2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CXCR
  4. Burixafor

Burixafor (TG-0054) 是一种强效的 CXCR4 拮抗剂，其 pIC50 为 7.4。Burixafor 可抑制 CXCL12 与 CXCR4 的结合，拮抗 CXCL12 诱导的 Gαᵢ 和 β-arrestin2 募集，阻断下游 Gαᵢ 介导的 cAMP 信号转导抑制作用。Burixafor 可将 CD34+ 造血干/祖细胞 (HSPC) 从骨髓动员至外周血。Burixafor 可用于研究自体造血干细胞移植 (ASCT)。

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Burixafor

Burixafor Chemical Structure

CAS No. : 1191448-17-5

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生物活性

Burixafor (TG-0054) is a potent CXCR4 antagonist with a pIC50 of 7.4. Burixafor inhibits the binding of CXCL12 to CXCR4, antagonizes CXCL12-induced recruitment of Gαᵢ and β-arrestin2, and blocks the downstream Gαᵢ-mediated inhibitory effect on cAMP signal transduction. Burixafor mobilizes CD34+ hematopoietic stem/progenitor cells (HSPC) from the bone marrow to the peripheral blood. Burixafor can be used for research on autologous hematopoietic stem cell transplantation (ASCT)[1][2].

IC50 & Target[1]

CXCR4

7.4 (pIC50)

体外研究
(In Vitro)

Burixafor 可强效取代 CXCL12 与稳定表达 SNAP-CXCR4 的 HEK293 细胞上 CXCR4 的结合，其 pIC50 为 7.4[1]。
Burixafor 可在瞬时转染的 HEK293 细胞中强效抑制 CXCL12 诱导的 miniGαᵢ 向 CXCR4 的募集，其 pIC50 为 7.7[1]。
Burixafor 可在瞬时转染的 HEK293 细胞中强效抑制 CXCL12 诱导的 β-arrestin2 向 CXCR4 的募集，其 pIC50 为 8.0[1]。
Burixafor 可在稳定表达 CXCR4 的 HEK293 细胞中强效逆转由 CXCL12 通过 CXCR4 介导的 cAMP 抑制作用，其 pIC50 为 7.9[1]。
Burixafor 在瞬时转染的 HEK293 细胞中，对组成型激活的 CXCR4N119S 突变体发挥强效反向激动剂作用，其 pIC50 为 7.5[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Burixafor 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Burixafor 可动员间充质干细胞、减轻炎症，并在猪心肌梗死模型中维持心脏收缩功能[1]。
Burixafor 可降低 Mycophenolate (HY-B0421) 处理的猪心脏移植模型中的急性排斥反应发生率，并抑制心脏移植物血管病变[1]。
Burixafor 可在小鼠体内动员造血干/祖细胞，与 Propranolol (HY-B0573B) 联合给药时疗效增强[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

566.72

Formula

C27H51N8O3P
CAS 号
中文名称

布利沙福
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Burixafor 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Burixafor1191448-17-5TG-0054布利沙福TG0054TG 0054CXCRCXC chemokine receptorsC-X-C motif chemokine receptorsCXCL12myelomaHodgkin’s diseaseHEK293 cellshematopoietic stem and progenitor cellscAMPCXCR4Gα?β-arrestin2CD34+ hematopoietic stem and progenitor cellsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Burixafor
目录号：
HY-19867
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