2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. CDK Apoptosis
  4. Cyclin A/B RxL-IN-2

Cyclin A/B RxL-IN-2 是一种具有口服生物利用度的大环肽类 Cyclin A/B 抑制剂，其对 Cyclin A 的 IC50 为 0.05 μM、Kd 为 2.7 nM，对 Cyclin B 的 IC50 小于 0.02 μM、Kd 为 1.0 nM。Cyclin A/B RxL-IN-2 可竞争性结合 Cyclin A/B 的疏水口袋 (HP)，阻断它们与底物 RxL 基序的相互作用，在 E2F 高表达细胞中诱导复制应激和 DNA 损伤，触发有丝分裂和凋亡 (apoptosis)。Cyclin A/B RxL-IN-2 在 NCI-H69 和 NCI-H446 小细胞肺癌异种移植模型中表现出肿瘤生长抑制和消退作用。Cyclin A/B RxL-IN-2 可用于小细胞肺癌的相关研究。

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Cyclin A/B RxL-IN-2

Cyclin A/B RxL-IN-2 Chemical Structure

CAS No. : 3064485-73-7

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Cyclin A/B RxL-IN-2 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cyclin A/B RxL-IN-2 is an orally bioavailable macrocyclic peptide Cyclin A/B inhibitor with a Cyclin A IC50 of 0.05 μM, Cyclin A Kd of 2.7 nM, Cyclin B IC50 of less than 0.02 μM and Cyclin B Kd of 1.0 nM. Cyclin A/B RxL-IN-2 competitively binds to the hydrophobic patch (HP) of Cyclin A/B, blocks their interaction with the substrate RxL motif, induces replication stress and DNA damage in E2F-high cells, triggers mitotic catastrophe and apoptosis. Cyclin A/B RxL-IN-2 exhibits tumor growth inhibition and regression effects in NCI-H69 and NCI-H446 small cell lung cancer xenograft models. Cyclin A/B RxL-IN-2 can be used for the research of small-cell lung cancer[1].

体外研究
(In Vitro)

Cyclin A/B RxL-IN-2 (Compound 33) (2 h) 可强效且选择性地结合 Cyclin A 和 Cyclin B，其 IC50 值分别为 0.050 μM 和 < 0.02 μM，SPR Kd 值分别为 2.7 nM 和 1.0 nM，而对 Cyclin E 的亲和力降低了 12 倍以上[1]。
Cyclin A/B RxL-IN-2 (WI-38 细胞作用 3 天；NCI-H1048、NCI-H446、NCI-H69 细胞作用 5 天) 可强效抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞系 NCI-H1048、NCI-H446 和 NCI-H69 的增殖，其 GI50 值分别为 0.015 μM、0.042 μM 和 0.004 μM，且对未转化的 WI-38 成纤维细胞的活性低 1270 倍以上[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cyclin A/B RxL-IN-2 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route CL Vd T1/2 F Tmax Cmax AUCinf AUC0-inf
Mice[1] 2 mg/kg i.v. 68.05 mL/min/kg / 1.37 h / / / / 489.86 ng·h/mL
Mice[1] 30 mg/kg p.o. / / 0.99 h 27.2 % 1.0 h 1210.00 ng/mL / 2002.23 ng·h/mL
Mice[1] 100 mg/kg p.o. / / 3.15 h 34.9 % 0.5 h 2990.00 ng/mL 8112.69 ng·h/mL /
Rat[1] 1 mg/kg i.v. 46 mL/min/kg 3.0 L/kg 1.3 h 17.4 % / / / /
Dog[1] 1 mg/kg i.v. 22.4 mL/min/kg 2.6 L/kg 4.7 h 22.6 % / / / /
Pig[1] 1 mg/kg i.v. 28 mL/min/kg 1.8 L/kg 1.5 h 6.2 % / / / /
体内研究
(In Vivo)

Cyclin A/B RxL-IN-2 (Compound 33) (25-50 mg/kg；灌胃；每日 2 次；14 天) 可在 NCI-H69 小细胞肺癌 (SCLC) 异种移植模型中诱导剂量依赖性的肿瘤生长抑制与消退，其中 25 mg/kg 灌胃每日 2 次的情况下肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 53%，50 mg/kg 灌胃每日 2 次的情况下肿瘤消退率为 40%[1]。
Cyclin A/B RxL-IN-2 (25-100 mg/kg；灌胃；每日 2 次/每日 3 次；14 天) 可在 NCI-H446 小细胞肺癌异种移植模型中诱导剂量依赖性的肿瘤生长抑制与消退，其中 100 mg/kg 灌胃每日 3 次时消退率最高可达 80%，50 mg/kg 灌胃每日 2 次时肿瘤生长抑制率 (TGI) 达 85%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Hsd:Athymic Nude-Foxn1nu (female, 6-7 weeks old)[1]
Dosage: 25 mg/kg; 50 mg/kg
Administration: p.o.; twice daily; 14 days
Result: Achieved 53% mean tumor growth inhibition (TGI).
Induced 40% mean tumor regression.
Resulted in mean body weight loss not exceeding 10% over the study.
Animal Model: Hsd:Athymic Nude-Foxn1nu (female, 7-8 weeks old)[1]
Dosage: 25 mg/kg; 50 mg/kg; 100 mg/kg
Administration: p.o.; twice daily or three times daily; 14 days
Result: Achieved 79% mean tumor growth inhibition (TGI) at 25 mg/kg PO TID.
Achieved 85% mean TGI at 50 mg/kg PO BID.
Induced 44% mean tumor regression at 100 mg/kg PO BID.
Induced 80% mean tumor regression at 100 mg/kg PO TID.
Resulted in mean body weight loss not exceeding 10% over the study.
分子量

962.46

Formula

C45H62ClF6N7O7
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Cyclin A/B RxL-IN-2 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cyclin A/B RxL-IN-23064485-73-7CDKApoptosisCyclin dependent kinasesmall-cell lung cancernontransformed fibroblastsNCI-H446Cyclin AG1-S-checkpoint-compromised cancer cellsNCI-H1048NCI-H69Cyclin BE2F-high cancer cellscell-line-derived xenograft mouse modelsInhibitorinhibitorinhibit

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HY-181838
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