2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Estrogen Receptor/ERR
  4. CDD-1274

CDD-1274 是一种 ERα (雌激素受体α) 变体抑制剂。CDD-1274 可诱导乳腺癌细胞系中 ERα 变体的蛋白酶体降解，并导致 Y537S ERα 降解。CDD-1274 能有效阻断内分泌耐药乳腺癌细胞中配体依赖性和非配体依赖性的 ER 信号通路。CDD-1274 可用于乳腺癌的研究。

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CDD-1274

CDD-1274 Chemical Structure

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CDD-1274 相关抗体

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Estrogen receptor ERα ERβ ERRα ERRβ ERRγ

  • 生物活性

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生物活性

CDD-1274 is an ERα (Estrogen receptor α) variant inhibitor. CDD-1274 induces proteasomal degradation of ERα variants in breast cancer cell lines and causes Y537S ERα degradation. CDD-1274 potently blocks ligand-dependent and ligand-independent ER signaling in endocrine-resistant breast cancer cells. CDD-1274 can be used for the study of breast cancer[1].

IC50 & Target

ERαY537S

 

ERα

 

体外研究
(In Vitro)

CDD-1274 (10 μM) 可有效阻断 SRC3 共激活肽向 Y537S 和 D538G 突变型 ERα LBD 的募集[1]。
CDD-1274 (0-10 μM，0-48 h) 可降低 T47D 亲代细胞和 T47D Y537S 突变体中野生型和 Y537S ERα 蛋白的水平，并伴有细胞周期蛋白 D1、survivin 和孕激素受体 (PR) 表达的降低[1]。
CDD-1274 (10 μM，24 h) 可降低 MCF-7 亲代细胞和 MCF-7 Y537S 及 D538G 突变体中 ERα 蛋白的水平；降低细胞增殖标志物 (细胞周期蛋白 D1、survivin、E2F1) 和 ER 靶基因 (TFF1、GREB1、PR) 的表达；并增加凋亡标志物 c-PARP 的表达[1]。
CDD-1274 (10 μM，24 小时) 可降解帕博西尼耐药的 MCF-7 WT 和 Y537S 细胞中的 WT 和 Y537S ERα，并抑制细胞周期蛋白 D1、survivin 和 TFF1 的表达[1]。
CDD-1274 (10 μM，24 小时) 可降低 ER 阳性细胞 (如 T47D 和 MCF-7) 中的 ERα 和增殖标志物；在 ER 阴性细胞 (MCF-10A、HCC1954、MDA-MB-231 和 VCaP) 中，它是一种纯粹的拮抗剂 (Ishikawa 等人)[1]。
CDD-1274 (10 μM，24 小时) 可诱导 T47D 亲代细胞和 T47D Y537S 细胞中 ERα 的持续降解[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CDD-1274 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: T47D parental, T47D Y537S
Concentration: 0 μM, 0.1 μM, 0.5 μM, 1 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time: 0 h, 6 h, 24 h, 48 h
Result: Decreased levels of ERa protein in WT and Y537S were accompanied by decreased expression of cyclin D1, survivin, and progesterone receptor (PR).
ERA degradation began within 6 hours and disappeared completely within 48 hours; downstream markers (such as cyclin D1) also decreased in a time-dependent manner.
分子量

567.57

Formula

C28H33F4N3O5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

CDD-1274 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CDD-1274CDD1274CDD 1274Estrogen Receptor/ERREstrogen Receptor αErαBreast CancerInhibitorinhibitorinhibit

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CDD-1274
目录号：
HY-179510
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