2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. Epigenetic Reader Domain JAK FLT3 RET ROS Kinase PDGFR FGFR c-Myc STAT Apoptosis
  4. BRD4-IN-41

BRD4-IN-41 是一种 BRD4 抑制剂，其 IC50 为 34 nM。BRD4-IN-41 还可抑制 JAK2、FLT3、RET、ROS1、NTRK3、PDGFRb 和 FGFR1 激酶，其 IC50 值范围为 0.9 nM 至 43 nM。BRD4-IN-41 可抑制 BRD4 的乙酰化赖氨酸结合位点，下调 c-MYC，降低磷酸化 STAT3 水平，诱导 G1 期细胞周期阻滞与 细胞凋亡，从而抑制癌细胞生长。BRD4-IN-41 可用于癌症研究，例如多发性骨髓瘤和急性髓系白血病。

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BRD4-IN-41

BRD4-IN-41 Chemical Structure

CAS No. : 1877286-69-5

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BRD4-IN-41 相关抗体

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STAT3 STAT5 STAT6 STAT1

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  • 参考文献

生物活性

BRD4-IN-41 is a BRD4 inhibitor with an IC50 of 34 nM. BRD4-IN-41 also inhibits JAK2, FLT3, RET, ROS1, NTRK3, PDGFRb, and FGFR1 kinases with IC50 values ranging from 0.9 nM to 43 nM. BRD4-IN-41 inhibits acetyl-lysine binding site of BRD4, downregulates c-MYC, reduces phosphorylated STAT3 levels, induces G1 cell cycle arrest and apoptosis, thereby inhibiting cancer cells growth. BRD4-IN-41 can be used for the research of cancer, such as multiple myeloma and acute myeloid leukemia[1].

IC50 & Target[1]

BRD4

34 ()

JAK2

1.1 ()

PDGFRβ

 

FGFR1

 

NTRK3

 

ROS1

 

STAT3

 

体外研究
(In Vitro)

BRD4-IN-41 (Compound 3) 可在 Alpha Screen 结合实验中强效抑制 BRD4 溴结构域，其 IC50 为 34 nM[1]。
BRD4-IN-41 (100 μM) 可结合 BRD4-1 溴结构域，在 DSF 实验中使该蛋白的解链温度升高 11.0 °C[1]。
BRD4-IN-41 可在 33P-ATP 放射性标记实验中强效抑制纯化的 JAK2、FLT3、RET、ROS1、NTRK3、PDGFRb 和 FGFR1 激酶，其 IC50 值范围为 0.9 nM 至 43 nM[1]。
BRD4-IN-41 (1 nM-10 μM; 72 h) 可在 72 h CellTiter Blue 活力实验中强效抑制人多发性骨髓瘤 MM1.S 细胞的增殖，其 IC50 为 0.15 μM[1]。
BRD4-IN-41 (1 nM-10 μM; 72 h) 可在 72 h CellTiter Blue 活力实验中强效抑制携带 JAK2V617F 突变的人骨髓增殖性肿瘤 UKE-1 细胞，MM1.S 细胞和 HCC78 细胞的生长，其 IC50 为 0.08, 0.4 和 0.66 μM[1]。
BRD4-IN-41 (6 h) 可在处理 6 h 后诱导人多发性骨髓瘤 MM1.S 细胞中 JAK2 (通过降低磷酸化 STAT3 水平) 和 BRD4 (通过降低 c-MYC、升高 p21Cip1 水平) 信号通路呈剂量依赖性抑制，并通过切割的 PARP 触发细胞凋亡[1]。
BRD4-IN-41 (0.5 μM; 24 h) 可诱导细胞周期 G1 期停滞[1]。
BRD4-IN-41 (6 h) 在处理人 JAK2V617F 突变型骨髓增殖性肿瘤 UKE-1 细胞 6 小时后，可通过降低磷酸化 STAT3 对 JAK2 信号通路、通过降低 c-MYC 对 BRD4 信号通路产生剂量依赖性抑制作用[1]。
BRD4-IN-41 (25 nM-500 nM; 14 days) 可强效抑制原发性 JAK2V617F 阳性 MPN 细胞中的红系集落形成，其 IC50 值＜50 nM[1]。
BRD4-IN-41 (96 h) 可抑制 931 株人类癌细胞系的生长，平均 IC50 为 0.51 μM；其对骨癌细胞系和血液癌细胞系的活性最强 (平均 IC50 值分别为 0.18 μM 和 0.25 μM)[1]。
BRD4-IN-41 (1 nM-10 μM; 72 h) 可在 72 h CellTiter Blue 活力实验中抑制人红白血病 HEL 细胞的增殖，其 IC50 为 0.37 μM[1]。
BRD4-IN-41 (1 nM-10 μM; 72 h) 可在 72 h CellTiter Blue 活力实验中强效抑制 JAK2V617F 转化的 BaF3 细胞增殖，其 IC50 为 0.04 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BRD4-IN-41 相关抗体:

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MM1.S cells
Concentration: 0.5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased cells in G1 phase.
分子量

527.66

Formula

C26H34FN7O2S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

BRD4-IN-41 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BRD4-IN-411877286-69-5Epigenetic Reader DomainJAKFLT3RETROS KinasePDGFRFGFRc-MycSTATApoptosisJanus kinaseCluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3Platelet-derived growth factor receptorFibroblast growth factor receptorMycc-MYCJAK2MM1.S cellsmyeloproliferative neoplasmhuman BRD4UKE-1 cellsSTAT3ROS1Inhibitorinhibitorinhibit

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