2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling
  3. CCR Cytochrome P450 5-HT Receptor Dopamine Receptor Serotonin Transporter
  4. BMS-570520

BMS-570520 是一种具有口服生物利用度的 CCR3 拮抗剂，对 hCCR3 的 IC50 为 1.9 nM，对 hCYP2D6 的 IC50 为 1300 nM。BMS-570520 抑制 CYP2D6，但对脱靶 G 蛋白偶联受体、生物胺转运体和 hERG 钾通道的活性较低。BMS-570520 可调控趋化作用、钙动员及抗炎通路。BMS-570520 可用于哮喘、过敏性鼻炎、接触性皮炎的相关研究。

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BMS-570520

BMS-570520 Chemical Structure

CAS No. : 388101-58-4

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BMS-570520 is an orally bioavailable CCR3 antagonist with an IC50 of 1.9 nM against hCCR3 and an IC50 of 1300 nM against hCYP2D6. BMS-570520 inhibits CYP2D6, but shows low activity against off-target G protein-coupled receptors, biogenic amine transporters, and the hERG potassium channel. BMS-570520 regulates chemotaxis, calcium mobilization, and anti-inflammatory pathways. BMS-570520 can be used in research related to asthma, allergic rhinitis, and contact dermatitis[1].

IC50 & Target

CCR3

1.9 nM (IC50)

CYP2D6

1.3<br/> μM (IC50)

5-HT2A Receptor

5.3 μM (IC50)

D2 Receptor

0.64 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BMS-570520 可分别抑制嗜酸性粒细胞趋化因子与人类 CCR3、小鼠 CCR3 的结合，其 IC50 分别为 1.9 nM 和 3.6 nM[1]。
BMS-570520 可抑制嗜酸性粒细胞趋化因子诱导的人嗜酸性粒细胞，或小鼠嗜酸性粒细胞趋化作用，其 IC50 分别为 0.068 nM 和 7 nM[1]。
BMS-570520 可通过人 CCR3 抑制嗜酸性粒细胞趋化因子诱导的钙动员，其 IC50 为 2.6 nM[1]。
BMS-570520 对人源 5HT2A (IC50=5300 nM)、D2 (IC50=640 nM)、hERG (IC50=6000 nM)、5-羟色胺转运体 (Ki=29,000 nM)、多巴胺转运体 (Ki=6500 nM) 和去甲肾上腺素转运体 (Ki=7700 nM) 表现出脱靶活性[1]。
BMS-570520 在人源 Caco-2 细胞中的表观渗透系数为 2.8 × 10-6 cm/s[1]。
BMS-570520 在人血清中的蛋白结合率为 93.1%，在人肝细胞微粒体中的固有清除率为 0.96 L/h/kg[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BMS-570520 相关抗体:
分子量

529.67

Formula

C27H36FN5O3S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

BMS-570520 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BMS-570520388101-58-4BMS570520BMS 570520CCRCytochrome P4505-HT ReceptorDopamine ReceptorSerotonin TransporterCC chemokine receptorCYPsSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptor5-HTTSERTSLC6A4G protein-coupled receptorsanti-inflammatory pathwayshuman CCR3asthmacalcium mobilizationhERG potassium channelsallergic rhinitishuman CYP2D6chemotaxisbiogenic amine transportersInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-182735
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