2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. Sirtuin
  4. Aristoforin

Aristoforin 是一种金丝桃素衍生物，可抑制 SIRT1 和 SIRT2 活性。Aristoforin 可诱导 G1 期细胞周期阻滞、清除羟自由基，并对 Fe2+ 诱导的 DNA 断裂具有保护活性。Aristoforin 可用于乳腺癌与结肠腺癌的相关研究。

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Aristoforin

Aristoforin Chemical Structure

CAS No. : 849215-53-8

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生物活性

Aristoforin, a hypericin derivative, inhibits the activities of SIRT1 and SIRT2. Aristoforin induces G1 phase cell cycle arrest, scavenges hydroxyl free radicals, and exhibits protective activity against Fe2+-induced DNA breakage. Aristoforin can be used in studies related to breast cancer and colon adenocarcinoma[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

Aristoforin (多浓度；24 h) 可强效抑制原代人脐静脉内皮细胞增殖，其平均 IC50 为 3.14 μM[1]。
Aristoforin (多浓度；24 h) 可强效抑制原代人皮肤淋巴管内皮细胞增殖，平均 IC50 为 2.54 μM，且在 5 μM 时可完全阻断细胞增殖[1]。
Aristoforin (多浓度；24 h) 可强效抑制人原代肺淋巴管内皮细胞增殖，其平均 IC50 为 2.63 μM[1]。
Aristoforin (10-50 μM; 24 h) 可在原代人皮肤淋巴管内皮细胞中诱导剂量依赖性细胞凋亡，在 10 μM 及以上浓度下可观察到显著效应，且其促凋亡活性高于 hyperforin[1]。
Aristoforin (5-30 μM; 48 h) 可在 5 μM 浓度下诱导人原代皮肤淋巴管内皮细胞发生 G1 期细胞周期阻滞，在 30 μM 浓度下诱导细胞凋亡 (表现为亚 G1 期细胞增加)[1]。
Aristoforin (30 μM; 48 h) 可在 30 μM 浓度下激活人原代皮肤淋巴管内皮细胞的内源性凋亡通路，具体表现为 caspase-3 和 caspase-9 被激活，而 caspase-8 未被激活[1]。
Aristoforin (20 μM; 20 min at 37°C) 可在 20 μM 处理 20 min 内诱导原代人皮肤淋巴管内皮细胞快速丢失线粒体膜电位[1]。
Aristoforin (1-5 μM; 16 h) 可以时间和光照依赖的方式改变人结肠腺癌 HT-29 细胞中 MRP1、MRP2、BCRP 和 P-gp 的蛋白水平，包括 T0- 和 T6+ 条件下 MRP2 表达降低、T0- 条件下 MRP1 表达升高，以及 T6+ 和 T6- 条件下 P-gp 表达升高[2]。
Aristoforin (1-5 μM; 16 h) 可在体外以浓度、时间和光照依赖的方式改变人结肠腺癌 HT-29 细胞中的 CYP3A4 蛋白水平，包括在 T0-、T6- 和 T6+(1 μM) 条件下蛋白水平升高，以及在 T0+(5 μM) 条件下蛋白水平降低[2]。
Aristoforin (1-5 μM; 16 h) 可在 T0- 条件下诱导人结肠腺癌 HT-29 细胞中 BCRP mRNA 的表达，而金丝桃素/Aristoforin 联合处理可在 T0- 条件下降低 MRP1、MRP2 和 P-gp mRNA 的表达[2]。
Aristoforin (1-5 μM; 16 h) 可在体外以浓度、时间和光照依赖的方式调控人结肠腺癌 HT-29 细胞中 CYP3A4 的 mRNA 表达，包括在 T0+(1 μM) 和 T6+(5 μM) 条件下的诱导作用，以及在 T6- 条件下的抑制作用[2]。
Aristoforin (5-10 μM; 30 min) 可显著降低人结肠腺癌 HT-29 细胞中的 BCRP 活性，但对 MRP1 或 MRP2 活性无显著影响[2]。
Aristoforin (10 μM; 16 h) 可显著降低人结肠腺癌 HT-29 细胞及奥沙利铂耐药型 HT-29-OxR 细胞中的 CYP3A4 活性，且该作用不依赖于光激活[2]。
Aristoforin (0.01-10 mM; 25 min) 具有浓度依赖性的 DPPH 自由基清除活性，在 0.01、0.1、1 和 10 mM 浓度下的清除率分别为 5.76%、12.03%、17.89%和 28.02%[3]。
Aristoforin (0.01-10 mM; 20 min at 50°C) 表现出极低的还原能力，在 0.01、0.1、1 和 10 mM 浓度下的吸光度值分别为 0.002、0.002、0.068 和 0.085 [3]。
Aristoforin (0.01-10 mM; 10 min) 在 0.01 至 10 mM 的浓度下不螯合亚铁离子[3]。
Aristoforin (0.01-1 mM; 90 min at 25°C) 具有浓度依赖性的羟自由基清除活性，在 0.01、0.1 和 1 mM 浓度下的清除率分别为 18.18%、33.0% 和 55.84%[3]。
Aristoforin (1-5 μM; 16 h pre-incubation, 24-48 h post-PDT incubation) 于 5 μM 浓度下，在预孵育 16 h 后再进行 50 nM hypericin 介导的光动力治疗 (PDT) 时，可显著增强 HT-29 结肠腺癌细胞的凋亡[4]。
Aristoforin (1-5 μM; 16 h pre-incubation, 24 h post-PDT incubation) 在 5 μM 浓度下，先预孵育 16 h 再进行 50 nM hypericin 介导的光动力疗法 (PDT)，可在 PDT 后 24 h 时使 HT-29 结肠腺癌细胞的细胞周期分布恢复正常，抵消单独 PDT 诱导的 S 期阻滞[4]。
Aristoforin (1-5 μM; 16 h pre-incubation, 6-24 h post-PDT incubation) 在 5 μM 浓度下，以预孵育 16 h 后再进行 50 nM hypericin 介导的 PDT 的方式处理时，可在 PDT 后 6 h 显著抑制 HT-29 结肠腺癌细胞中 MMP2 和 MMP9 的表达[4]。
Aristoforin (1-5 μM; 16 h pre-incubation, 24 h post-PDT incubation, 3 h reseeding incubation) 在 5 μM 浓度下，若先预孵育 16 h 再进行 50 nM hypericin 介导的光动力治疗 (PDT)，可显著降低 HT-29 结肠腺癌细胞的细胞黏附性[4]。
Aristoforin (1-5 μM; 16 h pre-incubation, 6 h post-PDT incubation, 1 week reseeding incubation) 在 5 μM 浓度下，以预孵育 16 h 后再经 50 nM hypericin 介导的光动力疗法 (PDT) 的方式使用时，可强效抑制 HT-29 结肠腺癌细胞的克隆形成存活能力[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Aristoforin 相关抗体:

