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  • HY-147066
    Dyrk1A-IN-4

    		DYRK Cancer
    Dyrk1A-IN-4 是一种强效且口服有效的 Dyrk1A 抑制剂。Dyrk1A-IN-4 对 DYRK1A 和 DYRK2 的 IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN-4 能够抑制 U2OS 细胞中 DYRK1A 的自我磷酸化 (pSer520)，其 IC50 为 28 nM。Dyrk1A-IN-4 可用于卵巢腺癌、神经母细胞瘤和宫颈鳞状细胞癌的研究。
    Dyrk1A-IN-4
  • HY-176402
    Dyrk1A-IN-13

    		DYRK NO Synthase Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Dyrk1A-IN-13 (Compound 1) 是一种 DYRK1A 抑制剂 (IC50: 41 nM)。Dyrk1A-IN-13 可降低 LPS 诱导的 NO 生成，具有抗氧化和抗炎活性。Dyrk1A-IN-13 可用于阿尔兹海默症、癌症和糖尿病等研究。
    Dyrk1A-IN-13
  • HY-139830
    Dyrk1A-IN-1

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-1 是一种具有 Dyrk1A 激酶活性（IC50 = 119 nM），tau 和 α-syn 寡聚物的聚集的三重性抑制剂。
    Dyrk1A-IN-1
  • HY-168265
    Dyrk1A-IN-11

    		DYRK Neurological Disease Cancer
    Dyrk1A-IN-11 (compound 166) 是一种有效的双特异性酪氨酸磷酸化调节 1A (dual-specificity tyrosine phosphorylation- regulated 1A (DYRK1A)) 抑制剂，其 EC50 值为 0.0021 µM。Dyrk1A-IN-11 可抑制磷酸化 Tau (Thr212)，其 EC50 值为 0.0361 µM。
    Dyrk1A-IN-11
  • HY-159496
    Dyrk1A-IN-10

    		DYRK Metabolic Disease
    Dyrk1A-IN-10 (compound B4) 是一种 DYRK1A 抑制剂，具有抗糖尿病活性。Dyrk1A-IN-10 可促进胰岛 β 细胞增殖，增加胰岛素分泌，降低血糖。
    Dyrk1A-IN-10
  • HY-170940
    Dyrk1A-IN-12

    		DYRK Enterovirus Infection
    Dyrk1A-IN-12 (compound S43) 是一种双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk (Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase 1A) 抑制剂。Dyrk1A-IN-12 抑制 Dyrk1A 的 IC50 为 95 nM。Dyrk1A-IN-12 显示出抗 EV-A71 (肠道病毒 A71) 活性，其 EC50 为 4.4 μM，CC50 为 12.8 μM，SI 为2.9。Dyrk1A-IN-12 对单纯疱疹病毒 (HSV) 也表现出强效抑制作用。
    Dyrk1A-IN-12
  • HY-179599
    Dyrk1A-IN-15

    		DYRK EGFR Neurological Disease Cancer
    Dyrk1A-IN-15 是一种选择性、可透过血脑屏障的 ATP 竞争性 DYRK 抑制剂，其对 Dyrk1A 的 IC50 为 19 nM。Dyrk1A-IN-15 在广泛的激酶组中 (对 DYRK 激酶具有特异性) 表现出纳摩尔级效力和高选择性。Dyrk1A-IN-15 在体外可损害神经球的自我更新能力、细胞侵袭能力以及 EGFR 的稳定性。Dyrk1A-IN-15 在体内能抑制肿瘤生长并延长生存期。Dyrk1A-IN-15 在胶质母细胞瘤的研究中具有应用潜力。
    Dyrk1A-IN-15
  • HY-179600
    Dyrk1A-IN-16

    		DYRK EGFR Neurological Disease Cancer
    Dyrk1A-IN-16 是一种选择性、可透过血脑屏障的 ATP 竞争性 DYRK 抑制剂，其对 Dyrk1A 的 IC50 为 53 nM。Dyrk1A-IN-16 在广泛的激酶组中 (对 DYRK 激酶具有特异性) 表现出纳摩尔级效力和高选择性。Dyrk1A-IN-16 在体外可损害神经球的自我更新能力、细胞侵袭能力以及 EGFR 的稳定性。Dyrk1A-IN-16 在体内能抑制肿瘤生长并延长生存期。Dyrk1A-IN-16 在胶质母细胞瘤的研究中具有应用潜力。
    Dyrk1A-IN-16
  • HY-181046
    Dyrk1A-IN-17

    		α-synuclein Bcr-Abl GSK-3 DYRK LRRK2 Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-17 是一种口服有效且能透过血脑屏障的多激酶抑制剂。Dyrk1A-IN-17 通过抑制 ABL1、DYRK1A、GSK3β、LRRK2 四种激酶并稳定微管，进而降低 α-突触核蛋白的过度磷酸化。Dyrk1A-IN-17 可用于帕金森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
    Dyrk1A-IN-17
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