2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. EGFR Raf Caspase Apoptosis Bcl-2 Family
  4. EGFR/BRAFV600E-IN-7

EGFR/BRAFV600E-IN-7 是一种具有类药性的双重 EGFR 和 BRAFV600E 激酶抑制剂 (IC50 分别为 0.12 μM 和 0.05 μM)。EGFR/BRAFV600E-IN-7 通过与人源 EGFR 的 Met769 及 BRAFV600E 的 Cys532 等关键 ATP 结合位点残基形成氢键，从而发挥其抑制活性。EGFR/BRAFV600E-IN-7 通过调控 Bax 和 Bcl-2 的表达、激活 caspase-3/8/9 诱导细胞凋亡 (apoptosis)、清除自由基，对人源癌细胞系表现出显著的抗增殖活性，且无 PAINS/Brenk 结构警示信号。EGFR/BRAFV600E-IN-7 可用于结肠癌、胰腺癌、肺癌及乳腺癌等相关研究。

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EGFR/BRAFV600E-IN-7

EGFR/BRAFV600E-IN-7 Chemical Structure

CAS No. : 3120155-78-1

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EGFR/BRAFV600E-IN-7 相关抗体

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Bcl-2 Bcl-xL Bcl-W Mcl-1 Bfl-1 Bcl-B Bax Bak Bim BNIP3 Bad

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

EGFR/BRAFV600E-IN-7 is a dual EGFR and BRAFV600E kinase inhibitor with human IC50 values of 0.12 μM, 0.80 μM, 1.20 μM for EGFR and 0.05 μM, 0.22 μM, 0.78 μM for BRAFV600E.EGFR/BRAFV600E-IN-7 interacts with key ATP-binding site residues of EGFR and BRAFV600E, including hydrogen bonding with EGFR Met769 and BRAFV600E Cys532.EGFR/BRAFV600E-IN-7 induces apoptosis via caspase-3/8/9 activation, modulates Bax and Bcl-2 expression, scavenges free radicals, and exhibits antiproliferative activity against human cancer cell lines.EGFR/BRAFV600E-IN-7 displays drug-likeness with no PAINS/Brenk structural alerts per in silico predictions.EGFR/BRAFV600E-IN-7 can be used for the research of colon cancer, pancreatic cancer, lung cancer, breast cancer[1].

IC50 & Target

Caspase 3

 

Caspase 9

 

Caspase 8

 

BRafV600E

0.05 μM (IC50)

EGFR

0.12 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

EGFR/BRAFV600E-IN-7 (50 μM; 4 d) 对人乳腺上皮 MCF-10A 细胞无细胞毒性，可维持 88% 的细胞活力[1]。
EGFR/BRAFV600E-IN-7 对人结肠癌 HT-29 (IC50=8 μM)、人乳腺癌 MCF-7 (IC50=4 μM)、人肺癌 A-549 (IC50=6 μM) 和人胰腺癌 Panc-1 (IC50=7 μM) 细胞均表现出强效抗增殖活性，平均 GI50 为 6 μM[1]。
EGFR/BRAFV600E-IN-7 可激活人乳腺癌 MCF-7 细胞的内源性和外源性凋亡通路，与未处理对照组相比，可使 caspase-3 蛋白水平升高 8 倍、caspase-8 升高 15 倍、caspase-9 升高 21 倍[1]。
EGFR/BRAFV600E-IN-7 可调控人乳腺癌 MCF-7 细胞中凋亡蛋白的表达，与未处理对照组相比，促凋亡蛋白 Bax 的水平升高 27 倍，抗凋亡蛋白 Bcl-2 的水平降低 6 倍[1]。
EGFR/BRAFV600E-IN-7 (10-100 μM) 具有较强的抗氧化活性，在 100 μM、50 μM 和 10 μM 浓度下的 DPPH 自由基清除率分别为 90.8%、80.5%和 68.4%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

EGFR/BRAFV600E-IN-7 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: human mammary gland epithelial MCF-10A cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 4 days
Result: Preserved 88% of MCF-10A cell viability.
分子量

507.56

Formula

C28H21N5O3S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

EGFR/BRAFV600E-IN-7 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

EGFR/BRAFV600E-IN-73120155-78-1EGFRRafCaspaseApoptosisBcl-2 FamilyEpidermal growth factor receptorErbB-1HER1Raf kinasesMet769Bcl-2Cys532caspase-8caspase-3BRAFV600EBaxcaspase-9MCF-10AInhibitorinhibitorinhibit

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