2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR

mGluR (代谢型谷氨酸受体)

Metabotropic glutamate receptors

mGluR（代谢型谷氨酸受体）是一种通过间接代谢过程起作用的谷氨酸受体。它们是 C 组 G 蛋白偶联受体（GPCR）的成员。与所有谷氨酸受体一样，mGluR 与谷氨酸结合，谷氨酸是一种起兴奋性神经递质作用的氨基酸。mGluR 在中枢和周围神经系统中发挥多种功能：mGluR 参与学习、记忆、焦虑和疼痛感知。mGluR 存在于海马、小脑和大脑皮层突触的突触前和突触后神经元中，以及大脑的其他部分和周围组织中。八种不同类型的 mGluR，标记为 mGluR1 至 mGluR8，分为 I、II 和 III 组。受体类型根据受体结构和生理活性进行分组。

mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a type of glutamate receptor that are active through an indirect metabotropic process. They are members of thegroup C family of G-protein-coupled receptors, or GPCRs. Like all glutamate receptors, mGluRs bind with glutamate, an amino acid that functions as an excitatoryneurotransmitter. The mGluRs perform a variety of functions in the central and peripheral nervous systems: mGluRs are involved in learning, memory, anxiety, and the perception of pain. mGluRs are found in pre- and postsynaptic neurons in synapses of the hippocampus, cerebellum, and the cerebral cortex, as well as other parts of the brain and in peripheral tissues. Eight different types of mGluRs, labeled mGluR1 to mGluR8, are divided into groups I, II, and III. Receptor types are grouped based on receptor structure and physiological activity.

mGluR 亚型特异性产品:

mGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12597
    Quisqualic acid

    (+)使君子氨酸; 使君子氨酸

    		Activator 98.0%
    Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物，是一种有效的，非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR) 激动剂，对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM，Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从使君子中分离出来的。
    Quisqualic acid
  • HY-103565
    AMN082 Agonist 99.73%
    AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082
  • HY-108703A
    Foliglurax monohydrochloride Agonist 98.57%
    Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的，有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
    Foliglurax monohydrochloride
  • HY-W014666R
    Xanthurenic acid (Standard) Agonist
    Xanthurenic acid (Standard)是Xanthurenic acid的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanthurenic acid 在下丘脑的感觉传输过程中，被认为是 Group II 代谢型谷氨酸受体 的激动剂。
    Xanthurenic acid (Standard)
  • HY-100804
    L-Cysteinesulfinic acid

    L-半胱氨酸亚磺酸

    		Agonist 99.96%
    L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。
    L-Cysteinesulfinic acid
  • HY-15748
    JNJ-40411813 Agonist 99.85%
    JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新的 metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R) 的正变构调节剂，EC50 为 147 nM。JNJ-40411813 具有口服生物活性，可穿透血脑屏障。JNJ-40411813 具有抗抑郁的潜在特性。
    JNJ-40411813
  • HY-18654
    ADX88178 Agonist 99.50%
    ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ，作用于人 mGluR4，EC50 为 4 nM。
    ADX88178
  • HY-W014666S
    Xanthurenic acid-d4 99.09%
    Xanthurenic acid-d4 是 Xanthurenic acid 的氘代物。 Xanthurenic acid 在下丘脑的感觉传输过程中，被认为是 Group II 代谢型谷氨酸受体 的激动剂。
    Xanthurenic acid-d<sub>4</sub>
  • HY-N0390S5
    L-Glutamine-1-13C

    L-谷氨酰胺 1-13C

    		Agonist 98.0%
    L-Glutamine-1-13C 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-1-<sup>13</sup>C
  • HY-B0340
    Nefiracetam

    奈非西坦

    		Activator 99.87%
    Nefiracetam 是一种认知增强剂。Nefiracetam 是一种 nAChR、N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR)、mGluR5、PKC、γ-氨基丁酸 (GABA) 和 N/L 型 Ca2+ 通道的激动剂。Nefiracetam 可促进神经可塑性并增强神经保护作用。Nefiracetam 可用于阿尔兹海默症、癫痫和脑缺血等研究。
    Nefiracetam
  • HY-122138
    VU6010572 Modulator 99.88%
    VU6010572 是一种有效的选择性可穿透血脑屏障的 mGlu3 负变构调制器，其 IC50 为 245 nM。VU6010572 是高度 CNS 渗透剂。
    VU6010572
  • HY-122487
    Troriluzole Modulator 99.70%
    Troriluzole 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体，是一种具有口服活性谷氨酸调节剂。Troriluzole 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。
    Troriluzole
  • HY-11095
    NPS 2390 Antagonist 99.90%
    NPS 2390 是钙敏感受体 (CaSR) 及 mGluR1/5 变构拮抗剂。NPS 2390 可抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路，降低缺氧诱导的细胞内钙升高水平，减少自噬 (autophagy) 蛋白表达，调控表型标志物蛋白表达，并抑制肺动脉平滑肌细胞的增殖。NPS 2390 可减轻内源性凋亡 (apoptosis) 通路，提高 Bcl-2 表达水平，下调 Bax、细胞色素 c 和 caspase-3 的表达水平，减轻大鼠模型的脑水肿并改善其神经功能。NPS 2390 可用于缺氧性肺动脉高压、创伤性脑损伤、脑卒中及疼痛相关研究。
    NPS 2390
  • HY-107982
    VU6005649 Agonist 99.99%
    VU6005649 是一种可透过血脑屏障的的 mGlu7/8 受体激动剂，对于 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。
    VU6005649
  • HY-W017230
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate

    L-半胱亚磺酸

    		Agonist 99.81%
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于 mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate
  • HY-101478
    Fenobam

    非诺班

    		Antagonist 99.91%
    Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
    Fenobam
  • HY-101226
    MSOP Antagonist 98.0%
    MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂，其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD 值为 51 μM。
    MSOP
  • HY-100743
    DL-AP4 Antagonist 98.0%
    DL-AP4 (2-Amino-4-phosphonobutyric acid) 是一种谷氨酸 (glutamate) 拮抗剂。DL-AP4 是谷氨酸结合的竞争性抑制剂，表观 Kd 为 66 μM。DL-AP4 可用于中枢神经系统和视觉系统的研究。
    DL-AP4
  • HY-19559
    JNJ-46778212 Agonist 99.58%
    JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂，EC50 值为260 nM。
    JNJ-46778212
  • HY-100605
    VU0483605 Modulator
    VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu1 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu1 和大鼠 mGlu1 均表现出良好的正向变构调节活性，其 EC50 值分别为 390 和 356 nM。
    VU0483605
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
mGluR Isoform Comparison

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