2. 疾病领域
  3. 癌症
  4. CFT-743

CFT-743 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂及 BET 抑制剂，可降解 BRD4 溴结构域 1 (BD1)，其 DC50 值为 4.3 nM。CFT-743 的抗肿瘤活性依赖于 BET 的降解，并可被 CRBN 结合分子 Pomalidomide (HY-10984) 减弱。CFT-743 可诱导 BRD4 BD1 发生泛素化。CFT-743 可结合 BRD4 BD1 和 CRBN，其与 BRD4 BD1 结合的 Ka 值分别为 ≤1 nM、5 nM、19 nM，与 CRBN 结合的 Ka 值分别为 8 nM、13 nM、106 nM、114 nM。CFT-743可用于癌症研究。

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CFT-743

CFT-743 Chemical Structure

CAS No. : 2154350-81-7

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CFT-743 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CFT-743, a PROTAC-based heterobifunctional degrader and BET inhibtor, is a degrader of BRD4 bromodomain 1 (BD1) with a DC50 of 4.3 nM. CFT-743's antitumor activitiy is dependent on BET degradation and can be attenuated by Pomalidomide (HY-10984), which is a CRBN binding molecule. CFT-743 induces ubiquitination of BRD4 BD1. CFT-743 binds with BRD4 BD1and CRBN with BRD4 BD1 Ka values of ≤1 nM, 5 nM, 19 nM and CRBN Ka values of 8 nM, 13 nM, 106 nM, 114 nM. CFT-743 can be used for cancer research[1][2].

IC50 & Target

BRD4 BD1

 

体外研究
(In Vitro)

CFT-743 可与纯化的 BRD4 BD1 及纯化的 CRBN-DDB1 复合物紧密结合，在三元复合物形成过程中两种蛋白之间的协同作用极低[1]。
CFT-743 可高亲和力驱动纯化的 BRD4 BD1 与纯化的 CRBN-DDB1 形成三元复合物，且在该复合物中表现出极低的蛋白-蛋白协同性[1]。
CFT-743 (3-1000 nM；30-90 分钟) 可在 HeLa 细胞无细胞裂解液中诱导纯化的 HA 标签 BRD4 BD1 发生低速率泛素化，它与 BD1 紧密结合、与 CRBN 中度结合，且遵循必需激活剂动力学模型[1]。
CFT-743 (10 µM 到一系列半对数稀释浓度；3 小时) 在 293T 细胞中仅诱导 HiBiT 标记的 BRD4 BD1 发生极少量降解，其 DC50 为 4.3 nM，且最大效力极低[1]。
CFT-743 (30-3000 nM；30-90 min) 可在 HeLa 细胞无裂解液中诱导内源性 BRD4 的低速率泛素化；由于内源性靶标浓度较低，其最大速率相较于纯化的 BRD4 BD1 更慢[1]。
CFT-743 可在 HeLa 无细胞裂解液中优先诱导纯化的 HA 标签 BRD4 BD1 发生双泛素化，而其他受试 BiDAC 则主要诱导单泛素化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CFT-743 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route T1/2 (Plasma) Tmax (Plasma) Cmax (Brain) AUC0-∞ (Plasma) AUC0-∞ (Brain)
Mice[2] 10 mg/kg p.o. 3.7 h 0.5 h 2990 ng/g 63100 ng·h/mL 9910 h·ng/g
Mice[2] 10 mg/kg p.o. 3.7 h 0.5 h 2990 ng/g 63100 ng·h/mL 9910 h·ng/g
分子量

825.40

Formula

C46H49ClN10O3
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

CFT-743 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CFT-7432154350-81-7CFT743CFT 743PROTACCRBNBRD4 bromodomain 1diubiquitinationcereblon293T cellsternary complexHeLa cell-free lysatesubiquitinationmonoubiquitinationBRD4 BD1Inhibitorinhibitorinhibit

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CFT-743
目录号：
HY-182577
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