2. Neuronal Signaling
  3. Beta-secretase Amyloid-β
  4. AZ3971

AZ3971 是一种具有口服活性和血脑屏障通透性的 BACE1 抑制剂，不影响 γ-分泌酶的活性。AZ3971 可减少 Aβ 的生成。AZ3971 可用于阿尔茨海默病的研究。

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AZ3971

AZ3971 Chemical Structure

CAS No. : 1260248-03-0

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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生物活性

AZ3971 is an orally active, blood-brain barrier permeable BACE1 inhibitor that does not affect the activity of γ-secretase. AZ3971 reduces the production of Aβ. AZ3971 can be used for the research of Alzheimer's disease[1].

体外研究
(In Vitro)

AZ3971 可强效阻断 BACE1 介导的 APP 剪切，在 SH-SY5Y 细胞中的 IC50 为 5.4 nM[1]。
AZ3971 (5 h) 在 HEK.APPswe 细胞中暴露 5 小时后可抑制 Aβ42 的产生，其 IC50 为 8.9 nM[1]。
AZ3971 (过夜) 在原代小鼠皮质神经元 (mPCNs) 中经过夜暴露后可阻断 Aβ40 的生成，其 IC50 为 37 nM[1]。
AZ3971 (10 μM) 对表达 C99 的 HEK 细胞中的 γ-分泌酶活性无抑制作用，测试浓度为 10 μM[1]。
AZ3971 (13-42 nM; 5 h) 与 AZ4800 (HY-120449) 联合作用于 HEK.APPswe 细胞并暴露 5 小时后，对 Aβ42 的产生具有累加抑制作用，且不会影响 AZ4800 的效力[1]。
AZ3971 (30-100 nM; 过夜) 与 AZ4800 共同处理原代小鼠皮质神经元 (mPCNs) 并孵育过夜后，对 Aβ42 的产生具有叠加抑制作用，且不会影响 AZ4800 的效力[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZ3971 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

AZ3971 (50-100 µmol/kg；口服；单次给药) 可呈剂量依赖性降低雌性 C57BL/6 小鼠的脑内 Aβ42 水平，其中 100 µmol/kg 剂量下降低 30%，80 µmol/kg 剂量下降低 23%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 (female, 8-week-old; female, 11-week-old)[1]
Dosage: 50 µmol/kg; 80 µmol/kg; 100 µmol/kg
Administration: p.o.; single dose
Result: Reduced brain Aβ42 levels by 30% compared to vehicle at 100 µmol/kg.
Reduced brain Aβ42 levels by 23% and brain Aβ40 levels by 19% compared to vehicle at 80 µmol/kg.
Achieved free brain concentrations of 44±17 nM following 80 µmol/kg single dose.
分子量

422.49

Formula

C25H22N6O
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

AZ3971 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZ39711260248-03-0AZ 3971AZ-3971Beta-secretaseAmyloid-βBACEβ-Secretase β-amyloid peptideAβAbetaBACE1Aβ42SH-SY5Y cellsalzheimer′s diseaseAβ40γ-secretaseC57BL/6 miceHEK.APPswe cellsmPCNsAPPInhibitorinhibitorinhibit

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AZ3971
目录号：
HY-125405
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