制。Bamadutide 可用于 2 型糖尿病等代谢疾病的研究。
    Bamadutide
  • HY-145412
    GLP-1 receptor agonist 7 Agonist 98.17%
    GLP-1 receptor agonist 7 (Compound 130b) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的有效激动剂。GLP-1 receptor agonist 7 在 GLP-1R 的介导下可产生 cAMP,其 EC50 ≤ 0.2 nM。GLP-1 receptor agonist 7 可用于研究 GLP-1 受体相关的疾病 (特别是 2 型糖尿病)。
    GLP-1 receptor agonist 7
  • HY-153815
    GLP-1 receptor agonist 11 Agonist 98.01%
    GLP-1 receptor agonist 11 (compound 3) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 11 可用于可用于代谢相关疾病,例如糖尿病和非酒精脂肪肝的研究。
    GLP-1 receptor agonist 11
  • HY-P10271
    RG7697 Agonist 99.90%
    RG7697 是胰高血糖素样肽受体 (GLP Receptor) 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 的双重激动剂,EC50 分别为 5 和 3 pM。RG7697 具有抗高血糖活性。
    RG7697
  • HY-177295
    Naperiglipron Agonist 99.43%
    Naperiglipron (LY3549492) 是一种胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 激动剂,对 hGLP-1R 的 EC50 为 1.14 nM。Naperiglipron 显著降低 GLP-1R 基因敲入小鼠模型中的血糖水平。Naperiglipron 抑制 PDE10A1 酶活性 (IC50:7.43 μM),并具有较弱的 hERG 抑制活性。Naperiglipron 可用于 II 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症研究。
    Naperiglipron
  • HY-P1714A
    Apraglutide TFA 98.69%
    Apraglutide TFA (FE 203799 TFA) 是一种合成的33-氨基酸肽和长效的 GLP-2类似物,能够增强全回肠切除的新生短肠综合征小猪的适应性和线性肠生长。
    Apraglutide TFA
  • HY-145458
    PF-06954522 Agonist 99.70%
    PF-06954522 是一种口服有效的 GLP-1 受体激动剂。PF-06954522 可用于 2 型糖尿病的研究。
    PF-06954522
  • HY-P0264A
    Exendin(9-39) amide acetate Antagonist 99.41%
    Exendin(9-39) amide (Avexitide) acetate 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 拮抗剂,能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体,从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide acetate 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
    Exendin(9-39) amide acetate
  • HY-P10031A
    SAR441255 TFA Agonist 99.93%
    SAR441255 TFA 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 TFA 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 TFA 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
    SAR441255 TFA
  • HY-171454
    DA-1241 Activator 99.18%
    DA-1241 是一种具有口服活性的 GPR119 激活剂和 NF-κB 抑制剂,对人、小鼠、大鼠、仓鼠 GPR119EC50 分别为 4.37 nM、71.5 nM、156 nM 和 14.7 nM,对 NF-κBIC50 为 84.2 nM。DA-1241 通过激活 GPR119,刺激肠道 GLP-1 分泌,诱导自噬 (autophagy) 降解脂滴,抑制肝脏糖异生发挥降糖作用。DA-1241 通过抑制 NF-κB​ 通路的激活,减少巨噬细胞分化和促炎因子的释放、抑制细胞凋亡 (apoptosis) 保护肝脏功能。DA-1241 通过抑制 ER 应激和维持 PDX1 表达来保护 β 细胞功能。DA-1241 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎、2 型糖尿病和非酒精性脂肪性肝病的研究。
    DA-1241
  • HY-N7426
    3-Deoxyglucosone
    3-Deoxyglucosone (3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇途径的反应中间体 (intermediate)。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化终产物 (AGEs),例如咪唑啉酮,它是 3-DG 的最特异 AGE。3-Deoxyglucosone 可以与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌,可以作为糖尿病生物学检测的标志物。
    3-Deoxyglucosone
  • HY-163996
    DD202-114 Agonist 98.47%
    DD202-114 是一种有效且选择性的 GLP1R 激动剂。DD202-114 抑制 hERGIC50 为 15.9 μM。DD202-114 表现出强 CYP2C8 抑制作用,IC50 为 0.22 μM。DD202-114 促进 cAMP 积累。DD202-114 降低血糖水平和食物摄入量。DD202-114 具有用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症研究的潜力。
    DD202-114
  • HY-156968
    GLP-1 receptor agonist 14 Agonist 98.78%
    GLP-1 Receptor agonist 14 (compound 474) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的有效激动剂。GLP-1 Receptor agonist 14 在糖尿病或其他代谢性疾病中发挥着重要作用。
    GLP-1 receptor agonist 14
  • HY-13749AS
    Sitagliptin-d4 phosphate

    磷酸西他列汀 d4 (磷酸盐)

    Inhibitor 99.48%
    Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4) phosphate 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的氘代物。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKAERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin-d<sub>4</sub> phosphate
  • HY-P5815
    GLP-1 (1-36) amide (human, rat) 98.10%
    GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1)-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
    GLP-1 (1-36) amide (human, rat)
  • HY-P10032A
    NN1177 TFA Agonist 98.66%
    NN1177 (NNC9204-1177) TFA 是一种长效 GLP-1/胰高血糖素受体 共激动剂。NN1177 TFA 可诱导饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠出现剂量依赖性体重减轻。
    NN1177 TFA
  • HY-P10031
    SAR441255 Agonist 99.77%
    SAR441255 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
    SAR441255
  • HY-143312A
    V-0219 hydrochloride Modulator 99.39%
    V-0219 hydrochloride (Compound 9) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 正向别构调节剂 (PAM)。V-0219 hydrochloride 能被用于肥胖相关糖尿病的研究。
    V-0219 hydrochloride
  • HY-145632A
    Pemvidutide TFA Antagonist 98.07%
    Pemvidutide (ALT-801) TFA 是一种 GLP-1R/GCGR 双重激动剂,可导致体重、肝脏脂肪和血清脂质的显著降低。Pemvidutide TFA 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肥胖症的研究。
    Pemvidutide TFA
  • HY-153798
    GLP-1 receptor agonist 10 Agonist 99.51%
    GLP-1 receptor agonist 10 (compound 42) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 10 可抑制小鼠的食物摄入,并降低葡萄糖偏移。GLP-1 receptor agonist 10 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症的研究。
    GLP-1 receptor agonist 10
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种