2. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection
  3. Dihydroorotate Dehydrogenase Parasite
  4. DSM267

DSM267 是三唑并嘧啶类恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂，其 IC50 为 38 nM，对人源 DHODH 的 IC50 大于 100000 nM。DSM267 可用于在体外系统性地筛选和表征恶性疟原虫对DHODH抑制剂的耐药性进化途径。

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DSM267

DSM267 Chemical Structure

CAS No. : 1281861-06-0

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生物活性

DSM267 is a triazolopyrimidine inhibitor of Plasmodium falciparum dihydroorotate dehydrogenase (PfDHODH), with an IC50 of 38 nM, while its IC50 against human DHODH exceeds 100000 nM. DSM267 is used for the in vitro systematic screening and characterization of the resistance evolution pathways of Plasmodium falciparum to DHODH inhibitors[1][2].

体外研究
(In Vitro)

DSM267 (72 h) 可在体外诱导 Plasmodium falciparum 3D7 A10 疟原虫产生耐药性，其机制为 DHODH 基因发生单个或联合点突变，或 dhodh 拷贝数增加；最终 DSM267 的 EC50 值范围为 12.8 至 > 500 nM，相较于野生型疟原虫，耐药性提升了 5.9 至 > 229 倍[1]。
DSM267 (72 h) 可诱导预先筛选的恶性疟原虫 DHODH 突变株产生耐药性，其 DSM267 EC50 值范围为 31.5 至 >200 nM，相较于野生型 Dd2 或 3D7 疟原虫，耐药性提升了 9.1 至>57.8 倍[1]。
DSM267 (72 h) 可诱导携带 V532G DHODH 突变的 Plasmodium falciparum 3D70087/ᴺ9 寄生虫 (经 DSM265 筛选获得) 产生交叉耐药性，其 DSM267 EC50 值范围为 317 至 495 nM，相较于野生型 3D70087/ᴺ9 寄生虫，耐药性提升了 69.4 至 108.3 倍[1]。
DSM267 (72 h) 可诱导携带 DHODH 突变 (C276Y、L531F、G181C、F227Y) 或 dhodh 拷贝数增加 (经 DSM265 筛选得到) 的 Plasmodium falciparum 3D7 A10 与 3D70087/ᴺ9 疟原虫产生交叉耐药性；其对上述疟原虫的 DSM267 EC50 值范围为 5.99 至 5361 nM，相较于野生型疟原虫的耐药性提升了 1.3 至 2459 倍[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DSM267 相关抗体:
分子量

357.29

Formula

C15H12F5N5
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

DSM267 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DSM2671281861-06-0DSM 267DSM-267Dihydroorotate DehydrogenaseParasiteDHODHmalariahuman DHODHpoint mutationsPlasmodium falciparumHis185Arg265pyrimidine biosynthesiscopy number variationsPfDHODHdihydroorotate dehydrogenaseInhibitorinhibitorinhibit

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DSM267
目录号：
HY-117908
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