2. PROTAC
  3. Ligands for E3 Ligase
  4. CRBN ligand-898

CRBN ligand-898 是一种 CRBN 配体，其 Kd 值为 216 nM。CRBN ligand-898 可与 CRBN 结合，当被整合到蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs) 中时，能介导目标蛋白的降解。CRBN ligand-898 不会诱导与 IMiD 相关的新底物 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 发生降解。CRBN ligand-898 可用于合成 PROTACs。

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CRBN ligand-898

CRBN ligand-898 Chemical Structure

CAS No. : 2766178-72-5

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CRBN ligand-898 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) MDM2 Cereblon IAP KLHDC2 Fbxo3 RNF4 DCAF11 DCAF1 UHRF1 TRIM21

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CRBN ligand-898 is a CRBN ligand with a Kd of 216 nM. CRBN ligand-898 binds to CRBN, and when incorporated into proteolysis targeting chimeras (PROTACs), mediates degradation of intended target proteins. CRBN ligand-898 does not induce degradation of IMiD-associated neosubstrates Ikaros (IKZF1) and Aiolos (IKZF3). CRBN ligand-898 can be used to synthesize PROTACs[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

216 nM (Kd)

Cereblon

183 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CRBN ligand-898 (Compound 2) 与 CRBN 结合的 IC50 为 183 nM，Kd 为 216 nM[1]。
CRBN ligand-898 不会抑制 hERG、NaV1.5、Kv4.3 离子通道 (IC50 >40 μM) 及 CaV 离子通道 (IC50 >100 μM)，且不会在 THP-1 细胞中诱导细胞毒性 (IC50 >250 μM)[1]。
CRBN ligand-898 (1-10 μM; 24 h) 在人白血病细胞 NB-4 中不会降解 Ikaros 或 Aiolos[1]。
CRBN ligand-898 (0.0001-30 μM; 6 h) 可剂量依赖性地抑制 HiBiT-IKZF3 MM.1S 细胞中 IMiD 和 PROTAC 诱导的 Aiolos 降解，证实其可与 CRBN 结合且具有细胞通透性[1]。
CRBN ligand-898 (1 μM; 24 h) 在 NB-4 人白血病细胞中以 1 μM 处理 24 小时后，不会降低任何蛋白质的水平，包括 IMiD 新底物[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CRBN ligand-898 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: NB-4 human leukaemia cells
Concentration: 1, 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Did not reduce protein levels of Ikaros or Aiolos at either tested concentration.
体内研究
(In Vivo)

CRBN ligand-898 (Compound 2) (10-100 mg/kg；口服；单次给药) 在 CrbnI391V 基因敲入小鼠中，会产生剂量依赖性的血浆暴露，且不会诱导脾脏组织中免疫调节类药物 (IMiD) 新底物 Ikaros 或 Aiolos 的降解[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CrbnI391V knock C57BL/6N (wild-type)[1]
Dosage: 10 mg/kg; 30 mg/kg; 100 mg/kg
Administration: p.o.; single dose
Result: Showed no degradation of Ikaros or Aiolos in spleen tissue.
Exhibited dose-dependent increases in plasma Cmax, reaching 250 µmol/L at 100 mg/kg.
Exhibited dose-dependent increases in plasma AUC, reaching 800 µmol·h/L at 100 mg/kg.
分子量

229.23

Formula

C12H11N3O2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

CRBN ligand-898 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CRBN ligand-8982766178-72-5CRBN ligand898CRBN ligand 898Ligands for E3 LigaseE3 ligase-recruiting MoietyCereblonIkaroshematopoietic stem and progenitor cellAiolosIKZF3proteolysis targeting chimerasIKZF1PROTACsTHP-1 cellsCRBNInhibitorinhibitorinhibit

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CRBN ligand-898
目录号：
HY-W947273
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