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: human colon adenocarcinoma HT-29 cells
Concentration: 1 μM, 5 μM (16 h incubation)
Incubation Time: 16 h (incubation); analyzed at T0-, T0+, T6-, T6+ time points
Result: Decreased MRP2 and BCRP protein levels, and increased MRP1 protein levels at T0- (dark, immediate post-treatment).
Increased MRP2 protein levels, decreased BCRP protein levels, and decreased MRP1 protein levels at T0+ (post-PDT, immediate post-treatment).
Increased MRP2, BCRP, and P-gp protein levels at T6- (dark, 6 h post-treatment).
Decreased MRP2 and BCRP protein levels, and increased P-gp protein levels at T6+ (post-PDT, 6 h post-treatment).\nIncreased CYP3A4 protein levels 2.15-fold (1 μM) and 2.55-fold (5 μM) relative to control at T0- (dark, immediate post-treatment).
Decreased CYP3A4 protein levels 0.74-fold relative to control at T0+ (post-PDT, immediate post-treatment) at 5 μM.
Increased CYP3A4 protein levels 1.11-fold (1 μM) and 1.21-fold (5 μM) relative to control at T6- (dark, 6 h post-treatment).
Increased CYP3A4 protein levels 1.98-fold relative to control at T6+ (post-PDT, 6 h post-treatment) at 1 μM.

Cell Cycle Analysis[4]

Cell Line: HT-29 colon adenocarcinoma cells
Concentration: 1-5 μM (16 h pre-incubation, followed by PDT and 24 h post-PDT incubation)
Incubation Time: 16 h (pre-incubation); 24 h (post-PDT incubation)
Result: Partially reversed the S-phase accumulation caused by PDT alone, restoring cell cycle distribution to levels similar to untreated control cells when combined with 50 nM hypericin-mediated PDT.
体内研究
(In Vivo)

Aristoforin (2 mM；皮下 (瘤周)；每日给药；连续 14 天) 可显著抑制荷 MT-450 乳腺癌的雌性 Wistar 大鼠的肿瘤诱导淋巴管生成，与 DMSO 对照组相比可降低瘤周淋巴管密度，且在研究终点未改变肿瘤体积[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Wistar rats (female)[1]
Dosage: 2 mM (delivered as 100 μL per injection)
Administration: s.c. (peritumoral); daily; 14 days
Result: Reduced peritumoral podoplanin-positive lymphatic vessel density significantly compared to DMSO control.
Left tumor volumes equivalent to control groups at the time of sacrifice.
分子量

594.82

Formula

C37H54O6
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Aristoforin 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Aristoforin849215-53-8SirtuinBCRP/ABCG2primary human dermal lymphatic endothelial cellsbreast carcinomaSIRT1colon adenocarcinoma cellsMRP2/ABCC2primary human umbilical vein endothelial cellsHT-29 cellsCYP3A4SIRT2Inhibitorinhibitorinhibit

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