2. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection
  3. DNA/RNA Synthesis Cytochrome P450 Flavivirus Influenza Virus
  4. Antiviral agent 81

Antiviral agent 81 是一种具有口服生物利用度、N-酰化 Remdesivir (HY-104077) 衍生的 RdRp 抑制剂。Antiviral agent 81 的口服生物利用度为 45.3% (基于活性代谢物 GS-441524 (HY-103586) 的暴露量)，血浆半衰期 >8 h，且对 CYP3A4 的抑制作用较弱。Antiviral agent 81 对 Coronaviridae (冠状病毒科)、Flaviviridae (黄病毒科) 和 Pneumoviridae (肺病毒科) 具有活性，但对 Orthomyxoviridae (正粘病毒科)、Herpesviridae (疱疹病毒科) 和 Alphaviridae (甲病毒科) 无活性。Antiviral agent 81 可用于病毒感染的研究。

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Antiviral agent 81

Antiviral agent 81 Chemical Structure

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CYP1 CYP2 CYP3 CYP4 CYP11 CYP17 Aromatase/CYP19A1 CYP26 CYP51 CYP1A2 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 CYP3A CYP3A4 CYP17A1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Antiviral agent 81 is an orally bioavailable N-acylated remdesivir derivative and RdRp inhibitor with 45.3% oral bioavailability (based on active metabolite GS-441524 exposure), plasma half-life >8 h, and reduced CYP3A4 inhibition. Antiviral agent 81 exhibits activity against Coronaviridae, Flaviviridae, and Pneumoviridae, and shows no activity against Orthomyxoviridae, Herpesviridae, and Alphaviridae. Antiviral agent 81 can be used for the research of viral infections[1].

IC50 & Target

RNA Polymerase

 

CYP1A2

 

CYP2C19

 

CYP2D6

 

CYP3A4

 

体外研究
(In Vitro)

Antiviral agent 81 (4f) 可强效抑制 VeroE6-eGFP 细胞中的 SARS-CoV-2，其 EC50 为 0.0862 μM，CC50 为 15.6 μM，选择指数为 181.0[1]。
Antiviral agent 81 在 HEL299 细胞中抑制 HCoV-OC43 (EC50=0.90 μM) 和 HCoV-229E (EC50=0.21 μM)，并在 U87 细胞中抑制 YFV (EC50=5.1 μM) 和 ZIKV (EC50=4.1 μM)，其在 U87 细胞中的 CC50 为 20.5 μM[1]。
Antiviral agent 81 (10 μM; 10 min) 可抑制人肝微粒体中的 CYP2C19、CYP2C9 和 CYP3A4 亚型，其中对 CYP2C19 的抑制率最高，达 36.6%，对 CYP2C9 的抑制率为 29.9%，对 CYP3A4 的抑制率为 23.8%[1]。
Antiviral agent 81 (100 μM; 0, 10, 30, 60, 120, 240 min) 在人肝素化血浆中的 ex vivo 血浆半衰期＞8 h，于 37 °C 孵育 4 h 后保留率约为 70%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Antiviral agent 81 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Cmax Tmax T1/2 AUClast AUC0-∞ MRTlast MRT0-∞ F
Rat[1] 2 mg/kg i.v. 95.2 ng/mL 0.5 h 1.6 h 248 ng·h/mL 269 ng·h/mL 2.11 h 2.60 h /
Rat[1] 10 mg/kg p.o. 136 ng/mL 1.67 h 2.01 h 558 ng·h/mL 609 ng·h/mL 3.01 h 3.67 h 45.3 %
体内研究
(In Vivo)

Antiviral agent 81 (4f) (2 mg/kg；尾静脉注射；单次给药；给药后 24 h) 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠模型中快速代谢生成活性代谢产物 GS-441524 (HY-103586)，Cmax 为 95.2 ng/mL，Tmax 为 0.500 h，T1/2 为 1.60 h，AUC0-last 为 248 ng・h/mL[1]。
Antiviral agent 81 (10 mg/kg；灌胃；单次给药；给药后 24 h) 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠模型中代谢生成活性代谢产物 GS-441524，Cmax 为 136 ng/mL，Tmax 为 1.67 h，T1/2 为 2.01 h，AUC0-last 为 558 ng・h/mL，口服生物利用度为 45.3%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

684.68

Formula

C32H41N6O9P
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Antiviral agent 81 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Antiviral agent 81Antiviral agent81Antiviral agent-81DNA/RNA SynthesisCytochrome P450FlavivirusInfluenza VirusCYPsVeroE6-eGFP cellsFlaviviridaePneumoviridaeRdRp inhibitorCoronaviridaeOrthomyxoviridaeHerpesviridaeAlphavirusesSARS-CoV-2CYP3A4Inhibitorinhibitorinhibit

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