2. GPCR/G Protein
  3. CRFR
  4. CRF1 receptor antagonist-2

CRF1 receptor antagonist-2 是一种具有口服活性、可穿透血脑屏障的 CRF1 受体 (CRF1 receptor) 拮抗剂。CRF1 receptor antagonist-2 可在游泳应激负荷大鼠中发挥抗焦虑作用。CRF1 receptor antagonist-2 可用于应激诱导焦虑的相关研究。

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CRF1 receptor antagonist-2

CRF1 receptor antagonist-2 Chemical Structure

CAS No. : 441060-02-2

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CRF1 receptor antagonist-2 相关抗体

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CRFR1 CRFR2

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生物活性

CRF1 receptor antagonist-2 is an orally active, blood-brain barrier permeable CRF1 receptor antagonist. CRF1 receptor antagonist-2 exerts anxiolytic effects in swim stress-loaded rats. CRF1 receptor antagonist-2 can be used in studies related to stress-induced anxiety[1].

IC50 & Target[1]

CRFR1

 

体外研究
(In Vitro)

CRF1 receptor antagonist-2 (Compound 7b) (1-10000 nM; 2 h) 可强效抑制人源 CRF1 受体的结合，在 CHO-K1 细胞膜中的 IC50 为 4 nM[1]。
CRF1 receptor antagonist-2 (1-10000 nM; 2 h) 可强效抑制大鼠 CRF1 受体的结合，在大鼠脑细胞膜中的 IC50 为 7 nM[1]。
CRF1 receptor antagonist-2 (1-10000 nM; 15 min) 可强效抑制表达人 CRF1 受体的 CHO-K1 细胞中 CRF 刺激的 cAMP 生成，其 EC50 为 40 nM[1]。
CRF1 receptor antagonist-2 (1-10000 nM; 15 min) 可强效抑制表达大鼠 CRF1 受体的细胞中由 CRF1 受体刺激的 cAMP 生成，其 EC50 为 40 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CRF1 receptor antagonist-2 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route AUC0-∞ T1/2 CLtotal Vss Tmax Cmax Bioavailability
Rat[1] 0.3 mg/kg i.v. 278 ng·h/mL 4.7 h 18 mL/min/kg 1780 mL/kg / / /
Rat[1] 3 mg/kg p.o. 608 ng·h/mL 7.8 h / / 1.0 h 87.1 ng/mL 22 %
体内研究
(In Vivo)

CRF1 receptor antagonist-2 (3-10 mg/kg；口服；单次给药) 可显著增加游泳应激大鼠在开放臂中的停留时间，显示出抗焦虑功效[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley (male, 230-280 g, forced swim stress-induced anxiety model)[1]
Dosage: 1 mg/kg; 3 mg/kg; 10 mg/kg
Administration: p.o.; single dose
Result: Failed to produce a statistically significant effect on time spent in open arms at 1 mg/kg compared to vehicle.
Increased mean time spent in open arms to ~31 seconds at 3 mg/kg compared to vehicle .
Increased mean time spent in open arms to ~30 seconds at 10 mg/kg compared to vehicle.
分子量

398.93

Formula

C22H27ClN4O
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

CRF1 receptor antagonist-2 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CRF1 receptor antagonist-2441060-02-2CRFRCorticotropin-releasing Factor ReceptorCRHRrat CRF1 receptor-expressing cellsanxiolytic effectsswim stress-loaded ratsCRF1 receptorcAMPrat brain membranesCHO-K1 cellhuman CRF1 receptor-expressing CHO-K1 cellsstress-induced anxietyInhibitorinhibitorinhibit

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CRF1 receptor antagonist-2
目录号：
HY-182645
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